新型外用免疫调节剂咪喹莫特
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中国医药报
咪喹莫特(Imiquimod)是一种治疗尖锐湿疣的新型外用免疫调节剂，具有抗病毒及抗肿瘤的作用，对治疗尖锐湿疣具有独特的疗效，是一种具有广泛临床应用前景的新型免疫调节剂。
■独特的作用机理
咪喹莫特属于咪唑喹啉胺类衍生物,是一种新型的免疫调节剂。动物实验和人体试验的结果表明,咪喹莫特具有抗病毒和抗肿瘤能力。咪喹莫特的抗病毒效应既不是通过直接杀伤病毒,也不是通过抑制受病毒感染的细胞的增殖而获得的，而是通过激发人体先天和后天的免疫应答，诱导机体产生干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素(IL)等细胞因子而发挥免疫调节作用。
■药代动力学
咪喹莫特的主要代谢产物为S26704,是与咪喹莫特具有同样作用的羟基化合物。动物体内研究表明S26704的最大血药浓度大约是其母药的25倍。咪喹莫特的消除半衰期为14小时,分布容积为5升/千克。人类单剂量局部用药后,药物在尿中排出只有不到1%。通过放射标记的皮肤脱落来测定局部皮肤药物浓度,最合适的局部用药间隔时间为48～72小时。
■临床疗效评价
咪喹莫特5%软膏制剂主要用于治疗人类乳头状瘤病毒(HPV)引起的成人生殖器及肛周尖锐湿疣。咪喹莫特治疗尖锐湿疣的疗效经过国际上多项大规模的随机、双盲、安慰剂对照临床试验，已证实效果良好。一项以5%咪喹莫特软膏治疗HPV感染的肛门外生殖器疣的研究表明,3次/周,直到疣清除或疗程为16周,治疗组完全清除率为50%,对照组为11%,两组疗效比较有非常显著性差异(P, 百拇医药
■独特的作用机理
咪喹莫特属于咪唑喹啉胺类衍生物,是一种新型的免疫调节剂。动物实验和人体试验的结果表明,咪喹莫特具有抗病毒和抗肿瘤能力。咪喹莫特的抗病毒效应既不是通过直接杀伤病毒,也不是通过抑制受病毒感染的细胞的增殖而获得的，而是通过激发人体先天和后天的免疫应答，诱导机体产生干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素(IL)等细胞因子而发挥免疫调节作用。
■药代动力学
咪喹莫特的主要代谢产物为S26704,是与咪喹莫特具有同样作用的羟基化合物。动物体内研究表明S26704的最大血药浓度大约是其母药的25倍。咪喹莫特的消除半衰期为14小时,分布容积为5升/千克。人类单剂量局部用药后,药物在尿中排出只有不到1%。通过放射标记的皮肤脱落来测定局部皮肤药物浓度,最合适的局部用药间隔时间为48～72小时。
■临床疗效评价
咪喹莫特5%软膏制剂主要用于治疗人类乳头状瘤病毒(HPV)引起的成人生殖器及肛周尖锐湿疣。咪喹莫特治疗尖锐湿疣的疗效经过国际上多项大规模的随机、双盲、安慰剂对照临床试验，已证实效果良好。一项以5%咪喹莫特软膏治疗HPV感染的肛门外生殖器疣的研究表明,3次/周,直到疣清除或疗程为16周,治疗组完全清除率为50%,对照组为11%,两组疗效比较有非常显著性差异(P, 百拇医药