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碳青霉烯类的异同
http://www.100md.com 2005年2月24日 《中国医学论坛报》 2005年第7期
     碳青霉烯类药物主要有亚胺培南、美洛培南和厄他培南。所有碳青霉烯类的共性是:

    ●广谱抗菌活性(G+、G-和厌氧菌);

    ●迅速杀菌;

    ●PBP-1a和-1b的灭活可迅速杀菌,而不出现在头孢菌素治疗时会发生的丝化现象;因此,可减少内毒素的释放;

    ●对质粒性或染色体性β内酰胺酶(ESBL、AmpC酶)的水解作用高度稳定;

    ●对碳青霉烯类耐药的肠杆菌极罕见;

    ●肠杆菌发生耐药性选择的危险极小;

    ●接种反应极小;

    ●临床疗效很好;

    ●安全性和耐受性很好。

    碳青霉烯类在下列方面存在差异:

    一是抗菌活性不同。根据抗菌活性,碳青霉烯类分为三组:第一组没有抗假单胞菌活性,为治疗社区获得性感染的厄他培南;第二组有抗假单胞菌活性,为治疗医院获得性感染的亚胺培南、美洛培南和多利培南;第三组有抗假单胞菌和MRSA活性,为治疗医院获得性感染的CS-023。

    二是药代学/药效学和用药剂量不同。对于医院内感染的危重病人,亚胺培南的用量为500 mg,Q6h,而美洛培南的剂量为1 g,Q8h。

    三是耐药和交叉耐药的机制不同:

    ●膜孔蛋白(OprD)丧失:影响所有碳青霉烯类(不影响其他类型的抗生素);

    ●外排泵:影响美洛培南和厄他培南(还影响其他类型的抗生素);

    ●厄他培南(对铜绿假单胞菌没有活性)不会选择对亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌。

    四是批准的适应证不同:

    亚胺培南:腹腔内感染;下呼吸道感染;泌尿生殖道感染;生殖系统感染;脓毒血症(不宜用肌肉注射剂型);骨关节感染;皮肤软组织感染;心内膜炎(不宜用肌肉注射剂型)。

    美洛培南:腹腔内感染;细菌性脑膜炎。

    厄他培南:腹腔内感染;社区获得性肺炎;有并发症的泌尿道感染;急性生殖系统感染;有并发症的皮肤软组织感染。, http://www.100md.com