头孢菌素的合理应用
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河南省食品药品监督管理局
头孢菌素是临床上广泛使用的一类抗生素。有时根据化学结构分为头孢菌素和头霉菌素，其中的第一代头孢菌素又称为先锋霉素。这类抗生素通过破坏细菌细胞壁的合成导致细菌死亡，杀菌作用强，常用于治疗各种细菌感染，如呼吸道感染、细菌性肺炎、胆囊炎、肠炎、盆腔炎及败血症等。由于细菌属于原核细胞型微生物，在细胞膜的外层有细胞壁，而人的细胞属于真核细胞，细胞膜外层没有细胞壁，困此头孢菌素对人体的毒性极低，引起的过敏反应亦较青霉素类药物明显少见。由于上述优点，在临床上出现了扩大使用范围和滥用现象，导致细菌对头孢菌素的耐药率明显升高。合理使用头孢菌素应注意的事项如下。
(1)头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用，对病毒、支原体、衣原体、真菌(霉菌)等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染，如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高，应用头孢菌素才能发挥治疗作用。
(2)不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同。按抗菌作用的特点临床上将头孢菌素分为四代。第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染，临床常用头孢唑啉，又称先锋霉素V；第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染，临床应用的品种较多，如头孢三嗪，又称菌必治；第二代的抗菌谱较广，临床主要用于外科感染的预防；第四代抗菌谱广，对耐药菌的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。
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(3)第三代头孢菌素是在医院内应用最多的头孢菌素，根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。一类以杀灭肠杆菌科细菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌为主，亦有杀灭革兰阳性菌的作用，常用的有头孢三嗪(头孢曲松，又称为菌必治)、头孢噻肟、头孢地嗪等；另一类以杀灭铜绿假单胞菌(又称绿脓杆菌)为主，亦包括其他革兰阴性杆菌，常用的有头孢哌酮和头孢他啶。
(4)头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏排泄药物。例如临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄，对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显；头孢他啶经肾脏尿液排泄，对尿路细菌感染治疗作用较强 。经肝肠排泄的药物对肝功能有影响，肝功能异常和胆道阻塞时不宜使用；肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存，常导致维生素B和K的吸收减少和肠道菌群紊乱而引起腹泻，用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤，尤其以第一代头孢菌素为明显，肾功能不全时就慎用或减量使用；同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋噻咪等同时使用。头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄，临床用药的安全性较高。
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(5)青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应。有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素；青霉素皮试阳性或仅有皮疹者，可用头孢唑林或所用品种的头孢菌素，加生理盐水配制成500μg/ml浓度的皮试液，取0.1ml作皮试，皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。
(6)两种品种的头孢菌素不宜同时使用，亦不宜与青霉素合用。同类药物的合用可造成毒副作用增加。多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的头孢菌素；与其他抗菌药物同用时应分别给药，注意避免与氨基糖类药物混合或同时注射。
(7)细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β内酰胺酶有关。联合使用抑制β内酰胺酶的药物，如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸，可提高临床疗效。
(8)按药典要求的时间、剂量和疗程使用头孢菌素药物。多数头孢菌素的静脉用药为每12小时给药1次，每日用药量一般为4g。头孢三嗪因药物半减期较长，可每日1次给药。头孢菌素抗感染的疗程一般主5~14天，用药疗程过长易导致药物的毒副作用增加和细菌产生耐药。注射用头孢菌素配药时应注意溶解后尽快使用，配好的药液室温下放置不宜超过5小时，冰箱4℃保存不宜超过12-24小时。配置药液多为1%-2%的浓度，常用2g药粉加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml，于1-2小时输完，避免因药液浓度过高对静脉血管刺激和药液过多滴注时间过长致药效降低。
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附：常用头孢菌素药名(注射用)
头孢菌素
第一代 头孢唑啉(先锋霉素V) 头孢拉啶(先锋霉素VI)
第二代 头孢呋辛 头孢孟多(头孢羟唑) 头孢替安
第三代 氨噻肟类 头孢噻肟 头孢噻肟舒巴坦 头孢唑肟
头孢三嗪(头孢曲松) 头孢地嗪 头孢甲肟
抗绿脓杆菌 头孢哌酮 头孢哌酮舒巴坦 头孢他啶
第四代 头孢匹罗 头孢吡肟 头孢克定
头霉菌素
第二代 头孢西丁 头孢美唑
