兔静脉注射新抗病毒抗生素17997的药代动力学研究
17997是从我国云南土壤中分离到的一株放线菌产生的广谱抗病毒抗生素。17997在细胞培养中对单纯疱疹病毒1型、单纯疱疹病毒2型、人免疫缺陷病毒1型、水疱性口炎病毒及柯萨奇病毒B3均有显著抑制活性，IC50在微摩尔/升水平，在小鼠体内对单纯疱疹病毒1型和2型所致疱疹性脑炎有确切治疗效果。中国协和医科大学中国医学科学院医药生物技术研究所药理研究室建立了血浆中17997的高效液相色谱测定法，研究兔静脉注射17997后的药代动力学行为。$2:%{8|, 百拇医药
方法：15只新西兰兔，分为4、2、1毫克/千克高、中、低3个剂量组静脉注射给药，每组5只。按实验设计采集6小时内动态血样，以HPLC法测定血浆药物浓度，以静脉注射二室模型计算药代动力学参数。结果：17997保留时间约为7.0分钟；高、中、低3个给药剂量组的消除半衰期分别为46.62、48.20、42.16分钟；C0分别为4.15、2.14、1.58微克/毫升；清除率CL分别为41.2、49.3、47.6毫升/(分钟·千克)；药时曲线下面积AUC分别为97.22、40.54、21.00分钟·微克/毫升。$2:%{8|, 百拇医药
结论：17997兔耳缘静脉推注后，其体内过程符合二室静脉推注模型，分布和代谢速度较快，有利于药物迅速进入靶组织器官，却不利于维持疗效，须多次或持续给药。因此，应综合考虑17997的药效学、药代动力学、组织分布和毒副作用等因素，指导合理用药。$2:%{8|, 百拇医药
摘自《药物分析杂志》2003年第23卷第3期(《药物分析杂志》 )
方法：15只新西兰兔，分为4、2、1毫克/千克高、中、低3个剂量组静脉注射给药，每组5只。按实验设计采集6小时内动态血样，以HPLC法测定血浆药物浓度，以静脉注射二室模型计算药代动力学参数。结果：17997保留时间约为7.0分钟；高、中、低3个给药剂量组的消除半衰期分别为46.62、48.20、42.16分钟；C0分别为4.15、2.14、1.58微克/毫升；清除率CL分别为41.2、49.3、47.6毫升/(分钟·千克)；药时曲线下面积AUC分别为97.22、40.54、21.00分钟·微克/毫升。$2:%{8|, 百拇医药
结论：17997兔耳缘静脉推注后，其体内过程符合二室静脉推注模型，分布和代谢速度较快，有利于药物迅速进入靶组织器官，却不利于维持疗效，须多次或持续给药。因此，应综合考虑17997的药效学、药代动力学、组织分布和毒副作用等因素，指导合理用药。$2:%{8|, 百拇医药
摘自《药物分析杂志》2003年第23卷第3期(《药物分析杂志》 )