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纳米微囊在医药领域中的应用
http://www.100md.com 中国医药报
     微囊技术是一种用成膜材料将固体或液体包覆形成微小粒子的技术。由于形成微囊后物质具有许多独特的性能,引起了各国科研人员的极大兴趣。这种近50年才发展起来的新型技术已得到广泛的实际应用,并展现出良好的发展前景。

    纳米微囊,由于其颗粒微小(纳米级),易于分散和悬浮在水中形成胶体溶液,外观上是清澈透明的液体,因此具有与一般微囊不同的独特性质,在许多领域得到了广泛的应用。

    纳米微囊在医药领域主要用于包覆药物,使制成纳米微囊的药物用于静脉注射,因其颗粒极其微小,可顺利通过人体最细的毛细血管而不会造成血管堵塞,用于皮下注射时有利于药物集中于注射部位,并使药物释放。

    ■作抗癌药物的合适载体

    抗癌药物阿霉素以聚氰基丙烯酸树脂为壁材制成纳米微囊,易于透过血管而进入到肿瘤部位的血管表面,并利用其生物黏附性在肿瘤部位集中,以“消灭”肿瘤细胞。如果在纳米微囊药物中加有磁性材料,在外磁场的作用下可使药物更集中到肿瘤部位,以集中优势“兵力”打歼灭战。

    ■提高药效和降低毒性

    如抗生素氨苄西林用聚氰基丙烯酸异丁酯和聚氰基丙烯酸异辛酯包覆形成纳米微囊,最大的携药能力分别达到每毫克聚合物可携带184微克药物和每毫克聚合物可携带256微克药物。动物实验表明,2~4微克的纳米微囊药物要比48毫克的纳米微囊药物药效更好(即药效可提高20倍以上)。又如抗阿米巴药物去氢依米丁对人的心脏有不良反应,而制成纳米微囊药物后,药物易于通过内皮组织系统迅速积聚在肝脏和脾脏中,从而使其在心血管中的浓度大为降低,因而对心脏的毒副作用明显减少。

    ■提高药物稳定性并延长药效

    各种口服药物制成纳米微囊后可延长药物的作用时间。治疗青光眼的药物毛果芸香碱,是一有降低眼内压作用的缩瞳药物,但滴入眼睛后会迅速分解,分解半衰期只有1~3分钟。而制成纳米微囊后药物的分解半衰期可延长至15~20分钟,缩瞳作用也由3小时延长到4小时。

    ■在免疫学中的应用

    在免疫学中用作抗原的疫苗通常要用氢氧化铝、磷酸铝等吸附才能在人体内更好地产生抗体。研究表明,用聚甲基丙烯酸甲酯做成纳米微囊形式可代替氢氧化铝作疫苗的吸附剂,也能产生良好的抗体。由于这种疫苗纳米微囊抗原颗粒小,有较高的亲水性易被水润湿,因此有利于抗体的产生。聚甲基丙烯酸甲酯是一种可被生物降解的高分子材料,用作壁材的纳米微囊疫苗具有安全高效的特点,抗原形成纳米微囊后,对抗原起保护作用,可防止其在体内新陈代谢过程中过早分解,延长抗原在体内的滞留时间,有利于抗体的生成。

    近年来,纳米微囊制剂发展迅速,但特殊性能的纳米微囊如光敏纳米微囊、磁性纳米微囊、磷脂纳米微囊、免疫纳米微囊等在国内鲜有报道。特殊性能的纳米微囊优势明显,具有广阔的应用前景,特别是在抗肿瘤药物的释放系统中潜力更大。但是绝大部分纳米微囊的研究尚停留在实验室阶段,进入临床的很少。而且各种具有特殊性能的纳米微囊在制备工艺上还有不少问题亟待解决,在临床应用方面亦有许多值得探讨之处。, http://www.100md.com