抗原虫新药塞克硝唑
塞克硝唑(Secnidazole)是由法国Rhone-poulencRorer公司研发的一种杀阿米巴和毛滴虫新药。塞克硝唑的化学结构类似于临床上已广泛使用的甲硝唑、替硝唑等。这些药物有共同的抗厌氧菌活性的抗菌谱，对治疗阿米巴病、贾第虫病、毛滴虫病及细菌性阴道炎特别有效。g$si, 百拇医药
与其它5-硝基咪唑药物相比，本品还具有以下特点：半衰期长(17～29小时)只需单次服药；对肠道阿米巴痢疾和贾第虫病，其疗效相当于多次服用甲硝唑和替硝唑，对泌尿生殖道毛滴虫和细菌性阴道炎，单次服药疗效与服甲硝唑7天相同；单次服药带来好的临床顺应性。g$si, 百拇医药
本品对脆弱杆菌类、阴道毛滴虫及溶组织内阿米巴原虫有相似的抗菌活性。它对临床分离的16株脆弱杆菌菌株的MIC类似于甲硝唑，小于替硝唑。对11个泌尿生殖道毛滴虫菌株，塞克硝唑的MIC为0.70，MTC(最小杀毛滴虫浓度)为0.63毫克/升；甲硝唑MIC为0.60，MTC为0.42毫克/升；替硝唑MIC为1.125，MTC为0.75毫克/升。塞克硝唑对蓝氏贾第虫营养型50%体外生长抑制浓度比甲硝唑小10倍。临床试验中，本品对溶组织内阿米巴原虫清除率为95%～100%，对蓝氏贾第虫清除率为89%～92%，对尿道生殖道毛滴虫清除率为92%～100%。g$si, 百拇医药
怀孕小鼠、大鼠及家兔服用塞克硝唑，未发现产生致畸作用。研究证明，本品对雄性生育力没有影响，也没有致癌作用。g$si, 百拇医药
本品口服后即被迅速完全地吸收，在0.5克～2克给药剂量时血浆药物浓度呈线性，血浆中药物的蛋白结合率为15%，且分布容量低(49.2升)，其平均绝对生物利用度为100%(±25%)，Cmax为35.7～46.3毫克/升，Tmax1.42～3小时。本品的清除半衰期为17～19小时，男性20小时左右，女性14小时左右。对细胞色素P450同工酶没有影响。g$si, 百拇医药
本品治疗阿米巴痢疾、贾第虫病、泌尿生殖道毛滴虫病和非特异性细菌性阴道炎。通常是单次服用，成人2克，儿童30毫克/千克体重。本品对肠道阿米巴痢疾和贾第虫病的临床治愈率或寄生虫清除率，单次服药为80%～100%，类似于甲硝唑单次给药或5～7天给药的效果(73.3%～100%)；或相当于替硝唑2天给药的效果(83%～100%)。单次口服本品2克，尿道、生殖道毛滴虫清除率为92%～100%，与4克药物分4天服用疗效没有区别。在随机双盲试验中，单次服用塞克硝唑与替硝唑治疗妇女细菌阴道炎，两者临床治愈率相近，分别为90.8%和87.5%。两者细菌清除率分别为81.5%和78.5%。g$si, 百拇医药
■张骁 束梅英(张骁；束梅英 )
与其它5-硝基咪唑药物相比，本品还具有以下特点：半衰期长(17～29小时)只需单次服药；对肠道阿米巴痢疾和贾第虫病，其疗效相当于多次服用甲硝唑和替硝唑，对泌尿生殖道毛滴虫和细菌性阴道炎，单次服药疗效与服甲硝唑7天相同；单次服药带来好的临床顺应性。g$si, 百拇医药
本品对脆弱杆菌类、阴道毛滴虫及溶组织内阿米巴原虫有相似的抗菌活性。它对临床分离的16株脆弱杆菌菌株的MIC类似于甲硝唑，小于替硝唑。对11个泌尿生殖道毛滴虫菌株，塞克硝唑的MIC为0.70，MTC(最小杀毛滴虫浓度)为0.63毫克/升；甲硝唑MIC为0.60，MTC为0.42毫克/升；替硝唑MIC为1.125，MTC为0.75毫克/升。塞克硝唑对蓝氏贾第虫营养型50%体外生长抑制浓度比甲硝唑小10倍。临床试验中，本品对溶组织内阿米巴原虫清除率为95%～100%，对蓝氏贾第虫清除率为89%～92%，对尿道生殖道毛滴虫清除率为92%～100%。g$si, 百拇医药
怀孕小鼠、大鼠及家兔服用塞克硝唑，未发现产生致畸作用。研究证明，本品对雄性生育力没有影响，也没有致癌作用。g$si, 百拇医药
本品口服后即被迅速完全地吸收，在0.5克～2克给药剂量时血浆药物浓度呈线性，血浆中药物的蛋白结合率为15%，且分布容量低(49.2升)，其平均绝对生物利用度为100%(±25%)，Cmax为35.7～46.3毫克/升，Tmax1.42～3小时。本品的清除半衰期为17～19小时，男性20小时左右，女性14小时左右。对细胞色素P450同工酶没有影响。g$si, 百拇医药
本品治疗阿米巴痢疾、贾第虫病、泌尿生殖道毛滴虫病和非特异性细菌性阴道炎。通常是单次服用，成人2克，儿童30毫克/千克体重。本品对肠道阿米巴痢疾和贾第虫病的临床治愈率或寄生虫清除率，单次服药为80%～100%，类似于甲硝唑单次给药或5～7天给药的效果(73.3%～100%)；或相当于替硝唑2天给药的效果(83%～100%)。单次口服本品2克，尿道、生殖道毛滴虫清除率为92%～100%，与4克药物分4天服用疗效没有区别。在随机双盲试验中，单次服用塞克硝唑与替硝唑治疗妇女细菌阴道炎，两者临床治愈率相近，分别为90.8%和87.5%。两者细菌清除率分别为81.5%和78.5%。g$si, 百拇医药
■张骁 束梅英(张骁；束梅英 )