泰利霉素和华法林之间可能有相互作用二药同时应用使INR增加
本报讯 据加拿大药物不良反应公报2005年第1期报告称，泰利霉素tekithromycin，商品名 Ketek与华法林共用时，可增强后者的抗凝作用。
泰利霉素是一种新的抗微生物药，它属于一类新的化合物——酮内酯类抗生素。后者是大环内酯类-kicosamide链阳性菌素1类的新成员，用于治疗耐大环内酯类抗生素的呼吸道病原菌。
从2003年5月该药在加拿大上市至2004年9月，加拿大卫生部共收到25例(年龄50～79岁)怀疑与用泰利霉素有关的不良反应报告。7例病人发生与抗凝药相互作用引起的凝血障碍；6例病人的抗凝药为华法林，另1例病人为口服非特异性抗凝药。6例病人的国际标准化比率(INR)增加，1例病人的INR降低；5例病人以前用华法林时INR保持稳定。INR改变的时间为开始应用泰利霉素后1～9天(取决于研究规定的INR监测时间)。在7例病人中，6例病人需要改变华法林和(或)泰利霉素的剂量。
泰利霉素主要由细胞色素P450 3A4CYP3A4代谢，少部分由细胞色素P450 1ACYP1A代谢。华法林是R异构体和S异构体的消旋混合物。华法林的降凝血酶原作用主要与S异构体(由CYP2C9代谢)有关；R异构体(主要由CYP1A2代谢，少部分由CYP3A4代谢)的药理学作用要比S异构体小，但如果其代谢被抑制则可产生显著的药物相互作用。
已知影响泰利霉素和华法林产生相互作用的因素有：影响细胞色素P450的活性和抑制华法林R异构体的代谢。泰利霉素是CYP3A4的底物和抑制剂；如与CYP3A4抑制剂(如酮康唑)同时应用，则泰利霉素血浓度会升高。泰利霉素也可升高由CYP3A4代谢的其他药物的血浓度。
虽然产品说明书称泰利霉素与华法林不存在相互作用，但同时应用这两种药物的病人应密切监测凝血酶原时间和INR，尤其是老年病人。, 百拇医药
泰利霉素是一种新的抗微生物药，它属于一类新的化合物——酮内酯类抗生素。后者是大环内酯类-kicosamide链阳性菌素1类的新成员，用于治疗耐大环内酯类抗生素的呼吸道病原菌。
从2003年5月该药在加拿大上市至2004年9月，加拿大卫生部共收到25例(年龄50～79岁)怀疑与用泰利霉素有关的不良反应报告。7例病人发生与抗凝药相互作用引起的凝血障碍；6例病人的抗凝药为华法林，另1例病人为口服非特异性抗凝药。6例病人的国际标准化比率(INR)增加，1例病人的INR降低；5例病人以前用华法林时INR保持稳定。INR改变的时间为开始应用泰利霉素后1～9天(取决于研究规定的INR监测时间)。在7例病人中，6例病人需要改变华法林和(或)泰利霉素的剂量。
泰利霉素主要由细胞色素P450 3A4CYP3A4代谢，少部分由细胞色素P450 1ACYP1A代谢。华法林是R异构体和S异构体的消旋混合物。华法林的降凝血酶原作用主要与S异构体(由CYP2C9代谢)有关；R异构体(主要由CYP1A2代谢，少部分由CYP3A4代谢)的药理学作用要比S异构体小，但如果其代谢被抑制则可产生显著的药物相互作用。
已知影响泰利霉素和华法林产生相互作用的因素有：影响细胞色素P450的活性和抑制华法林R异构体的代谢。泰利霉素是CYP3A4的底物和抑制剂；如与CYP3A4抑制剂(如酮康唑)同时应用，则泰利霉素血浓度会升高。泰利霉素也可升高由CYP3A4代谢的其他药物的血浓度。
虽然产品说明书称泰利霉素与华法林不存在相互作用，但同时应用这两种药物的病人应密切监测凝血酶原时间和INR，尤其是老年病人。, 百拇医药