植物类中药活性蛋白成分研究进展
蛋白质是一类重要的高分子化合物，存在于所有动物和植物的各种组织、细胞，是生命存在的主要物质基础。迄今为止来源于动物的一些具有重要药理活性的蛋白已应用于临床。近年来的研究还发现植物中的某些蛋白质也具有较好的药理活性，同时一些蛋白也是中药的一类重要有效成分。*6')0d?, 百拇医药
■抗肿瘤活性*6')0d?, 百拇医药
天花粉蛋白(TCS)是从葫芦科植物栝楼的块根中提取的毒蛋白，是由247个氨基酸组成的单链、碱性蛋白质，属核糖体失活蛋白(RIPs)，同时也是中药天花粉、栝楼的主要活性成分，有较好的抗肿瘤活性。对TCS抗肿瘤作用机制的研究表明，TCS能够诱导人白血病细胞株HL-60、胃癌细胞株MKN-45和黑色素瘤细胞凋亡。*6')0d?, 百拇医药
蓖麻毒素(ricin)是从大戟科植物蓖麻的种子(蓖麻籽)中分离到的蛋白，其毒性是目前所发现的植物毒素中最强的之一。ricin是由分别含263和259个氨基酸的A，B两条链组成的糖蛋白，A链为活性链，用于制备免疫毒素进行癌症的靶向治疗。研究证明ricin能够影响细胞内的磷酸化状态，并激活细胞内有丝分裂原激活蛋白激酶(MAPK)；诱导人外周血单核细胞或U937细胞产生肿瘤坏死因子α(TNF-α)和细胞白介素1β(IL-1β)。*6')0d?, 百拇医药
芦荟为百合科多年生常绿、肉质草本植物，目前对芦荟的利用不仅限于入药，在化妆品、食品上也展示了广泛的前景。从中华芦荟、库拉索芦荟和木立芦荟的叶肉组织中分离得到的3个凝集素Lecl、Lec2和Lec3，体内、体外实验均能抑制肿瘤细胞的增殖，其中Lec3抑制作用最强，但其结构与性质还有待于进一步的研究。*6')0d?, 百拇医药
■抗病毒活性*6')0d?, 百拇医药
目前临床应用的抗艾滋病病毒(HIV)药物多为化学合成，往往不良反应大，易产生耐药性。从传统中药和植物资源中寻找新的抗HIV药物或先导化合物是国内外新药研究中活跃的领域。RIPs除抗肿瘤活性外，还具有广谱的抗病毒的活性。采用病变抑制法和放射免疫法在3种细胞培养系统上测定TCS对病毒的抑制作用表明，当TCS浓度在0.001～10微克/毫升时对乙型脑炎、柯萨奇B2、麻疹、腺病毒3型、单纯疱疹病毒I型、水泡性口炎病毒和乙型肝炎病毒有明显的抑制作用，且抑制活性随浓度升高而增加；显著抑制HIV-1急性感染中p24抗原的表达，减少HIV抗原阳性细胞数。TCS自身的核糖体抑制作用性质决定了其抗HIV-1活性。*6')0d?, 百拇医药
葫芦科植物苦瓜为药食同源的中药，从其种子中分离获得了多种活性蛋白，研究较多的是MAP30。MAP30具有N-糖苷酶活性、破坏DNA拓扑结构活性及抑制HIV-1整合酶活性，能特异地作用于病毒DNA影响其复制表达；不仅天然型MAP30对许多类型病毒感染的细胞非常有效，而且基因重组表达的MAP30具有与天然产物同样的功能和特性。从美洲商陆不同组织和季节分离得到的PAPI(春叶)、PAPⅡ(夏初)、PAPⅢ(夏末)、PSP-S(种子)和PAP-R(根)等多种蛋白也具有广谱抗病毒作用，尤其对于HIV病毒。?ky, 百拇医药
除上述的TCS、MAP30、PAP外，从老鼠拖瓜、大叶木鳖子等植物根中得到的粗提蛋白也有显著抑制HIV增殖的作用。此外，从丝瓜种子中获得的丝瓜毒素(1uffin)，石竹科植物肥皂草种子、根、叶均能提取到的肥皂草毒素(saporin)，苦瓜籽蛋白(momor鄄charin)和大戟科的多花白树种子中获得的GAP31蛋白等对HIV-1整合酶均具有强抑制作用。?ky, 百拇医药
■免疫调节活性?ky, 百拇医药