第三代 头孢拉宗 头孢米诺 拉氧头孢
附：常用头孢菌素药名(口服液)
第一代 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢曲嗪 头孢拉啶(先锋霉素VI) 头孢沙定
第二代 头孢克洛(头孢氯氨苄) 头孢呋辛 头孢丙烯
第三代 头孢泊肟 头孢特仑 头孢克肟 头孢布烯 头孢地尼 劳拉卡比, 百拇医药
(1)头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用，对病毒、支原体、衣原体、真菌(霉菌)等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染，如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高，应用头孢菌素才能发挥治疗作用。
(2)不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同。按抗菌作用的特点临床上将头孢菌素分为四代。第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染，临床常用头孢唑啉，又称先锋霉素V；第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染，临床应用的品种较多，如头孢三嗪，又称菌必治；第二代的抗菌谱较广，临床主要用于外科感染的预防；第四代抗菌谱广，对耐药菌的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。
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(3)第三代头孢菌素是在医院内应用最多的头孢菌素，根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。一类以杀灭肠杆菌科细菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌为主，亦有杀灭革兰阳性菌的作用，常用的有头孢三嗪(头孢曲松，又称为菌必治)、头孢噻肟、头孢地嗪等；另一类以杀灭铜绿假单胞菌(又称绿脓杆菌)为主，亦包括其他革兰阴性杆菌，常用的有头孢哌酮和头孢他啶。
(4)头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏排泄药物。例如临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄，对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显；头孢他啶经肾脏尿液排泄，对尿路细菌感染治疗作用较强 。经肝肠排泄的药物对肝功能有影响，肝功能异常和胆道阻塞时不宜使用；肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存，常导致维生素B和K的吸收减少和肠道菌群紊乱而引起腹泻，用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤，尤其以第一代头孢菌素为明显，肾功能不全时就慎用或减量使用；同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋噻咪等同时使用。头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄，临床用药的安全性较高。
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(5)青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应。有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素；青霉素皮试阳性或仅有皮疹者，可用头孢唑林或所用品种的头孢菌素，加生理盐水配制成500μg/ml浓度的皮试液，取0.1ml作皮试，皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。
(6)两种品种的头孢菌素不宜同时使用，亦不宜与青霉素合用。同类药物的合用可造成毒副作用增加。多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的头孢菌素；与其他抗菌药物同用时应分别给药，注意避免与氨基糖类药物混合或同时注射。
(7)细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β内酰胺酶有关。联合使用抑制β内酰胺酶的药物，如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸，可提高临床疗效。
(8)按药典要求的时间、剂量和疗程使用头孢菌素药物。多数头孢菌素的静脉用药为每12小时给药1次，每日用药量一般为4g。头孢三嗪因药物半减期较长，可每日1次给药。头孢菌素抗感染的疗程一般主5~14天，用药疗程过长易导致药物的毒副作用增加和细菌产生耐药。注射用头孢菌素配药时应注意溶解后尽快使用，配好的药液室温下放置不宜超过5小时，冰箱4℃保存不宜超过12-24小时。配置药液多为1%-2%的浓度，常用2g药粉加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml，于1-2小时输完，避免因药液浓度过高对静脉血管刺激和药液过多滴注时间过长致药效降低。
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附：常用头孢菌素药名(注射用)
头孢菌素
第一代 头孢唑啉(先锋霉素V) 头孢拉啶(先锋霉素VI)
第二代 头孢呋辛 头孢孟多(头孢羟唑) 头孢替安
第三代 氨噻肟类 头孢噻肟 头孢噻肟舒巴坦 头孢唑肟
头孢三嗪(头孢曲松) 头孢地嗪 头孢甲肟
抗绿脓杆菌 头孢哌酮 头孢哌酮舒巴坦 头孢他啶
第四代 头孢匹罗 头孢吡肟 头孢克定
头霉菌素
第二代 头孢西丁 头孢美唑
第三代 头孢拉宗 头孢米诺 拉氧头孢
附：常用头孢菌素药名(口服液)
第一代 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢曲嗪 头孢拉啶(先锋霉素VI) 头孢沙定
第二代 头孢克洛(头孢氯氨苄) 头孢呋辛 头孢丙烯
第三代 头孢泊肟 头孢特仑 头孢克肟 头孢布烯 头孢地尼 劳拉卡比, 百拇医药