药物的人体之旅(上)
□副主任医师 程树元
生了病吃药，这是我们的常识；而药到病除，则是我们的最大希望。可是你知道药物是如何治疗疾病的吗？怎样合理地用药才能药到病除呢？现代医学研究证实，细胞是构成生命体的基本单位，药物作用的对象正是人体的细胞。药物透过细胞膜进入细胞或与细胞膜上的受体接触后，通过各种化学反应而使身体恢复健康。
药物是如何到达体内，治疗作用完成后又是怎样排出体外的呢？这就要从药物治疗的三大要素：吸收、分布、代谢、排泄说起，我们可形象地称之为“药物的人体之旅”。
旅途的第一站——胃
药物口服后，经过食管，就到了胃。胃是人体重要的消化器官，能分泌消化液和胃酸，因而胃内始终保持酸性环境。药物来到胃内之后，第一步就是吸水溶解，转化成液体状态，以便于药物的吸收。因此，药物溶解速度的快慢，会直接影响药物起效的时间。有些药物如水杨酸、阿司匹林、巴比妥等，与胃液形成的酸性化合物，基本上就由胃和肠壁所吸收。对于某些不易溶解的药物，专家们想出很多办法解决，如在药片的表面划上小沟，并在沟内涂上速溶剂或吸水物质，以加速药片的溶解。另外，像胃痛片一类的药片，因与胃液作用，能迅速分解放出二氧化碳，并反过来与药物中的枸橼酸钠和碳酸氢钠产生剧烈反应，使药片溶解很快，所以止痛效果也就来得很及时。
, 百拇医药
胃作为人体的消化器官，在消化食物的同时，对药物也起到破坏作用，破坏的程度取决于药物自身的性质。当药物与食物同服时，由于食物消化需较长时间，势必导致药物在胃内停滞时间延长，加大了胃液对药物的破坏作用。因此，除少数药外，一般药物均是在饭前或饭后半小时服用。某些药物包上糖衣，这一方面是为了保护胃壁(药物对胃有刺激性)，另一方面也是为了防止胃酸的破坏。对于某些在酸性环境中不稳定的药物，如抗生素类和酶类药物，装入肠溶胶囊中，可以在胃中停留3小时不被破坏。为了便于小孩服用，某些药物被制成了糖丸。将上述药物捣碎或溶于水后服是不科学的。
旅途的第二站——血液
药物在胃里溶解后，就会被消化道的血液吸收，吸收的速度与药物的浓度和药物自身的性质有关，同时也取决于消化器官的吸收面积。人的胃表面积大约为0.1平方米～0.2平方米，肠壁的表面积达100平方米，而且肠壁中的血管更加丰富，因此绝大部分药物是在小肠中吸收入血的。药物进入血液后，面临的另一个更大的挑战就是药物的“首过效应”。因为从消化器官流出的血液需经门静脉进入肝脏，然后再流向全身各处。而肝脏是人体的忠诚卫士，它含有非常强大的酶系统，对于任何进入人体的异物都会毫不留情地给予攻击，药物当然也不能例外，这种现象我们称之为肝脏的“首过效应”。当然不同的药物性质不同，首过效应的大小也不一样。对于那些首过效应大的药物，就只能另寻他路了。通过直肠给药是一种可行的选择，因为流经直肠的血液只有1/3经过肝脏，例如妇产科使用的一些栓剂和软膏剂等脂溶性药物，就是用这种方法。这些药物在人体正常体温下就能溶解吸收。还有的药物如硝酸甘油，可通过舌下含化吸收，这同样是一种避免肝脏首过效应的给药途径，但目前能采用这种方法的药物还很少，不具有普遍的意义。
19世纪捷克科学家帕拉瓦茨发明的注射器，堪称医学史上的创举。它为药物开辟了一条卓有成效的新途径，这就是目前广泛采用的皮下、肌内和静脉注射，它的突出优点是疗效迅速，没有首过效应；缺点是药物制作工艺复杂，使用起来不如口服方便，而且易引起交叉感染。, 百拇医药
