激素替代疗法中常用的雌孕激素
激素替代疗法(HRT)是指给予绝经后妇女适量雌激素,以缓解雌激素缺乏造成的血管舒缩功能异常和生殖道、泌尿道萎缩等症状。加用孕激素的目的是为了防止子宫内膜增生。HRT的益处包括:调整围绝经期紊乱的月经周期,防止阴道大出血;缓解或根除更年期的潮热、出汗等症状;治疗泌尿生殖道的萎缩症状;减少雌激素缺乏引起的骨量过度丢失,从而延缓或防止骨质疏松症的发生。6uj, http://www.100md.com
HRT的药物按用药方式分为口服和非肠道使用两种。口服是临床上最常用的用药方式。药物口服后经肝肠循环进入血循环,再作用于靶器官,故血中雌激素浓度易于波动,且对肝脏的代谢有影响。非肠道使用主要包括经皮肤(皮贴、皮埋及涂抹霜剂或胶)和经阴道使用(霜、片、栓、硅胶环)。其优点为可用天然雌、孕激素,不需肝肠循环,药物可直接进入体循环。皮贴用药可使患者达到稳定的激素浓度。以下简要介绍常用的雌孕激素类药物。6uj, http://www.100md.com
◆结合雌激素(conjuated estrogens)6uj, http://www.100md.com
倍美力由怀孕的母马尿液中提取的多种雌激素混合而成,含有水溶性雌酮硫酸钠、马烯雌酮硫酸钠、马萘雌酮硫酸钠等成分。6uj, http://www.100md.com
结合雌激素的药理作用与内生雌激素的药理作用相似。绝经后的妇女口服后会提高血清高密度脂蛋白胆固醇HDL-D水平,并降低低密度脂蛋白胆固醇LDL-D水平,从而改善脂状态。倍美力可连续或周期性使用,子宫完整者,应每周期加用10天~14天孕激素,以防止子宫内膜增生(连续序贯或周期序贯法)。倍美盈栗色片每片含结合雌激素0.625毫克,淡蓝色片每片含结合雌激素0.625毫克和醋酸甲羟孕酮5毫克。用于围绝经期、子宫无器质性病变并希望有定期月经的妇女。6uj, http://www.100md.com
倍美安为复方雌孕片,每片含结合雌激素0.625毫克和醋酸甲羟孕酮2.5毫克。用于绝经1年以上、子宫无器质性病变并希望在短期内闭经的妇女。6uj, http://www.100md.com
◆爱斯妥凝胶(Oestrogel)6uj, http://www.100md.com
该类药物为天然雌二醇透皮吸收制剂。涂于皮肤,透皮吸收后,暂时储存于皮下组织中,后缓慢释出,用药期间血浆浓度平稳,无首过效应,不经肝肠循环,避免了对肝脏的损害,适用于肝功能不良者。6uj, http://www.100md.com
不影响抗凝血酶因子,使血栓栓塞的危险降至最低。6uj, http://www.100md.com
适用于糖尿病、肝病、心血管疾病及肥胖的患者。
◆尼尔雌醇gg0)h, 百拇医药
该类药物主要是维尼安,为雌三醇的衍生物,生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期及绝经后期妇女的雌激素替代治疗。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性,所以有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用。口服,一次5毫克,每月1次;或2毫克,每2周1次。该药的雌激素活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生的危险,故应每3?个月给予孕激素10~14日以抑制雌激素的内膜增生作用。gg0)h, 百拇医药
◆雌二醇控释贴片gg0)h, 百拇医药
该类药物有更乐、伊尔、得美素、欧适可、松奇等。透皮用药可使雌二醇恒定地按生理需要量直接进入血液,使雌二醇血浓度升致卵泡早期水平,作用于靶器官,从而使更年期症状减轻或消失。更乐及得美素贴片每3.5天更换一次,伊尔及松奇贴片每周更换一次。二者均可连续或周期性使用,应每周期规范地加用孕激素。gg0)h, 百拇医药
◆戊酸雌二醇gg0)h, 百拇医药
