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一种新型理想降压药 卡维地洛
http://www.100md.com 2002年12月26日 《当代健康报》 2002.12.26
     卡维地洛是近几年合成的一种新型的第三代β-受体阻滞剂,目前在国内临床应用中有国产的(齐鲁制药厂,商品名“金络”)及进口的(罗氏制药公司,商品名“达力全”)两种产品。该药在国内外已被广泛用于高血压病的治疗,颇受医生及病人的青睐。

    卡维地洛主要是通过对β-受体和a1-受体的双重阻断作用,来达到降低血压的效应:在人的心脏及血管中分布有β-受体,其作用是兴奋心脏,增强心肌收缩力。而卡维地洛阻断β-受体的这种作用,可使心脏兴奋性降低、心排血量减少,从而使血压下降;另外在人的血管中也分布有a1-受体,其作用是使血管收缩。而卡维地洛能阻断a1-受体的这种作用,从而使血管扩张,血压下降。

    卡维地洛在降低血压的同时,不降低心输出量,对心率影响也轻微,不影响脑、肾的血流量,从而有保护心、肾、脑的作用。另外,尚有抗氧化及消除氧自由基的作用,也不影响糖及脂质的代谢。

    卡维地洛有良好的药代动力学特点:口服该药后,吸收迅速而完全,食物不影响其生物利用度,并且与食物一起服用,可减少体位性低血压的可能;该药吸收后,主要在肝脏内代谢,在体内代谢完全,其代谢产物几乎无药理活性,这可增加服用该药的安全性;该药的代谢产物,大部分(约60%)经胆汁排入肠道随粪便排出,约有16%经肾脏排泄,仅有极小部分(0.3%~2%)以药物原型经肾脏排泄。因此,肾脏功能不全病人,应用也是安全的;该药口服后药效发挥迅速,l~2小时在血液中即达到药物高峰浓度,且持续时间长。
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    卡维地洛降压作用具有以下特点:(1)降压作用显著,具有高效性,总有效性,总有效率达80%-90%;(2)降压作用平稳,用药后1~4周,血压呈逐渐下降趋势,4周后血压即达到平稳状态;(3)降压作用持久,一次服药后最佳疗效可维持6~8小时,故每日服药两次,24小时可保持持续的降压作用;(4)降压幅度与剂量大小有关,剂量越大,降压越显著;(5)很少有耐药现象;(6)较少发生体位性低血压。

    在临床上卡维地洛常用于下列高血压病人:(1)轻、中度高血压病;(2)年轻人的高血压病;(3)部分恶性高血压病及肾动脉狭窄性高血压者;(4)甲状腺功能亢进性高血压者;(5)部分老年高血压病者;(6)糖尿病合并有高血压病者;(7)血脂异常合并高血压病者;(8)伴有心绞痛、期前收缩、心动过速及心房纤颤的高血压病者;(9)血压幅度波动特别大的高血压病人,例如嗜铬细胞瘤所致的高血压;(10)其他降压药物疗效不佳时,可选用该药。

    卡维地洛的应用剂量因人而异,开始剂量宜小,2天后即可增量,以后根据疗效反应再逐渐增加剂量。一般每日1-2次,每次10-20mg,一日最大剂量不应超过40 mg。该药的不良反应少而且轻微,长期服用,耐受性良好。较常见的不良反应有头痛、疲乏、眩晕,其发生率不足5%,一般不需停药。但患有哮喘、肺心病、休克、肝功能不全及急性心力衰竭的病人,不宜服用。

    卡维地洛除用于高血压病的治疗外,尚用于慢性充血性心力衰竭、心绞痛及心律失常的治疗。

    目前国内外均有临床资料证明,卡维地洛是一种高效、平稳及安全的理想降压药物。必要时,还可合理地与其他降压药物联合应用,效果会更好。临床上选用卡维地洛,将血压控制在目标值,对于减少重要内脏器官(心脏、脑及肾脏)的损害、降低高血压病病人的病死率及提高生活质量是至关重要的。 (山东大学齐鲁医院心内科 潘其兴 马天容), 百拇医药