氨溴索 ambroxol
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(安普索,溴环己胺醇ambrohexal,美舒咳musco)
【药理作用】
本品是粘痰溶解剂和粘液调节剂。其作用机制是:调节浆液性及粘液性的分泌,使粘液的粘性及弹性正常化,纤毛活动空间增加;另外,还可激活肺泡上皮?型细胞合成表面活性物质,降低粘液的附着力,改善纤毛与无纤毛区的粘液在呼吸道中的输送,从而使粘液液化,稀释而易被咳出,达到对呼吸道粘膜廓清作用,直接保护肺功能。
【药代动力学】
口服后经空肠、回肠吸收,吸收快速、完全。生物利用度大于90%。体内分布容积1.52l/kg。半衰期为3.72h,作用持续时间9~10h。本品在肝脏中代谢后形成无活性的二溴邻胺苯甲酸,80%的药物以原型通过肾脏排泄。
【适应症】
急性和慢性带有粘稠液病状的呼吸道疾病,如急、慢性支气管炎及类哮喘性支气管炎,伴有分泌物排泄障碍的支气管哮喘,并有助于稀释鼻、咽腔发炎后产生的粘液。
【用法与用量】
片剂:成人每次30mg,每日2~3次,饭后口服。
儿童(5~12岁)每次15mg,每日3次,饭后口服。
溶液剂:成人及6岁以上小孩:每次10ml,每日2~3次。
2~5岁:每次2.5ml,每日2次。
2岁以下:1.2~1.6ml/(kg?日),分2次服。
【不良反应及注意事项】
可致轻度胃肠道反应,如胃不适、胃痛、腹泻等。偶见有皮疹等过敏反应。支气管运动机能受阻和有大量分泌物时(恶性纤毛综合症)应慎用,并慎用于妊娠初3个月。
【药物相互作用】
本品能增加抗生素(阿莫西林、头孢菌素类、红霉素,强力霉素)在支气管的分布浓度,两者合用能增强抗生素抗菌疗效。与镇咳药合用,咳嗽反射虽然得到控制,但可出现分泌物阻塞情况,与其它类β2受体激动剂、茶碱等扩张支气管药物合用有协同作用。
【制剂及规格】片剂:30mg/片,10片/盒
溶液剂:3mg/ml,60ml/瓶
【参考单价】1.70元/片,17.83元/瓶(进口)
实用临床新药手册/唐细兰主编。—广州:华南理工大学出版社,1999.6, 百拇医药
【药理作用】
本品是粘痰溶解剂和粘液调节剂。其作用机制是:调节浆液性及粘液性的分泌,使粘液的粘性及弹性正常化,纤毛活动空间增加;另外,还可激活肺泡上皮?型细胞合成表面活性物质,降低粘液的附着力,改善纤毛与无纤毛区的粘液在呼吸道中的输送,从而使粘液液化,稀释而易被咳出,达到对呼吸道粘膜廓清作用,直接保护肺功能。
【药代动力学】
口服后经空肠、回肠吸收,吸收快速、完全。生物利用度大于90%。体内分布容积1.52l/kg。半衰期为3.72h,作用持续时间9~10h。本品在肝脏中代谢后形成无活性的二溴邻胺苯甲酸,80%的药物以原型通过肾脏排泄。
【适应症】
急性和慢性带有粘稠液病状的呼吸道疾病,如急、慢性支气管炎及类哮喘性支气管炎,伴有分泌物排泄障碍的支气管哮喘,并有助于稀释鼻、咽腔发炎后产生的粘液。
【用法与用量】
片剂:成人每次30mg,每日2~3次,饭后口服。
儿童(5~12岁)每次15mg,每日3次,饭后口服。
溶液剂:成人及6岁以上小孩:每次10ml,每日2~3次。
2~5岁:每次2.5ml,每日2次。
2岁以下:1.2~1.6ml/(kg?日),分2次服。
【不良反应及注意事项】
可致轻度胃肠道反应,如胃不适、胃痛、腹泻等。偶见有皮疹等过敏反应。支气管运动机能受阻和有大量分泌物时(恶性纤毛综合症)应慎用,并慎用于妊娠初3个月。
【药物相互作用】
本品能增加抗生素(阿莫西林、头孢菌素类、红霉素,强力霉素)在支气管的分布浓度,两者合用能增强抗生素抗菌疗效。与镇咳药合用,咳嗽反射虽然得到控制,但可出现分泌物阻塞情况,与其它类β2受体激动剂、茶碱等扩张支气管药物合用有协同作用。
【制剂及规格】片剂:30mg/片,10片/盒
溶液剂:3mg/ml,60ml/瓶
【参考单价】1.70元/片,17.83元/瓶(进口)
实用临床新药手册/唐细兰主编。—广州:华南理工大学出版社,1999.6, 百拇医药