药分左右手 功效各不同
你知道吗？我们吃的药，因为化合物的立体结构不同，有些成分里只有一部分有疗效作用，而另一部分没有药效甚至有毒副作用。这些药是消旋体，好像人的左右手一样，它的左旋与右旋共生在同一分子结构中。如果只有左旋有疗效作用，而右旋没有甚至有相反的作用，那么科学家们把没有作用的一部分剔除，只利用有效用的一部分，就像分开人的左右手一样，分开左旋和右旋体，再把有效的对映体作为新的药物。
手性是自然界的基本属性之一。分子的不对称性在生命科学中起着极为关键的作用。因为许多主要的生物学活性是通过严格的手性匹配产生分子识别而实现的。人体对药物有很高的选择性。药物进入人体后与酶、核酸等相互作用才能产生效用。但是人的各种酶有识别和选择性，要选择与之相匹配的药物的立体结构。比如人体里的氨基酸都是左旋的，只有与左旋的氨基酸才能合成蛋白质。所以，我们吃的药，由于药物的分子结构的不同，只能一部分起作用，另一部分则没有药效，甚至有毒副作用，对人体内环境造成污染。
手性药物的两个对映体在体内以不同的途径被吸收、活化或降解，所以这两种对映体在体内的药理活性可能大不一样，其中一种甚至可能导致人体的不良反应。举个例子来说，L-多巴是治疗帕金森病的药物之一，有效治疗帕金森病的化合物却是多巴胺，但多巴胺不能直接进入作用部位。所以，要治疗帕金森病，必须服用药物L-多巴，再由体内酶将L-多巴催化脱羧而释放出药物的活性形态——多巴胺。L-多巴有两个对映体，人体只能把其中一种多巴转化为多巴胺，我们把这种对映体叫作“有用多巴”，另外一种叫作“无用多巴”。因此，服用纯的有用多巴对身体更好，而无用多巴则会积聚在体内，损害健康。
在手性药物未被人们认识以前，欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药物作为镇痛药或止咳药，很多孕妇服用后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿，有的胎儿没有胳膊，手长在肩膀上，模样非常恐怖。仅仅4年时间，世界范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹婴儿”。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过研究发现，反应停的R体有镇静作用，但是S-对映体对胚胎有很强的致畸作用。
手性药物与其对映体之间的药理活性差异可分为以下四大类：第一类是手性药物与对映体之间有相同或相近的药理活性，如平喘药丙羟茶碱等；第二类是手性药物具有显著的活性，而它的对映体活性很低或无此活性，如氯霉素消旋体中(R，R)一氯酶素有活性，而对映体(S，S)一氯霉素则无活性；第三类是手性药物与其对映体的药理活性有差异，如抗癌药(S)一环磷酰胺的活性是(R)一环磷酰胺的2倍；第四类是手性药物与它的对映体具有不同的药理活性。如L-多巴用于治疗帕金森氏症，而其对映体D-多巴则具有严重的副作用，反应停也属于这一类。
目前普遍使用的2000多种合成药物中有600余种为手性药物，而活性的单一对映体药物不足100种，其余的500余种都是左右旋混在一起的消旋体药物。由于手性药物具有技术含量高、疗效好、副作用小等优点，因此，科学家们正在积极开发这一新型药物。
(杨 昆), 百拇医药
手性是自然界的基本属性之一。分子的不对称性在生命科学中起着极为关键的作用。因为许多主要的生物学活性是通过严格的手性匹配产生分子识别而实现的。人体对药物有很高的选择性。药物进入人体后与酶、核酸等相互作用才能产生效用。但是人的各种酶有识别和选择性，要选择与之相匹配的药物的立体结构。比如人体里的氨基酸都是左旋的，只有与左旋的氨基酸才能合成蛋白质。所以，我们吃的药，由于药物的分子结构的不同，只能一部分起作用，另一部分则没有药效，甚至有毒副作用，对人体内环境造成污染。
手性药物的两个对映体在体内以不同的途径被吸收、活化或降解，所以这两种对映体在体内的药理活性可能大不一样，其中一种甚至可能导致人体的不良反应。举个例子来说，L-多巴是治疗帕金森病的药物之一，有效治疗帕金森病的化合物却是多巴胺，但多巴胺不能直接进入作用部位。所以，要治疗帕金森病，必须服用药物L-多巴，再由体内酶将L-多巴催化脱羧而释放出药物的活性形态——多巴胺。L-多巴有两个对映体，人体只能把其中一种多巴转化为多巴胺，我们把这种对映体叫作“有用多巴”，另外一种叫作“无用多巴”。因此，服用纯的有用多巴对身体更好，而无用多巴则会积聚在体内，损害健康。
在手性药物未被人们认识以前，欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药物作为镇痛药或止咳药，很多孕妇服用后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿，有的胎儿没有胳膊，手长在肩膀上，模样非常恐怖。仅仅4年时间，世界范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹婴儿”。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过研究发现，反应停的R体有镇静作用，但是S-对映体对胚胎有很强的致畸作用。
手性药物与其对映体之间的药理活性差异可分为以下四大类：第一类是手性药物与对映体之间有相同或相近的药理活性，如平喘药丙羟茶碱等；第二类是手性药物具有显著的活性，而它的对映体活性很低或无此活性，如氯霉素消旋体中(R，R)一氯酶素有活性，而对映体(S，S)一氯霉素则无活性；第三类是手性药物与其对映体的药理活性有差异，如抗癌药(S)一环磷酰胺的活性是(R)一环磷酰胺的2倍；第四类是手性药物与它的对映体具有不同的药理活性。如L-多巴用于治疗帕金森氏症，而其对映体D-多巴则具有严重的副作用，反应停也属于这一类。
目前普遍使用的2000多种合成药物中有600余种为手性药物，而活性的单一对映体药物不足100种，其余的500余种都是左右旋混在一起的消旋体药物。由于手性药物具有技术含量高、疗效好、副作用小等优点，因此，科学家们正在积极开发这一新型药物。
(杨 昆), 百拇医药