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一种抗凝新药——低分子肝素
http://www.100md.com 2002年11月28日 《当代健康报》 2002.11.28
     多年以来,阿司匹林和普通肝素一直是治疗急性心肌梗死和不稳定心绞痛的金标准,为广大医生常用。肝素的作用机理是:与抗凝血酶Ⅲ结合促使氨酸蛋白酶Ⅱa、Ⅹa失活,与血小板结合抑制血小板功能。但是普通肝素有很多不足,如生物利用度差,量效关系差,会引起血小板减少,延长出血时间,停药后会反跳,需要监测APTT等。近年来国际上开发了低分子肝素,其疗效等同或优于普通肝素,有望取代普通肝素。同时齐鲁制药厂也推出了自己的低分子肝素,商品名齐征。低分子肝素是普通肝素化学裂解而成,分子量一般在4000-6000道尔顿,分子链长度小于十八糖,但保持了关键的五糖序列。由于结构的改变,其生物利用度高约为98%,大于普通肝素的18%,半衰期更长,量效关系好,每天可用药一到两次,不需监测APTT。对血小板的影响减少,出血的风险小,血小板减少征发生少,安全性更高。由于分子链长度减少,与Ⅱa因子结合程度比普通肝素低,其抗Ⅹa/Ⅱa比值在3:1-4:1之间。

    低分子肝素的应用非常广泛,在神经科用来治疗急性脑梗死和TIA,在心内可用于治疗不稳定心绞痛及用于PTCA手术都有非常好的疗效,大量临床试验证明可明显降低死亡,减少不良事件的发生。由于低分子肝素的独特作用机理:它可以改变人体内的凝血系统的平衡而出血事件发生少,所以临床上还广泛应用于血液透析、治疗和预防肺栓塞和深部静脉血栓、妊高征、DIC等。

    低分子肝素具有使用方便,疗效好,安全性高的特点,使用越来越广泛。但由于其为混合物,加上裂解工艺的不同,每个厂家产品的抗Ⅹa/Ⅱa比值不同,使用方法、临床效果也不一样,因此使用时须严格按照说明书,并在专业医生指导下进行。(山东省千佛山医院 梁江久), 百拇医药