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编号:10565471
治疗失眠症新药唑吡坦
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     唑吡坦是新一代非苯二氮类催眠药,是γ-氨基丁酸A-苯二氮受体激动剂,选择性作用于大脑的ω1苯二氮受体亚型。具有较强的镇静催眠作用,和轻微的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。研究表明,γ-氨基丁酸是中枢神经系统最重要的神经递质之一,大约50%突触的神经递质为γ-氨基丁酸。γ-氨基丁酸受体在药理学上可分为γ-氨基丁酸A和γ-氨基丁酸B(或ω1/ω2)受体。γ-氨基丁酸A受体能被蝇蕈和槟榔次碱激动,被抗惊厥药荷包牡丹碱和印防己毒素抑制。γ-氨基丁酸B受体与氯离子通道有关。γ-氨基丁酸受体由α、β、γ亚单位组成,唑吡坦与其它催眠药苯二氮类、佐匹克隆和扎乐普隆一样都作用于α亚单位。唑吡坦口服吸收迅速,起效快,半衰期短(为两小时)。生物利用度约为70%。

    用法与用量:口服剂量范围5~10毫克,65岁以下患者为10毫克,65岁以上患者每次量为5毫克,睡前服用。

    疗效观察:据国内20家医院对754例失眠患者单服唑吡坦进行疗效观察,持续失眠530例,暂时性失眠224例,年龄40岁~69岁,病程3个月~1年。多数患者都曾服用过三唑仑、地西泮、氯硝安定、艾司唑仑等传统镇静催眠药物,但效果均不如唑吡坦。临床效果表明,当患者服用唑吡坦3~5天后,89.3%的患者能在15分钟内迅速入睡,98.78%的患者睡眠时间能持续6小时以上,且醒后能保持清醒的头脑,无任何不适之感。经调查98.9%的患者对自己的睡眠改善评价颇满意。

    不良反应(ADR):此药ADR轻微,偶尔出现疲乏、嗜睡、口干等,一般均能耐受,并可自行缓解,对肝、肾功能、心电图及血象无影响。其中97.46%的患者未出现ADR。唑吡坦与传统的镇静催眠药如苯巴比妥类、氯基戊烯炔醇、格米特、水合氯醛和苯二氮类药物相比不产生成瘾性。

    临床观察表明,此药对入睡困难、易醒、多梦及早醒等症状都有较好的疗效,对缩短入睡时间、提高睡眠质量均有良好的作用。, 百拇医药