【文献标识码】 A 【文章编号】 1680-6115(2004)07-0619-03

    脂质体(liposomes)最初是由英国学者Bangham和Stanˉdish发现并命名的。磷脂分散在水中可以自然形成多层囊泡，每层均为脂质的双分子层;囊泡中央和各层之间被水相隔开，双分子层厚度约4nm，这种具有类似于生物膜结构的小囊称为脂质体。由于它的结构类似生物膜，又称人工生物膜。六十年代末Rahman等人首先将脂质体作为药物载体应用。随着生物技术的不断发展，对脂质体的研究日渐广泛，已遍及了生命科学及膜工程学领域，并逐渐向临床应用发展。

     1 中药脂质体的制备方法

    通过对近十年的文献总结，常用的中药脂质体制备方法有下列几种。

    1.1 薄膜分散法 将磷脂和胆固醇等类脂及脂溶性药物溶于有机溶剂，然后将此溶液置于一大的圆底烧瓶中，再将烧瓶与一个旋转蒸发器相连，旋转蒸发，在真空下蒸除有机溶剂，然后将烧瓶浸入30℃的恒温水浴中，旋转使其在器壁形成一层均匀的薄膜，再将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲溶液中，将此缓冲液加入上述的烧瓶中，再加入一些小的玻璃球以帮助分散，再次将烧瓶连于旋转蒸发器上，不断搅拌，直到器壁上的膜完全溶脱而形成均匀的乳白色分散液为止。用这种方法制得的为多层脂质体药物。此法操作简单，不需要特殊的设备即可

    进行。它是最原始但又是迄今为止最基本和应用最广泛的方法。紫杉醇 [1] 和人参皂甙脂质体 [2] 等均用此法制得脂质体。

    1.2 薄膜-超声波分散法 将薄膜分散法制成的大多层脂质体用超声波仪超声处理，则根据所采用超声的时间的长短而获得0.25～1μm的小单层脂质体。将其通过葡聚糖凝胶(Sephadex G-50或G-100等)进行柱层析，分离除去未包入的药物即得到脂质体混悬液。如制备大黄素纳米脂质体 [3] 和硫酸氢黄连素脂质体 [4] ，以及脂质体猪苓多糖 [5] 。

    1.3 熔融法 此法是将磷脂、表面活性剂加少量水相溶解，胆固醇熔融后与之混合，然后滴入65℃左右的水相溶液中保温得制。该法不使用有机溶剂，比较适合于工业化生产。如制备黄芪多糖脂质体 [6] 和高三尖杉酯碱(HH)多相脂质(139-5) [7] 。

    1.4 冻干法 系将类脂高度分散在水溶液中，冷冻干燥，然后再分散到含药物的水性介质中，形成脂质体。冻干温度、速率及时间等因素对形成脂质体的包封率和稳定性都有影响。此法尤适于过热不稳定的药物。如制备蓖麻毒素脂质体 [8] 。

    1.5 冻融法 此法先制备未包封药物的小单室脂质体 ......