生了病吃药，这是我们的常识；而药到病除，则是我们的最大希望。可是你知道药物是如何治疗疾病的吗？怎样合理地用药才能药到病除呢？现代医学研究证实，细胞是构成生命体的基本单位，药物作用的对象正是人体的细胞。药物透过细胞膜进入细胞或与细胞膜上的受体接触后，通过各种化学反应而使身体恢复健康。
药物是如何到达体内，治疗作用完成后又是怎样排出体外的呢？这就要从药物治疗的三大要素：吸收、分布、代谢、排泄说起，我们可形象地称之为“药物的人体之旅”。
旅途的第一站——胃
药物口服后，经过食管，就到了胃。胃是人体重要的消化器官，能分泌消化液和胃酸，因而胃内始终保持酸性环境。药物来到胃内之后，第一步就是吸水溶解，转化成液体状态，以便于药物的吸收。因此，药物溶解速度的快慢，会直接影响药物起效的时间。有些药物如水杨酸、阿司匹林、巴比妥等，与胃液形成的酸性化合物，基本上就由胃和肠壁所吸收。对于某些不易溶解的药物，专家们想出很多办法解决，如在药片的表面划上小沟，并在沟内涂上速溶剂或吸水物质，以加速药片的溶解。另外，像胃痛片一类的药片，因与胃液作用，能迅速分解放出二氧化碳，并反过来与药物中的枸橼酸钠和碳酸氢钠产生剧烈反应，使药片溶解很快，所以止痛效果也就来得很及时。
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胃作为人体的消化器官，在消化食物的同时，对药物也起到破坏作用，破坏的程度取决于药物自身的性质。当药物与食物同服时，由于食物消化需较长时间，势必导致药物在胃内停滞时间延长，加大了胃液对药物的破坏作用。因此，除少数药外，一般药物均是在饭前或饭后半小时服用。某些药物包上糖衣，这一方面是为了保护胃壁(药物对胃有刺激性)，另一方面也是为了防止胃酸的破坏。对于某些在酸性环境中不稳定的药物，如抗生素类和酶类药物，装入肠溶胶囊中，可以在胃中停留3小时不被破坏。为了便于小孩服用，某些药物被制成了糖丸。将上述药物捣碎或溶于水后服是不科学的。
旅途的第二站——血液
药物在胃里溶解后，就会被消化道的血液吸收，吸收的速度与药物的浓度和药物自身的性质有关，同时也取决于消化器官的吸收面积。人的胃表面积大约为0.1平方米～0.2平方米，肠壁的表面积达100平方米，而且肠壁中的血管更加丰富，因此绝大部分药物是在小肠中吸收入血的。药物进入血液后，面临的另一个更大的挑战就是药物的“首过效应”。因为从消化器官流出的血液需经门静脉进入肝脏，然后再流向全身各处。而肝脏是人体的忠诚卫士，它含有非常强大的酶系统，对于任何进入人体的异物都会毫不留情地给予攻击，药物当然也不能例外，这种现象我们称之为肝脏的“首过效应”。当然不同的药物性质不同，首过效应的大小也不一样。对于那些首过效应大的药物，就只能另寻他路了。通过直肠给药是一种可行的选择，因为流经直肠的血液只有1/3经过肝脏，例如妇产科使用的一些栓剂和软膏剂等脂溶性药物，就是用这种方法。这些药物在人体正常体温下就能溶解吸收。还有的药物如硝酸甘油，可通过舌下含化吸收，这同样是一种避免肝脏首过效应的给药途径，但目前能采用这种方法的药物还很少，不具有普遍的意义。
19世纪捷克科学家帕拉瓦茨发明的注射器，堪称医学史上的创举。它为药物开辟了一条卓有成效的新途径，这就是目前广泛采用的皮下、肌内和静脉注射，它的突出优点是疗效迅速，没有首过效应；缺点是药物制作工艺复杂，使用起来不如口服方便，而且易引起交叉感染。, 百拇医药