作者：王黎 侯新朴

    靶敏感脂质体(target-sensitive liposomes, TS-liposomes)是脂质体在与靶部位结合后能自动去稳定，将内容物释放出来。对于内吞能力比较弱或没有内吞能力的靶细胞来说，普通的免疫脂质体通常不能有效地释放药物。这时，靶敏感脂质体可能更有效，释放的药物通过跨膜转运进入靶细胞内。

    1 实现靶敏感的方法

    靶敏感脂质体在靶部位去稳定的两种可能的机制为：①脂质体与一个多价靶结合后，配体侧向运动，在脂质体与靶的接触区聚集，造成脂质体表面上的配体由平均分布变为不平均分配，故而在脂质体膜上形成了非双层结构，引起内容物泄露，即“contact capping”效应；②结合于同一靶的脂质体，或与多个两价抗体结合的脂质体，相邻脂质体之间紧密接触，在接触区形成非双层结构，引起内容物泄露。

    2 磷脂分子的多形性

    两亲性磷脂分子分散于水中时，由于疏水效应而自动聚集，形成各种各样的相，不同动态分子形态(dynamic molecular shape)的脂质有不同的优势相(phase preference)。

    磷脂酰乙醇胺(phosphatidylethanol-amines, PE)头部小，而碳氢链所占面积比较大，呈正相的圆锥形，因而容易形成六角相(HⅡ相)；并且PE的氨基与相邻PE分子的磷脂键形成分子间氢键 ......