β-环糊精包合物在中药领域的应用
β-环糊精(β-CD)因其具有成本低、生产安全、无毒性等优点，近年来广泛应用于医药领域。β-CD包合技术在新药开发和研究中解决了不少药剂生产工艺的难题，因此逐渐被中药生产企业所接受。现就其在中药领域的应用做一介绍。?, http://www.100md.com
■β-CD包合物制备方法?, http://www.100md.com
饱和水溶液法。根据药物的加入状态不同，又可分为液-液法和液-固法。将药物或其他溶液加入饱和的β-CD水溶液中，在规定的温度下搅拌相当时间后冷却结晶，滤过、干燥即可。这是目前研究中采用最多的方法，一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。?, http://www.100md.com
超声法。将药物加入β-CD饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机，择合适的超声强度和时间，将析出的沉淀如上述方法处理即得。此法简便、快捷，采用超声波法制备香附挥发油包合物操作方便，包合率高，较同种工艺的饱和水溶液法制备产率高17.88%，包合率高11.51%。采用此法制得的大蒜油包合物在提高收率的同时还减少了臭味，被认为优于电动搅拌法。?, http://www.100md.com
研磨法。将β-CD与定量的固体药物相混，在球磨机或乳钵中研磨一定时即得成品。但此法仅限少量进行，且应手工操作，不适用于大规模生产。而采用胶体磨法代替研磨法快速、简便，适用诠ひ祷?br> ■β-CD包合条?, http://www.100md.com
包合物在进行包合条件研究时多采用以下控制指标：包合物收得率、包合物油利用率、包合物含油率。?, http://www.100md.com
实验证明影响包合的主要因素有：β-CD与油的比例、油与水的比例、包合温度、包合时间。故在实验研究中多采用正交实验或均匀设计法，以挥发油收得率、利用率、含油率为考察指标，对提取工艺进行综合评价，通过直观分析、方差分析优选最佳工艺。?, http://www.100md.com
■β-CD质量研究?, http://www.100md.com
物相鉴定。主要采用以下四种方法。显微镜法和电镜扫描法：由于晶格排列发生变化，故可通过分析包合物晶格变化及相态变化来判断包合物是否形成。此法简单、快速。?, http://www.100md.com
热分析法。包括差示热分析法(DTA)和差示扫描量热法(DSC)。DTA是在温度程序的控制下测定物质的物理参数随温度变化的一种技术。DSC是在程序控制温度下输入到参比物和样品的能量随温度变化的一种分析方法。此法比DTA反应灵敏，重现性好。?, http://www.100md.com
红外光谱法。主要用于含羰基药物的包合物检测，如吸收峰降低，位移消失，说明包合物的形成。?, http://www.100md.com
X射线衍射法。常用于鉴定晶体化合物各晶体物质在相同的角度处具有不同晶面间距，从而显示不同的衍射峰。另外，还有相溶解度法、紫外-可见分光光度法、核磁共振法等。?, http://www.100md.com
■包合前后成分比较研究?, http://www.100md.com
TLC及TLCS法。采用薄层层析(TLC)法对川芎、当归、莪术挥发油包合前后进行定性鉴别，结果表明包合前后挥发油成分基本一致。以紫外检测(TLCS)法对蟾酥进行含量测量，结果蟾酥包合物与蟾酥的TLCS图谱基本一致。?, http://www.100md.com
GC法与GC-MS法。采用气相色谱(GC)法对莪术油包合前后的主成分组成进行测定，结果在包合物的气相色谱图中低沸点的莪术油成分消失鞒煞只静?br>变。采用β-CD包合法对香砂养胃颗粒剂中的木香、砂仁、白术、陈皮、枳实、豆蔻、厚朴、广藿香进行包合，并用气相色谱-质谱(GC-MS)法测定挥发油包合前后的组分，经气质分析其包合前后挥发油的成分基本相同，主要成分相对含量变化不大。?, http://www.100md.com
稳定性研究。主要采用以下两种方法。氧化及光照：将莪术挥发油、挥发油与β-CD混合物、挥发油包合物置过氧化氢条件下、高压汞灯照射考察其稳定性，实验结果表明在氧化及光照条件下包合物明显优于挥发油及其混合物。?, http://www.100md.com
恒温加速实验：采用β-CD对小儿止咳冲剂中薄荷、陈皮、枳壳的挥发油进行包合后，加速实验证明其贮存稳定性显著提高，对制粒后干燥温度也进行了选择，为其制备工艺提供了可行的依据。?, http://www.100md.com
