浅谈口含片的工艺研究
【文献标识码】 B 【文章编号】 1680-077X(2003)11-1024-02
口含片因其优良的口感及方便的服用方法而受到广大患者的欢迎。在国内市场上，联邦阿莫仙、江中草珊瑚、华素片等许多品种都有着不俗的销售业绩。但是在研发过程中，口含片往往会遇到一些工艺难题，其中又以口感不佳及稳定性不好的问题最为突出。上述问题解决不好，会严重影响产品销量，甚至影响企业形象。以下谈谈笔者在研制口含片过程中的一点经验。
(1)口感问题:口含片常用的辅料有蔗糖粉、甘露醇、山梨醇、各种甜味剂、香精等。甜味及香型的调节一般来讲不太困难，将各种甜味剂及香精与甘露醇等进行配伍试验，不难得出令人满意的味觉。如果遇到较苦的主药，则需采取特殊措施如环糊精包合、粉末包衣等。
相比之下，含片入口之后“涩”，即不滑腻的感觉往往是更令研制者头痛的问题。究其原因，“涩”的感觉是由于处方中各成分溶解速度不一致而造成药片与舌的接触面出现细微麻面而引起的。因此要解决“涩”的问题，首先应想办法使各成分的溶解速度更加一致，有以下措施:①选择溶解性能与主药成分相近的辅料。②将各成分粉碎成较细的粉末(如120目)，且充分混合均匀。③在保证颗粒流动性的前提下，尽量减小颗粒的粒度(如40目)，以利于与润滑剂及香精混合均匀。④增加辅料用量不失为一种行之有效的办法。
(2)稳定性问题:口含片往往使用易吸湿的辅料如山梨醇等，因此市售的口含片往往会因吸湿而造成外观的变化甚至主药含量的下降。虽然各生产厂家采取了铝塑包装或铝袋包装等密封性较好的包装方法，但仍不能解决根本问题。对此，笔者推荐以下解决办法:①异麦芽糖醇是一种与甘露醇、山梨醇相似的辅料。其用于口含片的最大优点是吸湿性小于其他常用辅料。笔者曾经用其做稀释剂代替某含片原处方中的山梨醇，加速实验显示其稳定性大幅度提高。新处方在40℃、RH75%的条件下裸露放置3天后外观无明显变化，而山梨醇制得的样品在上述条件下放置1h即已熔融。②改善生产环境，尽量降低产品暴露区域的温湿度，可取得明显效果。③缩短生产周期。国外生产易吸湿的片剂，往往采取类似流水线操作的生产方式。随配料、随压片、随包装。这样一个药片从配料开始到包装结束往往 不超过2h。这样大大降低了产品生产过程的吸湿，可显著增加产品的稳定性。④包衣。
以上方案，有些也可以适用于泡腾片或其他一些容易吸湿的品种，如克拉维酸等。
在口含片的处方中如果加入适量崩解剂如CMS-Na，还可以制出既可以口含又可以吞服(满足溶出度要求)的口含片，这也不失为一种创新。例如国内某厂生产的阿莫西林片即是如此。
作者单位:250022山东省济南医药站
(收稿日期:2003-07-22)
(编辑 纪永健), http://www.100md.com(王克杰)
口含片因其优良的口感及方便的服用方法而受到广大患者的欢迎。在国内市场上，联邦阿莫仙、江中草珊瑚、华素片等许多品种都有着不俗的销售业绩。但是在研发过程中，口含片往往会遇到一些工艺难题，其中又以口感不佳及稳定性不好的问题最为突出。上述问题解决不好，会严重影响产品销量，甚至影响企业形象。以下谈谈笔者在研制口含片过程中的一点经验。
(1)口感问题:口含片常用的辅料有蔗糖粉、甘露醇、山梨醇、各种甜味剂、香精等。甜味及香型的调节一般来讲不太困难，将各种甜味剂及香精与甘露醇等进行配伍试验，不难得出令人满意的味觉。如果遇到较苦的主药，则需采取特殊措施如环糊精包合、粉末包衣等。
相比之下，含片入口之后“涩”，即不滑腻的感觉往往是更令研制者头痛的问题。究其原因，“涩”的感觉是由于处方中各成分溶解速度不一致而造成药片与舌的接触面出现细微麻面而引起的。因此要解决“涩”的问题，首先应想办法使各成分的溶解速度更加一致，有以下措施:①选择溶解性能与主药成分相近的辅料。②将各成分粉碎成较细的粉末(如120目)，且充分混合均匀。③在保证颗粒流动性的前提下，尽量减小颗粒的粒度(如40目)，以利于与润滑剂及香精混合均匀。④增加辅料用量不失为一种行之有效的办法。
(2)稳定性问题:口含片往往使用易吸湿的辅料如山梨醇等，因此市售的口含片往往会因吸湿而造成外观的变化甚至主药含量的下降。虽然各生产厂家采取了铝塑包装或铝袋包装等密封性较好的包装方法，但仍不能解决根本问题。对此，笔者推荐以下解决办法:①异麦芽糖醇是一种与甘露醇、山梨醇相似的辅料。其用于口含片的最大优点是吸湿性小于其他常用辅料。笔者曾经用其做稀释剂代替某含片原处方中的山梨醇，加速实验显示其稳定性大幅度提高。新处方在40℃、RH75%的条件下裸露放置3天后外观无明显变化，而山梨醇制得的样品在上述条件下放置1h即已熔融。②改善生产环境，尽量降低产品暴露区域的温湿度，可取得明显效果。③缩短生产周期。国外生产易吸湿的片剂，往往采取类似流水线操作的生产方式。随配料、随压片、随包装。这样一个药片从配料开始到包装结束往往 不超过2h。这样大大降低了产品生产过程的吸湿，可显著增加产品的稳定性。④包衣。
以上方案，有些也可以适用于泡腾片或其他一些容易吸湿的品种，如克拉维酸等。
在口含片的处方中如果加入适量崩解剂如CMS-Na，还可以制出既可以口含又可以吞服(满足溶出度要求)的口含片，这也不失为一种创新。例如国内某厂生产的阿莫西林片即是如此。
作者单位:250022山东省济南医药站
(收稿日期:2003-07-22)
(编辑 纪永健), http://www.100md.com(王克杰)