抗真菌药伏立康唑(voriconazole)
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1、商品名 Vfend
2、化学名 (2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇
3、开发与上市厂商
(美)辉瑞公司开发，2002年08月在美国首次上市，并相继在英国和德国上市。
4、适应证
本品可用于治疗侵入性曲霉病，以及对氟康唑耐药的严重侵入性念珠菌病(包括克鲁斯念珠菌)感染及由足放线病菌属(Scedosporium Spp.)和镰刀菌属引起的严重真菌感染。主要用于进行性、有致命危险的免疫系统受损的2岁以上患者。
5、药理
本品为氟康唑衍生物，属三唑类抗真菌药。三唑类抗真菌药可抑制甾醇的合成，后者是真菌浆膜的必需组成部分；本品可杀死曲霉菌，对耐氟康唑的白色念珠菌有极好的抗菌活性，对病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑。
, 百拇医药
本品口服后迅速吸收，血浆达峰时间为1-2小时，生物利用度高达96%，食物可影响本品的吸收，因此应在进食后1-2小时服用。本品消除半衰期为6小时，经肝细胞色素P450酶系代谢，代谢产物经尿液排泄，尿中原形药物低于5%。
6、临床评价
本品可作为两性霉素B替代品有效治疗侵入性曲霉菌所致肺部曲霉菌病。
一项研究发现对于感染侵入性曲霉病患者，本品疗效优于两性霉素B。391例免疫受损患者第1天静脉注射本品6mg/kg2次，而后静脉注射4mg/kg，一日2次，至少7天，随后口服200mg，一日2次；或静脉注射两性霉素B一日1mg/kg，在起始治疗中无瓜或不耐受者可换用其它抗真菌治疗并参与结果分析。治疗时间，本品平均为77天，两性霉素B为10天。在144例至少使用过1次伏立康唑的患者中治疗12周后完全反应者达20.8%，部分反应者为31.9%，而两性霉素B治疗至少1次的133例患者中上述的应率分别为16.5%和15.0%。另外，本品耐受性优于两性霉素B，药源性不良反应更少发生。
, 百拇医药
另有资料显示，本品用于晚期HIV感染者和有免疫功能损害的患者能有效控制口咽及食管白色念珠菌病和侵入性曲霉病，而感染曲霉病的免疫受损患者用常规两性霉素B治疗无效。
一项涉及800多例患者的大型多中心研究比较了本品和两性霉素B在经验治疗持续发烧伴中性粒细胞减少的患者中的使用情况，两者有效率相似，但本品组患者真菌感染明显较少，而两性霉素B的毒性和肾功能损害更为常见。从一项安慰剂对照组研究中得到的初步数据表明，本品治疗患有侵入性真菌感染的免疫受损儿童是安全有效的。
7、禁忌证和注意事项
本品不推荐用于2岁以上儿童，不能与以下药物合用：特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹募齐特、奎尼丁、利福平、卡马西平、麦角胺、二氢麦角胺、苯巴比舀、西罗募司；在仔细权衡利弊后才可与利福喷汀合用。孕妇只在万不得已的情况下使用本品，同时建议使用本品时停止哺乳。
, 百拇医药
本品与环孢素、他克莫司、泼尼松、苯妥英钠、奥美拉唑、华法林和喹诺酮类药物有相互作用。
9、不良反应
较常发生(大于10%)的有发烧、头痛、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、外周水肿、皮疹、视觉障碍和转氨酶升高。
10、用法与用量
负荷剂量：第1天静脉注射6mg/kg，第十二小时1次；口服，体重大于40kg者400mg，小于40kg者200mg，均为每12小时1次。
维持用量：第2天起静脉注射4mg/kg，一日2次；口服，体重大于40kg者200mg，小于40kg者口服100mg，均为每十二小时1次。
治疗口咽、食管白色念珠菌病，口服：一日2次，每次200mg。静脉注射：3-6mg/kg，第十二小时1次。
11、规格
片剂：规格有50、200mg两种，均为28片装；
静滴用干粉制剂，每支200mg(10mg/ml)装。, 百拇医药
