β-受体阻滞剂通常分为(1)非选择性β-受体阻滞剂，如普萘洛尔;(2)选择性β-受体阻滞剂，如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔;(3)兼有α 1 受体阻滞剂作用的β-受体阻滞剂，如卡维地洛。美托洛尔对β 1的选择性是β 2 的75倍，比索洛尔对β 1 的选择是β 2 的120倍，卡维地洛对β 1 的选择性是β 2 的7倍，是α 1 的2～3倍，具有中度扩张血管作用 [1] 。β-受体阻滞剂抑制交感神经活性，具有降低血压、抗缺血、抗心律失常、抑制心肌重塑的作用，临床上常用于治疗高血压、冠心病、心力衰竭等心血管疾病。

    1 高血压病

    β-受体阻滞剂的β受体阻断作用与抗高血压相关，通过降低心排血量、抑制肾素分泌、调节中枢的降压机制、阻断突触前膜的β受体、抑制去甲肾上腺素的释放等作用而降低血压，是抗高血压的一线药物。适应于年轻高血压患者、高心排血量和高肾素活性的患者，也适应于高血压伴劳力性心绞痛、心肌梗死、心力衰竭以及偏头痛、肌震颤、焦虑症的患者。2003年欧洲高血压治疗指南指出 [2] ，利尿剂、β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、ACE抑制剂与血管紧张素受体拮抗剂(ARB)五类药物均可作为高血压的起始治疗和维持治疗。并提出了β-受体阻滞剂的特异适应证，更适应于心绞痛、心肌梗死后、外周血管病、颈动脉粥样硬化、孕妇。美国JNC7指出 [3] ，大多数无并发症的高血压病人使用噻嗪类利尿剂，可单独应用或其它抗高血压药物联合应用，并对β-受体阻滞剂提出了强适应证，包括心力衰竭、心肌梗死、冠心病高危因素、糖尿病。β-受体阻滞剂应当按适应证合理使用。

    临床上单用药物治疗高血压，其有效率40%～60%，联合应用两种或多种抗高血压药物可使有效率升高至80%～90%。联合用药可产生协同作用且减低不良反应。美国JNC7提出，如患者血压在160/100mmHg以上或者血压在目标值以上20/10mmHg，就应联合用药。小剂量利尿剂常与β-受体阻滞剂联用，大规模临床试验已表明可改善高血压预后，减低病死率与预防心血管事件的发生。已证实β-受体阻滞剂与利尿剂联用有益的是美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、噻吗心安、普萘洛尔等。β-受体阻滞剂与二氢吡啶类钙通道阻滞剂联用降压效果增强，而副作用减轻。ACE抑制剂与β-受体阻滞剂联用，理论上均作用于肾素—血管紧张素系统获益不大，但ACE抑制剂对非经典途径血管紧张素受体(AT 1 )阻断不全而β-受体阻滞剂可减少这一途径的底物，两者联用对年轻高交感神经活性与高肾素者、心肌梗死患者或心肌肥厚者可能获益更大。ACE抑制剂、噻嗪类利尿剂与水溶性β-受体阻滞剂联用具有协同作用 ......