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2005年4月14日
兰州军区兰州总医院药材科 孙爱军 贾正平
甾体类制剂是近年来正在迅速发展的一种新型给药系统。而甾体类抗炎药作为一类新型发展的药物制剂，已广泛用于临床，并取得良好的疗效[1,2]。大量研究表明，甾体类抗炎药外用制剂不仅减少了全身的不良反应，而且增加了病灶周围的药物浓度、药物的持续性和生物利用度。
甾体类抗炎药是药物前体化缓释成功最多的一类,为使甾体药物具备持效性，化合物结构中要有延长生物半衰期的基因[3,4]。将甾体类化学药物经过适当的化学修饰取得在体内分布、输送和局部组织的局在性，代谢及排泄的缓释性已被研究证实。如要延缓甾体类前体药物水解速度，可以用长链的脂肪酸进行酯化或对水解位置进行立体遮蔽。具有持效性的前体药物大多以悬浊液或油溶液的剂型给药，而大多数甾体类前体药物是以甾体药物的酯或醚的形式存在的。由于甾体类的酯化使其脂溶性增强，从而增强其在靶部位的吸收、输送量。许多皮质类固醇酯的脂溶性与药理效果间存在很好的相关关系，利用局部活性作用的甾体使皮下毛细血管收缩而使皮肤发白。由于炎症使血管扩张，促成皮肤膨润、发红。如氢化考的松-17-丁酸酯和17-戊酸酯的脂溶性和生理活性之间存在良好的相关关系。几乎所有的甾体酯类药物都显示了良好的缓释性。作为给药剂型使用长时间释放药物的软膏基质——利用甾体类抗炎药物的酯、缩醛、缩酮及醚等的前体药物已制得并已进行临床应用 ......
甾体类制剂是近年来正在迅速发展的一种新型给药系统。而甾体类抗炎药作为一类新型发展的药物制剂，已广泛用于临床，并取得良好的疗效[1,2]。大量研究表明，甾体类抗炎药外用制剂不仅减少了全身的不良反应，而且增加了病灶周围的药物浓度、药物的持续性和生物利用度。
甾体类抗炎药是药物前体化缓释成功最多的一类,为使甾体药物具备持效性，化合物结构中要有延长生物半衰期的基因[3,4]。将甾体类化学药物经过适当的化学修饰取得在体内分布、输送和局部组织的局在性，代谢及排泄的缓释性已被研究证实。如要延缓甾体类前体药物水解速度，可以用长链的脂肪酸进行酯化或对水解位置进行立体遮蔽。具有持效性的前体药物大多以悬浊液或油溶液的剂型给药，而大多数甾体类前体药物是以甾体药物的酯或醚的形式存在的。由于甾体类的酯化使其脂溶性增强，从而增强其在靶部位的吸收、输送量。许多皮质类固醇酯的脂溶性与药理效果间存在很好的相关关系，利用局部活性作用的甾体使皮下毛细血管收缩而使皮肤发白。由于炎症使血管扩张，促成皮肤膨润、发红。如氢化考的松-17-丁酸酯和17-戊酸酯的脂溶性和生理活性之间存在良好的相关关系。几乎所有的甾体酯类药物都显示了良好的缓释性。作为给药剂型使用长时间释放药物的软膏基质——利用甾体类抗炎药物的酯、缩醛、缩酮及醚等的前体药物已制得并已进行临床应用 ......