2、化学名 (2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇
3、开发与上市厂商
(美)辉瑞公司开发，2002年08月在美国首次上市，并相继在英国和德国上市。
4、适应证
本品可用于治疗侵入性曲霉病，以及对氟康唑耐药的严重侵入性念珠菌病(包括克鲁斯念珠菌)感染及由足放线病菌属(Scedosporium Spp.)和镰刀菌属引起的严重真菌感染。主要用于进行性、有致命危险的免疫系统受损的2岁以上患者。
5、药理
本品为氟康唑衍生物，属三唑类抗真菌药。三唑类抗真菌药可抑制甾醇的合成，后者是真菌浆膜的必需组成部分；本品可杀死曲霉菌，对耐氟康唑的白色念珠菌有极好的抗菌活性，对病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑。
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本品口服后迅速吸收，血浆达峰时间为1-2小时，生物利用度高达96%，食物可影响本品的吸收，因此应在进食后1-2小时服用。本品消除半衰期为6小时，经肝细胞色素P450酶系代谢，代谢产物经尿液排泄，尿中原形药物低于5%。
6、临床评价
本品可作为两性霉素B替代品有效治疗侵入性曲霉菌所致肺部曲霉菌病。
一项研究发现对于感染侵入性曲霉病患者，本品疗效优于两性霉素B。391例免疫受损患者第1天静脉注射本品6mg/kg2次，而后静脉注射4mg/kg，一日2次，至少7天，随后口服200mg，一日2次；或静脉注射两性霉素B一日1mg/kg，在起始治疗中无瓜或不耐受者可换用其它抗真菌治疗并参与结果分析。治疗时间，本品平均为77天，两性霉素B为10天。在144例至少使用过1次伏立康唑的患者中治疗12周后完全反应者达20.8%，部分反应者为31.9%，而两性霉素B治疗至少1次的133例患者中上述的应率分别为16.5%和15.0%。另外，本品耐受性优于两性霉素B，药源性不良反应更少发生。
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另有资料显示，本品用于晚期HIV感染者和有免疫功能损害的患者能有效控制口咽及食管白色念珠菌病和侵入性曲霉病，而感染曲霉病的免疫受损患者用常规两性霉素B治疗无效。
一项涉及800多例患者的大型多中心研究比较了本品和两性霉素B在经验治疗持续发烧伴中性粒细胞减少的患者中的使用情况，两者有效率相似，但本品组患者真菌感染明显较少，而两性霉素B的毒性和肾功能损害更为常见。从一项安慰剂对照组研究中得到的初步数据表明，本品治疗患有侵入性真菌感染的免疫受损儿童是安全有效的。
7、禁忌证和注意事项
本品不推荐用于2岁以上儿童，不能与以下药物合用：特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹募齐特、奎尼丁、利福平、卡马西平、麦角胺、二氢麦角胺、苯巴比舀、西罗募司；在仔细权衡利弊后才可与利福喷汀合用。孕妇只在万不得已的情况下使用本品，同时建议使用本品时停止哺乳。
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本品与环孢素、他克莫司、泼尼松、苯妥英钠、奥美拉唑、华法林和喹诺酮类药物有相互作用。
9、不良反应
较常发生(大于10%)的有发烧、头痛、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、外周水肿、皮疹、视觉障碍和转氨酶升高。
10、用法与用量
负荷剂量：第1天静脉注射6mg/kg，第十二小时1次；口服，体重大于40kg者400mg，小于40kg者200mg，均为每12小时1次。
维持用量：第2天起静脉注射4mg/kg，一日2次；口服，体重大于40kg者200mg，小于40kg者口服100mg，均为每十二小时1次。
治疗口咽、食管白色念珠菌病，口服：一日2次，每次200mg。静脉注射：3-6mg/kg，第十二小时1次。
11、规格
片剂：规格有50、200mg两种，均为28片装；
静滴用干粉制剂，每支200mg(10mg/ml)装。, 百拇医药