自从紫杉醇发现以来，以微管作为抗肿瘤药物筛选的靶点日益受到重视。由于目前现有的抗微管药物存在的缺陷，导致新的化合物的不断发现。

    微管(microtubule)是真核细胞于增殖周期或发育的某个时相中存在于细胞内的一种蛋白质聚合体，是构成细胞网架的主要成分。微管有聚合和解聚的动力学特性，在保持细胞形态、细胞的分裂增殖、细胞器的组成与运输及信号物质的传导方面发挥重要作用。以微管为靶点的抗肿瘤药就是利用其动力学特性，或促进其解聚或抑制其聚合，从而达到直接影响细胞的有丝分裂，并影响细胞的诸多正常生理功能，使细胞分裂停止于M期。本文简要综述近年来以微管蛋白为靶点的抗肿瘤药物的研究进展。

     1 目前已经开发出的以微管为靶点的抗肿瘤药物

    当前临床上常用的以微管为靶点的抗肿瘤药分为抑制微管蛋白聚合的药物和抑制微管蛋白解聚的药物。

    1.1 抑制微管蛋白聚合的药物

    1.1.1 在微管蛋白上有一个结合位点的药物 包括秋水仙碱类(秋水仙碱，秋水仙酰胺)和鬼臼毒素类药物鬼臼噻吩苷(鬼臼甲叉苷，Teniposide，替尼泊苷，VM-26，vumon，威猛)，鬼臼乙叉苷(Etoposid，依托泊苷，足叶乙苷，VP-16，VP-16-213)。鬼臼毒素类药物虽能与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合，但其主要作用是抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ的DNA断裂后重新连接反应，阻制细胞周期于G 2 期。目前已被列入拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。

    1.1.2 在微管蛋白上有2个结合位点的药物长春花生物碱类(长春花碱，长春新碱，长春花碱酰胺，去甲长春花碱)和美登素。

    1.2 抑制微管蛋白解聚的药物 包括紫杉类药物有紫杉醇(Taxol)和多西紫杉醇(Docetaxel)。是目前惟一发现并应用于临床的促进微管聚合、抑制微管解聚的药物 [1] 。

    2 微生物来源的抗肿瘤药

    2.1 天然抗癌产物Epothilones Epothilones(埃波休隆)是Daniel M.Bollag等 [2] 为了寻求具有微管蛋白活性的化合物而对许多植物，水生生物，昆虫与许多发酵提取物进行筛选研究时，从Sorangium cellulosum(纤维素堆囊菌)菌株SMP44的发酵提取物中发现的具有促进GTP依赖性微管蛋白聚合成微管的有效活性的物质。

    与紫杉醇比较，Epothilones是一类结构新颖的化合物，而其结构更简单，生物学活性与紫杉醇相类似，并且它还对某些多药抗药性细胞系具有强细胞毒性 ......