■刘友平 秦春梅 鄢丹(刘友平；秦春梅；鄢丹 )
■β-CD包合物制备方法?, http://www.100md.com
饱和水溶液法。根据药物的加入状态不同，又可分为液-液法和液-固法。将药物或其他溶液加入饱和的β-CD水溶液中，在规定的温度下搅拌相当时间后冷却结晶，滤过、干燥即可。这是目前研究中采用最多的方法，一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。?, http://www.100md.com
超声法。将药物加入β-CD饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机，择合适的超声强度和时间，将析出的沉淀如上述方法处理即得。此法简便、快捷，采用超声波法制备香附挥发油包合物操作方便，包合率高，较同种工艺的饱和水溶液法制备产率高17.88%，包合率高11.51%。采用此法制得的大蒜油包合物在提高收率的同时还减少了臭味，被认为优于电动搅拌法。?, http://www.100md.com
研磨法。将β-CD与定量的固体药物相混，在球磨机或乳钵中研磨一定时即得成品。但此法仅限少量进行，且应手工操作，不适用于大规模生产。而采用胶体磨法代替研磨法快速、简便，适用诠ひ祷?br> ■β-CD包合条?, http://www.100md.com
包合物在进行包合条件研究时多采用以下控制指标：包合物收得率、包合物油利用率、包合物含油率。?, http://www.100md.com
实验证明影响包合的主要因素有：β-CD与油的比例、油与水的比例、包合温度、包合时间。故在实验研究中多采用正交实验或均匀设计法，以挥发油收得率、利用率、含油率为考察指标，对提取工艺进行综合评价，通过直观分析、方差分析优选最佳工艺。?, http://www.100md.com
■β-CD质量研究?, http://www.100md.com
物相鉴定。主要采用以下四种方法。显微镜法和电镜扫描法：由于晶格排列发生变化，故可通过分析包合物晶格变化及相态变化来判断包合物是否形成。此法简单、快速。?, http://www.100md.com
热分析法。包括差示热分析法(DTA)和差示扫描量热法(DSC)。DTA是在温度程序的控制下测定物质的物理参数随温度变化的一种技术。DSC是在程序控制温度下输入到参比物和样品的能量随温度变化的一种分析方法。此法比DTA反应灵敏，重现性好。?, http://www.100md.com
红外光谱法。主要用于含羰基药物的包合物检测，如吸收峰降低，位移消失，说明包合物的形成。?, http://www.100md.com
X射线衍射法。常用于鉴定晶体化合物各晶体物质在相同的角度处具有不同晶面间距，从而显示不同的衍射峰。另外，还有相溶解度法、紫外-可见分光光度法、核磁共振法等。?, http://www.100md.com
■包合前后成分比较研究?, http://www.100md.com
TLC及TLCS法。采用薄层层析(TLC)法对川芎、当归、莪术挥发油包合前后进行定性鉴别，结果表明包合前后挥发油成分基本一致。以紫外检测(TLCS)法对蟾酥进行含量测量，结果蟾酥包合物与蟾酥的TLCS图谱基本一致。?, http://www.100md.com
GC法与GC-MS法。采用气相色谱(GC)法对莪术油包合前后的主成分组成进行测定，结果在包合物的气相色谱图中低沸点的莪术油成分消失鞒煞只静?br>变。采用β-CD包合法对香砂养胃颗粒剂中的木香、砂仁、白术、陈皮、枳实、豆蔻、厚朴、广藿香进行包合，并用气相色谱-质谱(GC-MS)法测定挥发油包合前后的组分，经气质分析其包合前后挥发油的成分基本相同，主要成分相对含量变化不大。?, http://www.100md.com
稳定性研究。主要采用以下两种方法。氧化及光照：将莪术挥发油、挥发油与β-CD混合物、挥发油包合物置过氧化氢条件下、高压汞灯照射考察其稳定性，实验结果表明在氧化及光照条件下包合物明显优于挥发油及其混合物。?, http://www.100md.com
恒温加速实验：采用β-CD对小儿止咳冲剂中薄荷、陈皮、枳壳的挥发油进行包合后，加速实验证明其贮存稳定性显著提高，对制粒后干燥温度也进行了选择，为其制备工艺提供了可行的依据。?, http://www.100md.com
■刘友平 秦春梅 鄢丹(刘友平；秦春梅；鄢丹 )