该类药物有协坤、补佳乐、克龄蒙。为天然雌二醇的戊酸盐,具有雌二醇的药理作用。克龄蒙是一种高效的雌孕激素复方制剂,每板含有2毫克的戊酸雌二醇11片,及含2毫克戊酸雌二醇和1毫克醋酸环丙孕酮复方片剂10片,按顺序服用。孕激素为醋酸环丙孕酮,有抗雌激素作用,并可维持血清中脂蛋白水平的稳定。gg0)h, 百拇医药
◆17β-雌二醇gg0)h, 百拇医药
该类药物有诺坤复、诺康律、诺更宁。诺坤复每片含17β-雌二醇1毫克。诺康律三相片,蓝色片剂含17β-雌二醇2毫克,白色片剂含17β-雌二醇2毫克和醋酸炔诺酮1毫克,红色片剂含17β-雌二醇1毫克,为连续序贯疗法。诺更宁,每片含17β-雌二醇1毫克和醋酸炔诺酮0.5毫克。为连续联合疗法。17β-雌二醇与卵巢分泌的雌二醇完全相同,完全符合人体生理。与人工雌激素及结合雌激素相比,它不影响肝脏功能。gg0)h, 百拇医药
◆醋酸甲羟孕酮gg0)h, 百拇医药
该类药物有安宫黄体酮。具有孕激素的一般作用,作用于子宫内膜,防止内膜增生,用于HRT。连续序贯疗法及连续周期疗法需每周期(28~30天一周期)加用10~14天,推荐剂量一日4~10毫克,晚睡前与雌激素一起顿服。连续联合及周期联合疗法推荐剂量每日2毫克,晚睡前与雌激素一起顿服。gg0)h, 百拇医药
除了以上介绍的传统雌孕激素外,还有一类称为组织特异性药物替勃龙,由于其既不含雌激素又不含孕激素,因此它一直是被视作不同于传统HRT药物的另一类更年期综合征治疗药物。gg0)h, 百拇医药
目前,替勃龙类药物有利维爱。替勃龙的组织特异性是指其在不同的组织器官内通过受体活化、酶调节和组织特异性代谢的作用,分别生成具有雌、孕、雄三种激素作用的代谢产物,为不同的组织器官提供所需要的疗效。因此它能迅速缓解更年期症状,有效预防和治疗骨质疏松和泌尿生殖系统萎缩。其兼有雄激素样作用,因此在改善情绪、提高性欲等方面优于传统雌孕激素,能避免一般传统的雌孕激素所引起的副作用,如不刺激乳腺,乳腺胀痛发生率低;不刺激子宫内膜增生,不需加服孕激素。无撤退性出血,90%以上的妇女使用3个月后不再出血。适用于自然绝经及手术绝经所引起的各种症状。gg0)h, 百拇医药
北京大学第一医院妇产科 杨欣(杨欣 )
HRT的药物按用药方式分为口服和非肠道使用两种。口服是临床上最常用的用药方式。药物口服后经肝肠循环进入血循环,再作用于靶器官,故血中雌激素浓度易于波动,且对肝脏的代谢有影响。非肠道使用主要包括经皮肤(皮贴、皮埋及涂抹霜剂或胶)和经阴道使用(霜、片、栓、硅胶环)。其优点为可用天然雌、孕激素,不需肝肠循环,药物可直接进入体循环。皮贴用药可使患者达到稳定的激素浓度。以下简要介绍常用的雌孕激素类药物。6uj, http://www.100md.com
◆结合雌激素(conjuated estrogens)6uj, http://www.100md.com
倍美力由怀孕的母马尿液中提取的多种雌激素混合而成,含有水溶性雌酮硫酸钠、马烯雌酮硫酸钠、马萘雌酮硫酸钠等成分。6uj, http://www.100md.com
结合雌激素的药理作用与内生雌激素的药理作用相似。绝经后的妇女口服后会提高血清高密度脂蛋白胆固醇HDL-D水平,并降低低密度脂蛋白胆固醇LDL-D水平,从而改善脂状态。倍美力可连续或周期性使用,子宫完整者,应每周期加用10天~14天孕激素,以防止子宫内膜增生(连续序贯或周期序贯法)。倍美盈栗色片每片含结合雌激素0.625毫克,淡蓝色片每片含结合雌激素0.625毫克和醋酸甲羟孕酮5毫克。用于围绝经期、子宫无器质性病变并希望有定期月经的妇女。6uj, http://www.100md.com
倍美安为复方雌孕片,每片含结合雌激素0.625毫克和醋酸甲羟孕酮2.5毫克。用于绝经1年以上、子宫无器质性病变并希望在短期内闭经的妇女。6uj, http://www.100md.com
◆爱斯妥凝胶(Oestrogel)6uj, http://www.100md.com
