地尔硫(艹卓)活性代谢产物的药动学
地尔硫(艹卓)的主要代谢产物具有明显的药理活性。因此，研究地尔硫(艹卓)主要活性代谢产物体内的药动学，对于临床治疗有实际的意义。北京大学人民医院等单位的研究人员以健康的志愿者为对象考察了单次服药和多次服药的后体内代谢产物的药动学，评价了活性代谢产物在地尔硫(艹卓)临床治疗中的作用，为临床用药提供参考。-9]|4h{, 百拇医药
方法：以8名健康志愿者为对象，采用了单剂量(90毫克)和多剂量(90毫克，每日两次)的给药方案，于给药后不同时间取血，血中地尔硫(艹卓)、去乙酰基地尔硫(艹卓)(M1)和N-去甲基地尔硫(艹卓)(Ma)的浓度采用高效液相法测定。-9]|4h{, 百拇医药
结果：药-时曲线显示，地尔硫(艹卓)经代谢，很快转化为去乙酰基地尔硫(艹卓)和N-去甲基地尔硫(艹卓)，多剂量显示明显的累积效应。药动学参数显示了地尔硫(艹卓)、去乙酰基地尔硫(艹卓)和去甲基地尔硫(艹卓)消除速率依次下降。地尔硫(艹卓)的曲线下面积，多剂量是单剂量的两倍，但两个代谢产物的仅为0.79和0.58倍；代谢产物与地尔硫(艹卓)的曲线下面积比值的变化，M1从单量的1.3降为多剂量的0.72，Ma从单剂量的1.04降为多剂量的0.32，表明多剂量时Ma的量明显减少。-9]|4h{, 百拇医药
结论：以上结果提示多剂量时存在着代谢酶的抑制作用，尤其是对地尔硫(艹卓)的代谢成Ma的途径的抑制作用较M1更明显，可能也是引起地尔硫(艹卓)的蓄积效应的原因之一。建议当临床长期使用地尔硫(艹卓)时，应适当地监测血药浓度。-9]|4h{, 百拇医药
摘自《中国药学杂志》2003年第38卷第11期(《中国药学杂志》 )
方法：以8名健康志愿者为对象，采用了单剂量(90毫克)和多剂量(90毫克，每日两次)的给药方案，于给药后不同时间取血，血中地尔硫(艹卓)、去乙酰基地尔硫(艹卓)(M1)和N-去甲基地尔硫(艹卓)(Ma)的浓度采用高效液相法测定。-9]|4h{, 百拇医药
结果：药-时曲线显示，地尔硫(艹卓)经代谢，很快转化为去乙酰基地尔硫(艹卓)和N-去甲基地尔硫(艹卓)，多剂量显示明显的累积效应。药动学参数显示了地尔硫(艹卓)、去乙酰基地尔硫(艹卓)和去甲基地尔硫(艹卓)消除速率依次下降。地尔硫(艹卓)的曲线下面积，多剂量是单剂量的两倍，但两个代谢产物的仅为0.79和0.58倍；代谢产物与地尔硫(艹卓)的曲线下面积比值的变化，M1从单量的1.3降为多剂量的0.72，Ma从单剂量的1.04降为多剂量的0.32，表明多剂量时Ma的量明显减少。-9]|4h{, 百拇医药
结论：以上结果提示多剂量时存在着代谢酶的抑制作用，尤其是对地尔硫(艹卓)的代谢成Ma的途径的抑制作用较M1更明显，可能也是引起地尔硫(艹卓)的蓄积效应的原因之一。建议当临床长期使用地尔硫(艹卓)时，应适当地监测血药浓度。-9]|4h{, 百拇医药
摘自《中国药学杂志》2003年第38卷第11期(《中国药学杂志》 )