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2004年6月3日
比利时Louvain大学医学院
J-G Henquin
美国SUNY-Downstate医学中心 Harold E.Lebovitz
磺脲
磺脲类药物的发现,磺脲类药物的作用机制,磺脲类药物的特点,表1各种磺脲类药物的特点,磺脲类药物治疗2型糖尿病的合适指征,点评,碘脲类药物大事记
磺脲类药物是促胰岛素分泌剂，在临床应用已有50余年，目前全球大约有2千万2型糖尿病患者应用磺脲类降糖药。此类药物通过关闭β细胞膜上的KATP通道促进基础胰岛素和葡萄糖刺激的胰岛素分泌。
对于大多数新诊断的2型糖尿病患者，磺脲类药物可以使空腹血糖下降50～80
mg/dk，使HbA1c下降1.0%～2.5%。因为2型糖尿病患者的β细胞功能随时间而衰减，磺脲类药物对临床上新诊断的糖尿病患者血糖降低十分有效，而对于临床诊断超过10年的2型糖尿病患者疗效相对较差。本文将重点介绍磺脲类药物的作用机制及临床应用指征。
磺脲类药物的发现
发现磺脲类药物有降血糖的作用始于60年前的法国。1942年，Montpekkier医学院的Marcek
Janbon负责评估磺胺类药物2254 RP化合物在伤寒病治疗中的作用。这种化合物(也称为VK
57或IPTD)是1941年由Vonkennek和Kimmig合成，当时发现它对伤寒杆菌有轻度的抑制作用。但用药后却发现一些患者出现不明原因死亡。通过研究，Janbon及其同事终于发现死亡原因是2254
RP有降低血糖的作用。1942年6月，Auguste Loubatieres通过实验证实了这种“副作用” ......
对于大多数新诊断的2型糖尿病患者，磺脲类药物可以使空腹血糖下降50～80
mg/dk，使HbA1c下降1.0%～2.5%。因为2型糖尿病患者的β细胞功能随时间而衰减，磺脲类药物对临床上新诊断的糖尿病患者血糖降低十分有效，而对于临床诊断超过10年的2型糖尿病患者疗效相对较差。本文将重点介绍磺脲类药物的作用机制及临床应用指征。
磺脲类药物的发现
发现磺脲类药物有降血糖的作用始于60年前的法国。1942年，Montpekkier医学院的Marcek
Janbon负责评估磺胺类药物2254 RP化合物在伤寒病治疗中的作用。这种化合物(也称为VK
57或IPTD)是1941年由Vonkennek和Kimmig合成，当时发现它对伤寒杆菌有轻度的抑制作用。但用药后却发现一些患者出现不明原因死亡。通过研究，Janbon及其同事终于发现死亡原因是2254
RP有降低血糖的作用。1942年6月，Auguste Loubatieres通过实验证实了这种“副作用” ......