【摘要】 盐酸头孢他美酯是新上市的第三代口服头孢菌素前体药，属头孢菌素的先行产品，口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美。本文对其抗菌性质、药代动力学、临床应用、毒性和副作用、稳定性等作一综述。

    【关键词】 盐酸头孢他美酯 头孢他美 药代动力学 临床试验

    盐酸头孢他美酯(Cefetamet Pivoxil Hydrochloride)是新上市的第三代口服头孢菌素前体药，它是以7-ADCA [1～3] 为起始原料，C7-NH 2 与氨噻肟乙酸〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺-乙酸〕缩合，C 2 -COOH与三甲基乙酰氧甲基酯化后与盐酸成盐而得。该产品由罗氏公司开发(Ro15-8075)，日本武田制药公司研制，并于1987年在日本组织全国规模的研究。自1992年上市以来，已在世界各国应用。作为抗感染口服药物，本品最独特的优点是口服后在体内迅速被肠壁和肝脏中酯酶水解为具有抗菌活性的头孢他美(Cefetamet)而发挥作用 [4] 。其化学名称为:(6R，7R)-3-甲基-7-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)-乙酰氨基〕-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4，2，0〕辛-2-烯-2-甲酸新戊酰氧甲酯盐酸盐。西欧各国从1983年起进行研究，1986年开始临床试验，1984～1990年在很多国际性学术会议上作了报告。日本1986年开始进行第一项临床试验，全国性的临床试验结果出自1989年。现将头孢他美酯的抗菌性质、药代动力学、临床应用、毒性、副作用和稳定性等作如下综述。

     1 头孢他美酯的抗菌性

    头孢他美酯体外抗菌活力较弱，不及其母体化合物头孢他美活性强。头孢他美酯在进入肠壁和肝脏中被酯酶水解成活性化合物头孢他美 [4] ，其抗菌活性大大提高。头孢他美酯对肺炎球菌的作用最强，对金葡球菌、表葡球菌、酿脓链球菌、无乳链球菌、四联球菌等均有一定抗菌作用。对革兰阴性菌中的大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌均有较强的抗菌活性，疗效明显优于头孢噻啶、头孢唑啉、头孢克洛2～64 [5] 倍。对淋病奈瑟球菌包括产生β-内酰胺酶的耐药菌株也很有效(MIC≤0.125mg/L)。对变形菌、普罗威登斯菌、小肠结肠炎耶尔森菌、不动杆菌、阴沟杆菌、哈夫尼菌也有一定的抗菌活性。并对80%产生β-内酰胺酶菌株仍敏感。活性体他美游离酸对呼吸道感染的主要病原菌如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、酿脓链球菌、黏膜炎布兰汉球菌、肺炎克雷伯菌具有极好的抗菌作用。对慢性支气管炎及细菌性肺炎的有效率为72.7% ......