生长抑素 somatostatin
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(施他宁 stilamin)
本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，与天然somatostatin在化学结构和作用方面完全相同。
【药理作用】
本品静脉注射后，可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌，它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。
(1)抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血。明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉压的显著改变，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有价值。
(2)可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而在预防和治疗胰腺手术后并发症方面起到有效的治疗作用。
(3)抑制胰高血糖素的分泌，从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。
【药代动力学】
健康人内源性somatostatin在血浆中的浓度是很低的，一般在175μg/l以下。静脉注射后，半衰期大约为1.1～3min。在一次速度为75μg/h静脉滴注本品后，在15min内血浓度达高峰，达到1250μg/l，在肝脏中很快被酶代谢。以代谢产物的形式从肾排泄。
【适应症】
①严重急性食道静脉曲张出血。②严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。③胰、胆和肠瘘的辅助治疗。④胰腺手术后并发症的预防和治疗。⑤糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
【用法与用量】
严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血：首先静注250μg(注射时间为3～5min)作为负荷剂量，而后立即用一支3mg的施他宁安瓿配备够使用12h的药液，溶剂为生理盐水或5%葡萄糖溶液，以250μg/h的速度静脉滴注给药。当大出血被止住后(一般在12～24h内)，治疗应继续进行48～72h，可防止再次出血。通常对上述疾病治疗时间是120h。
胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：应采用250μg/h的速度静脉连续滴注给药，直到瘘管闭合(2～20日)。当瘘管闭合后，治疗应继续进行1～3日，而后逐渐停药、以防反跳作用。
胰腺手术后并发症的预防和治疗：在手术开始时，作为辅助治疗，以250μg/h的速度静脉滴注给药，在手术后，持续点滴输液5日。
糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的病人，静脉点滴输入施他宁，以100～50μg/h的速度给药，作为胰岛素治疗(10iu冲击+点滴输入1～4.8iu/h)的辅助措施，在4h内可以使血糖恢复正常，也可以在3h内缓解酮症酸中毒。
【不良反应】
副作用少，少数病例用药后产生恶心、眩晕、脸红。当注射速度高于50μg/min时；病人可能出现恶心和呕吐现象。
【注意事项】
①妊娠期、产褥期、哺乳期妇女禁用。②治疗初期会导致短暂的血糖水平下降。③用药时间不能间断，需连续用药，因本品只有短暂的半衰期。
【药物相互作用】
不宜与环己烯巴比妥或戊烯四唑合用。
【制剂、规格及参考单价】
粉针剂：3mg/支，1334.00元/支
250μg/支，161.00元/支(进口)
实用临床新药手册/唐细兰主编。—广州：华南理工大学出版社，1999.6, 百拇医药
本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，与天然somatostatin在化学结构和作用方面完全相同。
【药理作用】
本品静脉注射后，可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌，它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。
(1)抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血。明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉压的显著改变，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有价值。
(2)可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而在预防和治疗胰腺手术后并发症方面起到有效的治疗作用。
(3)抑制胰高血糖素的分泌，从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。
【药代动力学】
健康人内源性somatostatin在血浆中的浓度是很低的，一般在175μg/l以下。静脉注射后，半衰期大约为1.1～3min。在一次速度为75μg/h静脉滴注本品后，在15min内血浓度达高峰，达到1250μg/l，在肝脏中很快被酶代谢。以代谢产物的形式从肾排泄。
【适应症】
①严重急性食道静脉曲张出血。②严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。③胰、胆和肠瘘的辅助治疗。④胰腺手术后并发症的预防和治疗。⑤糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
【用法与用量】
严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血：首先静注250μg(注射时间为3～5min)作为负荷剂量，而后立即用一支3mg的施他宁安瓿配备够使用12h的药液，溶剂为生理盐水或5%葡萄糖溶液，以250μg/h的速度静脉滴注给药。当大出血被止住后(一般在12～24h内)，治疗应继续进行48～72h，可防止再次出血。通常对上述疾病治疗时间是120h。
胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：应采用250μg/h的速度静脉连续滴注给药，直到瘘管闭合(2～20日)。当瘘管闭合后，治疗应继续进行1～3日，而后逐渐停药、以防反跳作用。
胰腺手术后并发症的预防和治疗：在手术开始时，作为辅助治疗，以250μg/h的速度静脉滴注给药，在手术后，持续点滴输液5日。
糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的病人，静脉点滴输入施他宁，以100～50μg/h的速度给药，作为胰岛素治疗(10iu冲击+点滴输入1～4.8iu/h)的辅助措施，在4h内可以使血糖恢复正常，也可以在3h内缓解酮症酸中毒。
【不良反应】
副作用少，少数病例用药后产生恶心、眩晕、脸红。当注射速度高于50μg/min时；病人可能出现恶心和呕吐现象。
【注意事项】
①妊娠期、产褥期、哺乳期妇女禁用。②治疗初期会导致短暂的血糖水平下降。③用药时间不能间断，需连续用药，因本品只有短暂的半衰期。
【药物相互作用】
不宜与环己烯巴比妥或戊烯四唑合用。
【制剂、规格及参考单价】
粉针剂：3mg/支，1334.00元/支
250μg/支，161.00元/支(进口)
实用临床新药手册/唐细兰主编。—广州：华南理工大学出版社，1999.6, 百拇医药