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哈医大首次发现心脏M3受体活动特性
http://www.100md.com 2004年6月25日 《中国中医药报》 第2166期
     由我国著名药理学家、哈尔滨医科大学校长杨宝峰教授领导的课题组,首次发现人类心脏存在乙酰胆碱受体M3亚型;并且首次证实M3受体亚型耦联的一种新的延迟整流性钾电流(IKM3)为抗心律失常药物作用的新靶点。此项成果前不久获得了国家教育部2003年度自然科学奖一等奖,使人们对副交感神经对心脏活动的调节有了全新认识,为我国科研人员开发研制具有自主知识产权的新一代抗心律失常中西药奠定了重要的理论基础。

    心律失常严重威胁人类健康,目前抗心律失常药物的总有效率仅在30%~60%左右,对于一些顽固性心律失常更是缺乏有效的药物控制,这一现象已成为各国医药领域科学家所关注的热点。而从药理学专业角度看,研究心脏离子通道的生理作用、药理特性及与心律失常的关系,对抗心律失常药物的研发有至关重要的意义,其关键性的技术难题就是如何发现新的抗心律失常药物作用的靶点。上世纪80年代刚刚兴起膜片钳技术时,具有敏锐洞察力的杨宝峰教授,就将其迅速地引进到抗心律失常药物机制的研究中,并由此揭开了多种抗心律失常的中药疗效欠佳的原因,同时率先提出了“最佳靶点”学说。

    在这些工作成就的基础上,杨宝峰教授和他的课题组又向新的未知世界挺进:在国际上首次发现心脏中存在M3受体耦联的钾电流,从而改变了以往认为心脏中仅存有M2受体的认识。他们利用当前国际上最先进的膜片钳、基因钳、激光共聚焦及分子生物学技术等,清晰地阐述了M3受体的生理功能,并全面系统地揭示了乙酰胆碱受体的各个亚型在心脏的组织分布和细胞分布特点,同时还发现了心脏中存在一种新的钾电流,并在国际上首次将其命名为IKM3亚型。在对N型乙酰胆碱受体与钾通道及心律失常之间关系的研究中,科研人员还发现尼古丁对心脏多种钾通道有直接抑制作用,这种抑制打破了离子通道间的平衡,最终诱发出严重的心律失常,由此首次提出了尼古丁致心律失常的新机制。, 百拇医药(衣晓峰 靳万庆)