全球降压新药研发动态
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奥美沙坦由Forest Laboratories公司开发，为血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)，奥美沙坦于2002年4月获美国FDA批准用于高血压治疗。奥美沙坦一般耐受性良好，其主要不良反应为眩晕。
奥美沙坦是全球最近上市的血管紧张素Ⅱ受体阻断剂。前期上市的同类药物厄贝沙坦在1997年首次上市后不久即于2000年进入中国市场。
依普利酮(eplerenone)
本品由法玛西亚公司开发，2002年9月获美国FDA批准，用于高血压治疗。选择性醛固酮受体阻断剂依普利酮能够有效控制轻南中度高血压，且耐受性良好。
依普利酮是一种新型选择性醇固酮受体阻断剂。与螺内酯不同的是，它对醛固酮受体具有高度的选择性。
本品可单独也可与其他降压药联全用于高血压治疗。
本品还具有另一大特点，即作用持续时间较长。
本品相关的不良反应有：头痛、眩晕、心绞痛、心肌梗死、谷氨酰胺转移酶水平增高等。
莫索尼定(moxonidine)
莫索尼定由德国Beiersdorf公司开发，为选择性较高的α1受体激动剂。
1991年，莫索尼定首次在德国上市，商品名为Cynt(每片含莫索尼定0.2、0.3或0.4 mg 3种规格)，以后陆续在丹麦、意大利、奥地利、韩国等国上市。我国也正在开发之中。国内上市的本品片剂商品名有：佳洛、奥必特、美迪尔舒、美地尔舒。
第二代中枢降压药的不良反应较可乐定明显减少，特别是口干、嗜睡等。
第一代中枢降压药如可乐定及其制剂在我国降压药市场中一直占据不小的份额。这对于莫索尼定在我国的推广应用极为有利。目前提出以代谢综合征作为降压药疗效评价的新标准，也即一个降压药不仅能够降低血压，还应通过其对血脂、血糖和胰岛素的中性甚至正性的代谢作用，提供最佳的心血管保护作用。从这一点来看，在目前临床使用的降压药物中，作用于咪唑啉受体的新一代中枢降压药莫索尼定，由于其在代谢控制方面有着积极的作用，因此可能成为较有前途的药物，可望成为国家基本药物可乐定的更新换代产品，因而其市场前景相当可观。
2002年1-9月份我国6大类降压药销售额
————————————————
类别 销售额
————————————————
钙拮抗剂 19.97亿
ACE抑制剂 11.20亿
β受体阻断剂 3.89亿
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 3.78亿
α受体阻断剂 3.65亿
利尿剂 1.42亿
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世界临床药物 2003年第24卷第5期, http://www.100md.com
奥美沙坦是全球最近上市的血管紧张素Ⅱ受体阻断剂。前期上市的同类药物厄贝沙坦在1997年首次上市后不久即于2000年进入中国市场。
依普利酮(eplerenone)
本品由法玛西亚公司开发，2002年9月获美国FDA批准，用于高血压治疗。选择性醛固酮受体阻断剂依普利酮能够有效控制轻南中度高血压，且耐受性良好。
依普利酮是一种新型选择性醇固酮受体阻断剂。与螺内酯不同的是，它对醛固酮受体具有高度的选择性。
本品可单独也可与其他降压药联全用于高血压治疗。
本品还具有另一大特点，即作用持续时间较长。
本品相关的不良反应有：头痛、眩晕、心绞痛、心肌梗死、谷氨酰胺转移酶水平增高等。
莫索尼定(moxonidine)
莫索尼定由德国Beiersdorf公司开发，为选择性较高的α1受体激动剂。
1991年，莫索尼定首次在德国上市，商品名为Cynt(每片含莫索尼定0.2、0.3或0.4 mg 3种规格)，以后陆续在丹麦、意大利、奥地利、韩国等国上市。我国也正在开发之中。国内上市的本品片剂商品名有：佳洛、奥必特、美迪尔舒、美地尔舒。
第二代中枢降压药的不良反应较可乐定明显减少，特别是口干、嗜睡等。
第一代中枢降压药如可乐定及其制剂在我国降压药市场中一直占据不小的份额。这对于莫索尼定在我国的推广应用极为有利。目前提出以代谢综合征作为降压药疗效评价的新标准，也即一个降压药不仅能够降低血压，还应通过其对血脂、血糖和胰岛素的中性甚至正性的代谢作用，提供最佳的心血管保护作用。从这一点来看，在目前临床使用的降压药物中，作用于咪唑啉受体的新一代中枢降压药莫索尼定，由于其在代谢控制方面有着积极的作用，因此可能成为较有前途的药物，可望成为国家基本药物可乐定的更新换代产品，因而其市场前景相当可观。
2002年1-9月份我国6大类降压药销售额
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类别 销售额
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钙拮抗剂 19.97亿
ACE抑制剂 11.20亿
β受体阻断剂 3.89亿
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 3.78亿
α受体阻断剂 3.65亿
利尿剂 1.42亿
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世界临床药物 2003年第24卷第5期, http://www.100md.com