米索前列醇(Misoprostol，Miso)是20世纪80年代人工合成的前列腺素E 1 衍生物，原用于治疗消化性溃疡，自1987年Rabe等首次提出Miso有终止早期妊娠的作用后，被广泛用于早孕药物流产 [1] 。Miso多通过阴道或口服方式给药，但阴道放药不便且易增加感染机会，个别病例药物溶解不完全或阴道流血过多可能影响药物吸收;口服给药虽然依从性较好，但疗效平平，且部分患者会因呕吐而损失药量、影响效果，空腹时间过长也易引发低血糖反应。故近来国外一些学者开始探索舌下含服的方法，并初步显示了其可行性和优越性，为早孕药物流产开辟了更加简捷有效的新途径。

    1 Miso舌下含服的药理学基础及相关研究

    1.1 舌下含服的药物吸收机制 在各种给药途径中，舌下含服的药物吸收速度和生物利用度仅次于静脉注射和吸入。舌下黏膜渗透能力强，流经黏膜的血液经舌静脉、面静脉、后腭静脉和颈内静脉直接进入循环系统，避免了肝脏的首过效应，避开了胃肠道消化液的降解，且不受食物作用和胃排空状态的影响。

    1.2 Miso经不同给药途径的药代动力学研究 Tang等 [2] 用气相层析同步质谱法测定了40例早孕妇女分别经舌下、口服、阴道、阴道加水的给药途径给予Miso400μg后的药代动力学指标。其体内活性代谢产物米索前列酸的血药浓度峰值(C max )分别为574.8pg/ml、287.6pg/ml、125.2pg/ml、162.8pg/ml;到达峰值的时间(T max )分别为26.0min、27.5min、72.0min、75.0min;舌下组的由曲线下面积AUC 360 决定的生物利用度显著高于另3组。Bygdeman等 [3] 也报道了口服Miso的T max 约为30min，阴道组的T max 为70～80min，舌下组的T max 与口服组一样，但血药浓度下降的显著慢。由此可见，舌下、口服、阴道3种给药途径中，舌下含服的C max 最高，药物吸收速度最快且最完全。

    1.3 Miso经不同给药途径的兴奋子宫肌作用研究 Aronsson等 [4] 测定了舌下、口服、阴道给予Miso400μg后的子宫张力变化。宫内压开始增加的时间分别为11.5min、7.8min、19.4min，舌下组与口服组差异无显著性，但均显著快于阴道组。最大压值未明确指出，但除了给药后15min时舌下组的宫内压稍低于口服组外，其他同期均高于口服组和阴道组，且给药后75min、105min、135min时舌下组与口服组的差异有统计学意义 ......