TCS通过改变不同功能的T细胞的比例，起到增强体液免疫功能的作用。槲寄生凝集素对细胞免疫和体液免疫有促进作用，可增强人体外周自然杀伤细胞(NK细胞)的功能，激发外周血巨噬细胞活性及造血母细胞活性，诱导β-内啡肽水平的升高，减低细胞分裂时姊妹染色体间的交换，从而具有稳定DNA，促进DNA修复的作用。从中药白头翁的根中得到的一种糖蛋白能明显增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性粒细胞的作用，并可诱导巨噬细胞产生一氧化氮。?ky, 百拇医药
白花蛇舌草为茜草科一年生草本植物，有清热解毒和利尿的功效。有报道称白花蛇舌草提取物ODE能够促进小鼠脾细胞的增殖，增强小鼠和人的NK细胞对肿瘤细胞的特异性杀伤活性，增强B细胞抗体的产生以及单核细胞的细胞因子的产生，增强单核细胞对肿瘤细胞的吞噬功能，研究还证实ODE的主要成分为糖蛋白。?ky, 百拇医药
芦荟凝集素对淋巴细胞转化功能具有明显的促进作用。灵芝-8是从多孔菌科真菌赤芝的菌丝体中提取到的活性蛋白，体内实验证明该蛋白通过调解抗体的产生及对黏附分子的影响而发挥免疫抑制作用；对从灵芝子实体和破壁孢子粉中提取的蛋白进行小鼠脾淋巴细胞转化实验研究表明，来自孢子粉的灵芝蛋白促淋巴细胞增殖作用较强，且呈现剂量依赖效应。含多种蛋白成分的中药黄芪提取物AME能够促进人外周血单核细胞(PBMC)的增殖，提高杀伤性T细胞(CTL)活性，增强外周血黏附单核细胞(PBAM)对肿瘤细胞的吞噬和产生细胞因子的功能。由于AME为多组分，还需进行进一步的分离以及结构分析研究。?ky, 百拇医药
■其他?ky, 百拇医药
槲寄生凝集素可诱导人体内超氧化物歧化酶(SOD)的释放及体内氧自由基的清除。从苦瓜籽中得到的两种RIPs蛋白均具有类SOD活性。茜草中分离得到的糖蛋白QC初步研究证明为一种由多种糖残基组成的多分支的杂多糖蛋白，具有明显的清除自由基的活性。?ky, 百拇医药
豆豉纤溶酶具有较强的催化纤维蛋白原溶解的作用，因而有望成为一种新型抗血栓药物或预防血栓病的保健食品。中药浮萍为浮萍科植物紫萍的干燥全草，有报道称从中发现一种能溶解纤维蛋白的抗血栓蛋白酶。?ky, 百拇医药
■李晓波 金鑫(李晓波；金鑫 )
■抗肿瘤活性*6')0d?, 百拇医药
天花粉蛋白(TCS)是从葫芦科植物栝楼的块根中提取的毒蛋白，是由247个氨基酸组成的单链、碱性蛋白质，属核糖体失活蛋白(RIPs)，同时也是中药天花粉、栝楼的主要活性成分，有较好的抗肿瘤活性。对TCS抗肿瘤作用机制的研究表明，TCS能够诱导人白血病细胞株HL-60、胃癌细胞株MKN-45和黑色素瘤细胞凋亡。*6')0d?, 百拇医药
蓖麻毒素(ricin)是从大戟科植物蓖麻的种子(蓖麻籽)中分离到的蛋白，其毒性是目前所发现的植物毒素中最强的之一。ricin是由分别含263和259个氨基酸的A，B两条链组成的糖蛋白，A链为活性链，用于制备免疫毒素进行癌症的靶向治疗。研究证明ricin能够影响细胞内的磷酸化状态，并激活细胞内有丝分裂原激活蛋白激酶(MAPK)；诱导人外周血单核细胞或U937细胞产生肿瘤坏死因子α(TNF-α)和细胞白介素1β(IL-1β)。*6')0d?, 百拇医药
芦荟为百合科多年生常绿、肉质草本植物，目前对芦荟的利用不仅限于入药，在化妆品、食品上也展示了广泛的前景。从中华芦荟、库拉索芦荟和木立芦荟的叶肉组织中分离得到的3个凝集素Lecl、Lec2和Lec3，体内、体外实验均能抑制肿瘤细胞的增殖，其中Lec3抑制作用最强，但其结构与性质还有待于进一步的研究。*6')0d?, 百拇医药
■抗病毒活性*6')0d?, 百拇医药
