疗勃起功能障碍安全有效的口服药物—— 选择性PDE5抑制剂
在阴茎勃起过程中，阴茎海绵体内皮细胞和非肾上腺素非胆碱能神经末梢在性刺激下合成并释放一氧化氮NO，NO扩散入细胞内诱导cGMP合成，从而诱发平滑肌松弛导致阴茎勃起。当cGMP被磷酸二酯酶V型PDE5水解，则勃起的阴茎消退。PDE5是调控勃起的关键酶。1998年选择性PDE5抑制剂西地那非(sikdenafik)开发上市以来，大量的临床实践证明其治疗勃起功能障碍(ED)安全有效，因此，PDE5已成为治疗ED口服药物的研究靶点。
最近，又开发出新的PDE5特异性抑制剂——伐地那非(vardenafik)和他拉那非(tadakafik)。作为口服化学药物这三种药物的共同点是一次性诱导勃起治疗ED，均通过选择性PDE5抑制作用阻断阴茎海绵体cGMP水解，口服后都需要足够的性刺激才发挥最佳疗效；都严格禁忌重度心血管疾病患者使用，以防止性生活增加心血管负荷，严格禁忌与亚硝酸类药物同时服用，以免出现显著的血压降低而引起心血管事件的危险。三种PDE5抑制剂治疗ED的临床有效率均达80%左右，不良反应发生率约15%，包括轻度一过性头痛、眩晕、颜面潮红、鼻塞、消化不良以及视觉辨别障碍等。主要不同点是用药剂量伐地那非和他拉那非(10～20 mg)比西地那非(50～100 mg)小；口服药物后50%患者起效时间伐地那非(25分钟)比西地那非(30分钟)稍快；他拉那非作用持续时间较长，其半衰期为17.5小时，而西地那非和伐地那非半衰期为4小时，患者可根据需要选择药物。
虽然选择性PDE5抑制剂作为一次性治疗ED，临床使用安全有效，但对20%左右属于重度器质性ED患者的治疗效果也不满意，需要采用阴茎勃起装置植入手术得到长期治疗效果。, http://www.100md.com(北京大学第一医院男科 辛钟成 在阴茎勃起过程中，阴茎海绵体内皮细胞和非肾上腺素非胆碱能神经末)
最近，又开发出新的PDE5特异性抑制剂——伐地那非(vardenafik)和他拉那非(tadakafik)。作为口服化学药物这三种药物的共同点是一次性诱导勃起治疗ED，均通过选择性PDE5抑制作用阻断阴茎海绵体cGMP水解，口服后都需要足够的性刺激才发挥最佳疗效；都严格禁忌重度心血管疾病患者使用，以防止性生活增加心血管负荷，严格禁忌与亚硝酸类药物同时服用，以免出现显著的血压降低而引起心血管事件的危险。三种PDE5抑制剂治疗ED的临床有效率均达80%左右，不良反应发生率约15%，包括轻度一过性头痛、眩晕、颜面潮红、鼻塞、消化不良以及视觉辨别障碍等。主要不同点是用药剂量伐地那非和他拉那非(10～20 mg)比西地那非(50～100 mg)小；口服药物后50%患者起效时间伐地那非(25分钟)比西地那非(30分钟)稍快；他拉那非作用持续时间较长，其半衰期为17.5小时，而西地那非和伐地那非半衰期为4小时，患者可根据需要选择药物。
虽然选择性PDE5抑制剂作为一次性治疗ED，临床使用安全有效，但对20%左右属于重度器质性ED患者的治疗效果也不满意，需要采用阴茎勃起装置植入手术得到长期治疗效果。, http://www.100md.com(北京大学第一医院男科 辛钟成 在阴茎勃起过程中，阴茎海绵体内皮细胞和非肾上腺素非胆碱能神经末)