该类药物为天然雌二醇透皮吸收制剂。涂于皮肤,透皮吸收后,暂时储存于皮下组织中,后缓慢释出,用药期间血浆浓度平稳,无首过效应,不经肝肠循环,避免了对肝脏的损害,适用于肝功能不良者。6uj, http://www.100md.com
不影响抗凝血酶因子,使血栓栓塞的危险降至最低。6uj, http://www.100md.com
适用于糖尿病、肝病、心血管疾病及肥胖的患者。
◆尼尔雌醇gg0)h, 百拇医药
该类药物主要是维尼安,为雌三醇的衍生物,生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期及绝经后期妇女的雌激素替代治疗。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性,所以有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用。口服,一次5毫克,每月1次;或2毫克,每2周1次。该药的雌激素活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生的危险,故应每3?个月给予孕激素10~14日以抑制雌激素的内膜增生作用。gg0)h, 百拇医药
◆雌二醇控释贴片gg0)h, 百拇医药
该类药物有更乐、伊尔、得美素、欧适可、松奇等。透皮用药可使雌二醇恒定地按生理需要量直接进入血液,使雌二醇血浓度升致卵泡早期水平,作用于靶器官,从而使更年期症状减轻或消失。更乐及得美素贴片每3.5天更换一次,伊尔及松奇贴片每周更换一次。二者均可连续或周期性使用,应每周期规范地加用孕激素。gg0)h, 百拇医药
◆戊酸雌二醇gg0)h, 百拇医药
该类药物有协坤、补佳乐、克龄蒙。为天然雌二醇的戊酸盐,具有雌二醇的药理作用。克龄蒙是一种高效的雌孕激素复方制剂,每板含有2毫克的戊酸雌二醇11片,及含2毫克戊酸雌二醇和1毫克醋酸环丙孕酮复方片剂10片,按顺序服用。孕激素为醋酸环丙孕酮,有抗雌激素作用,并可维持血清中脂蛋白水平的稳定。gg0)h, 百拇医药
◆17β-雌二醇gg0)h, 百拇医药
该类药物有诺坤复、诺康律、诺更宁。诺坤复每片含17β-雌二醇1毫克。诺康律三相片,蓝色片剂含17β-雌二醇2毫克,白色片剂含17β-雌二醇2毫克和醋酸炔诺酮1毫克,红色片剂含17β-雌二醇1毫克,为连续序贯疗法。诺更宁,每片含17β-雌二醇1毫克和醋酸炔诺酮0.5毫克。为连续联合疗法。17β-雌二醇与卵巢分泌的雌二醇完全相同,完全符合人体生理。与人工雌激素及结合雌激素相比,它不影响肝脏功能。gg0)h, 百拇医药
◆醋酸甲羟孕酮gg0)h, 百拇医药
该类药物有安宫黄体酮。具有孕激素的一般作用,作用于子宫内膜,防止内膜增生,用于HRT。连续序贯疗法及连续周期疗法需每周期(28~30天一周期)加用10~14天,推荐剂量一日4~10毫克,晚睡前与雌激素一起顿服。连续联合及周期联合疗法推荐剂量每日2毫克,晚睡前与雌激素一起顿服。gg0)h, 百拇医药
除了以上介绍的传统雌孕激素外,还有一类称为组织特异性药物替勃龙,由于其既不含雌激素又不含孕激素,因此它一直是被视作不同于传统HRT药物的另一类更年期综合征治疗药物。gg0)h, 百拇医药
目前,替勃龙类药物有利维爱。替勃龙的组织特异性是指其在不同的组织器官内通过受体活化、酶调节和组织特异性代谢的作用,分别生成具有雌、孕、雄三种激素作用的代谢产物,为不同的组织器官提供所需要的疗效。因此它能迅速缓解更年期症状,有效预防和治疗骨质疏松和泌尿生殖系统萎缩。其兼有雄激素样作用,因此在改善情绪、提高性欲等方面优于传统雌孕激素,能避免一般传统的雌孕激素所引起的副作用,如不刺激乳腺,乳腺胀痛发生率低;不刺激子宫内膜增生,不需加服孕激素。无撤退性出血,90%以上的妇女使用3个月后不再出血。适用于自然绝经及手术绝经所引起的各种症状。gg0)h, 百拇医药
北京大学第一医院妇产科 杨欣(杨欣 )