白三烯拮抗剂ONO－1078的一般神经药理特点
ONO-1078是日本小野制药有限公司研制的半胱氨酰白三烯受体拮抗剂，已在临床用于治疗哮喘。最近发现，该药能够有效地减轻大鼠和小鼠脑缺血损伤，特别对脑缺血引起的白蛋白渗出和运子薪虾玫男Ч崾酒渚哂兄瘟颇匀毖?br>潜在的应用价值。但是，要用于治疗脑缺血还必须了解其对中枢神经的其他作用。为此，浙江大学医学院药理学教研室和杭州师范学院医学院药理教研室对ONO-1078的一般神经药理作用进行了观察，以评价其对中枢的安全性。k*wl, 百拇医药
方法：ICR小鼠、雌雄兼用，体重18～23克，自由进食进水。分别进行小鼠自发活动、运动及协调能力实验、水迷宫实验、跳台实验以及镇痛实验等，研究ONO-1078(0.2、1.0、5.0毫克/千克腹腔注射)对小鼠神经活动的影响。结果：在ONO-1078剂量为5毫克/千克时，30分钟内的自发活动量低于对照组(P<0.05)，也比给药前3天平均活动量减少(P<0.05)，但1，0.2毫克/千克对自发活动无明显影响；咖啡因显著增加自发活动量(P<0.001)；地西泮也减少活动量(P<0.05)，与给药前3天相比平均活动量也减少(P<0.05)。其他相关实验均未观察到ONO-1078对小鼠中枢神经活动有明显的作用。k*wl, 百拇医药
结论：ONO-1078对中枢神经系统作用轻微，提示该药在抗脑缺血应用时对中枢神经系统有较好的安全性。k*wl, 百拇医药
摘自《中国现代应用药学杂志》2003年第20卷第4期(《中国现代应用药学杂志》 )
方法：ICR小鼠、雌雄兼用，体重18～23克，自由进食进水。分别进行小鼠自发活动、运动及协调能力实验、水迷宫实验、跳台实验以及镇痛实验等，研究ONO-1078(0.2、1.0、5.0毫克/千克腹腔注射)对小鼠神经活动的影响。结果：在ONO-1078剂量为5毫克/千克时，30分钟内的自发活动量低于对照组(P<0.05)，也比给药前3天平均活动量减少(P<0.05)，但1，0.2毫克/千克对自发活动无明显影响；咖啡因显著增加自发活动量(P<0.001)；地西泮也减少活动量(P<0.05)，与给药前3天相比平均活动量也减少(P<0.05)。其他相关实验均未观察到ONO-1078对小鼠中枢神经活动有明显的作用。k*wl, 百拇医药
结论：ONO-1078对中枢神经系统作用轻微，提示该药在抗脑缺血应用时对中枢神经系统有较好的安全性。k*wl, 百拇医药
摘自《中国现代应用药学杂志》2003年第20卷第4期(《中国现代应用药学杂志》 )