目前临床应用的抗艾滋病病毒(HIV)药物多为化学合成，往往不良反应大，易产生耐药性。从传统中药和植物资源中寻找新的抗HIV药物或先导化合物是国内外新药研究中活跃的领域。RIPs除抗肿瘤活性外，还具有广谱的抗病毒的活性。采用病变抑制法和放射免疫法在3种细胞培养系统上测定TCS对病毒的抑制作用表明，当TCS浓度在0.001～10微克/毫升时对乙型脑炎、柯萨奇B2、麻疹、腺病毒3型、单纯疱疹病毒I型、水泡性口炎病毒和乙型肝炎病毒有明显的抑制作用，且抑制活性随浓度升高而增加；显著抑制HIV-1急性感染中p24抗原的表达，减少HIV抗原阳性细胞数。TCS自身的核糖体抑制作用性质决定了其抗HIV-1活性。*6')0d?, 百拇医药
葫芦科植物苦瓜为药食同源的中药，从其种子中分离获得了多种活性蛋白，研究较多的是MAP30。MAP30具有N-糖苷酶活性、破坏DNA拓扑结构活性及抑制HIV-1整合酶活性，能特异地作用于病毒DNA影响其复制表达；不仅天然型MAP30对许多类型病毒感染的细胞非常有效，而且基因重组表达的MAP30具有与天然产物同样的功能和特性。从美洲商陆不同组织和季节分离得到的PAPI(春叶)、PAPⅡ(夏初)、PAPⅢ(夏末)、PSP-S(种子)和PAP-R(根)等多种蛋白也具有广谱抗病毒作用，尤其对于HIV病毒。?ky, 百拇医药
除上述的TCS、MAP30、PAP外，从老鼠拖瓜、大叶木鳖子等植物根中得到的粗提蛋白也有显著抑制HIV增殖的作用。此外，从丝瓜种子中获得的丝瓜毒素(1uffin)，石竹科植物肥皂草种子、根、叶均能提取到的肥皂草毒素(saporin)，苦瓜籽蛋白(momor鄄charin)和大戟科的多花白树种子中获得的GAP31蛋白等对HIV-1整合酶均具有强抑制作用。?ky, 百拇医药
■免疫调节活性?ky, 百拇医药
TCS通过改变不同功能的T细胞的比例，起到增强体液免疫功能的作用。槲寄生凝集素对细胞免疫和体液免疫有促进作用，可增强人体外周自然杀伤细胞(NK细胞)的功能，激发外周血巨噬细胞活性及造血母细胞活性，诱导β-内啡肽水平的升高，减低细胞分裂时姊妹染色体间的交换，从而具有稳定DNA，促进DNA修复的作用。从中药白头翁的根中得到的一种糖蛋白能明显增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性粒细胞的作用，并可诱导巨噬细胞产生一氧化氮。?ky, 百拇医药
白花蛇舌草为茜草科一年生草本植物，有清热解毒和利尿的功效。有报道称白花蛇舌草提取物ODE能够促进小鼠脾细胞的增殖，增强小鼠和人的NK细胞对肿瘤细胞的特异性杀伤活性，增强B细胞抗体的产生以及单核细胞的细胞因子的产生，增强单核细胞对肿瘤细胞的吞噬功能，研究还证实ODE的主要成分为糖蛋白。?ky, 百拇医药
芦荟凝集素对淋巴细胞转化功能具有明显的促进作用。灵芝-8是从多孔菌科真菌赤芝的菌丝体中提取到的活性蛋白，体内实验证明该蛋白通过调解抗体的产生及对黏附分子的影响而发挥免疫抑制作用；对从灵芝子实体和破壁孢子粉中提取的蛋白进行小鼠脾淋巴细胞转化实验研究表明，来自孢子粉的灵芝蛋白促淋巴细胞增殖作用较强，且呈现剂量依赖效应。含多种蛋白成分的中药黄芪提取物AME能够促进人外周血单核细胞(PBMC)的增殖，提高杀伤性T细胞(CTL)活性，增强外周血黏附单核细胞(PBAM)对肿瘤细胞的吞噬和产生细胞因子的功能。由于AME为多组分，还需进行进一步的分离以及结构分析研究。?ky, 百拇医药
■其他?ky, 百拇医药
槲寄生凝集素可诱导人体内超氧化物歧化酶(SOD)的释放及体内氧自由基的清除。从苦瓜籽中得到的两种RIPs蛋白均具有类SOD活性。茜草中分离得到的糖蛋白QC初步研究证明为一种由多种糖残基组成的多分支的杂多糖蛋白，具有明显的清除自由基的活性。?ky, 百拇医药
豆豉纤溶酶具有较强的催化纤维蛋白原溶解的作用，因而有望成为一种新型抗血栓药物或预防血栓病的保健食品。中药浮萍为浮萍科植物紫萍的干燥全草，有报道称从中发现一种能溶解纤维蛋白的抗血栓蛋白酶。?ky, 百拇医药
■李晓波 金鑫(李晓波；金鑫 )