普罗帕酮对钾通道亚型Kv4.2和Kv4.3电流的影响
构成心肌细胞的IA的主要离子通道电流为Kv4.2和Kv4.3通道电流。中国医学科学院协和医科大学药物研究所的研究人员观察了普罗帕酮(Propafenone)对Kv4.2和Kv4.3钾电流的作用，以了解普罗帕酮对瞬间外向钾的作用特征，为未来寻找先导化合物和进行药物设计提供理论帮助。#1\%{7|, 百拇医药
方法：采用全细胞膜片钳技术记录稳定表达Kv4.2和Kv4.3电流的人胚胎肾细胞株(HEK293细胞)电流的变化。结果：①普罗帕酮明显抑制Kv4.2和Kv4.3电流，呈浓度依赖性，IC50分别为10.3微摩尔/升和71微摩尔/升；②普罗帕酮明显加速Kv4.2和Kv4.3电流失活，10微摩尔/升的普罗帕酮可使Kv4.2电流衰减时间常数τ由(38.9±2.1)毫秒变为(9.9±1.8)毫秒，半数最大失活膜电位V1/2由(-66.6±0.8)毫伏左移至(-70.9±1.1)毫伏；100微摩尔/升的普罗帕酮可使Kv4.3电流衰减时间常数τ由(144.8±20.8)毫秒变为(18.5±2.8)毫秒，半数最大失活膜电位V1/2由(-45.6±1.9)毫伏左移至(-52.3±2.1)毫伏；③普罗帕酮明显左移Kv4.2和Kv4.3电流的激活曲线，10微摩尔/升的普罗帕酮可使Kv4.2电流半数最大激活膜电位V1/2由(-4.1±0.5)微伏左移至(-16.1±2.4)微伏；100微摩尔/升的普罗帕酮可使Kv4.3半数最大せ钅さ缥籚1/2由(-6.0±1.1)毫伏左移至(-16.5±3.0)毫伏。#1\%{7|, 百拇医药
结论：普罗帕酮明显抑制Kv4.2、Kv4.3电流，该作用可能是其治疗心律失常的机制之一。#1\%{7|, 百拇医药
摘自《中国药理学通报》2003年第19卷第8期(《中国药理学通报》 )
方法：采用全细胞膜片钳技术记录稳定表达Kv4.2和Kv4.3电流的人胚胎肾细胞株(HEK293细胞)电流的变化。结果：①普罗帕酮明显抑制Kv4.2和Kv4.3电流，呈浓度依赖性，IC50分别为10.3微摩尔/升和71微摩尔/升；②普罗帕酮明显加速Kv4.2和Kv4.3电流失活，10微摩尔/升的普罗帕酮可使Kv4.2电流衰减时间常数τ由(38.9±2.1)毫秒变为(9.9±1.8)毫秒，半数最大失活膜电位V1/2由(-66.6±0.8)毫伏左移至(-70.9±1.1)毫伏；100微摩尔/升的普罗帕酮可使Kv4.3电流衰减时间常数τ由(144.8±20.8)毫秒变为(18.5±2.8)毫秒，半数最大失活膜电位V1/2由(-45.6±1.9)毫伏左移至(-52.3±2.1)毫伏；③普罗帕酮明显左移Kv4.2和Kv4.3电流的激活曲线，10微摩尔/升的普罗帕酮可使Kv4.2电流半数最大激活膜电位V1/2由(-4.1±0.5)微伏左移至(-16.1±2.4)微伏；100微摩尔/升的普罗帕酮可使Kv4.3半数最大せ钅さ缥籚1/2由(-6.0±1.1)毫伏左移至(-16.5±3.0)毫伏。#1\%{7|, 百拇医药
结论：普罗帕酮明显抑制Kv4.2、Kv4.3电流，该作用可能是其治疗心律失常的机制之一。#1\%{7|, 百拇医药
摘自《中国药理学通报》2003年第19卷第8期(《中国药理学通报》 )