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上海有机化学研究所合成抗癌新药
http://www.100md.com 新华社
     在国家自然科学基金资助下,中国科学院上海有机化学研究所刘志煜研究员等日前完成一项题为“经立控制环氧化全合成埃皮霉素A”的研究。他们用自己设计的合成路线合成了埃皮霉素A、C和异埃皮霉素D,获得了具有知识产权的埃皮霉素新类似物,其杀伤肿瘤细胞的威力比现有药物要高出2000~4000倍。

    据介绍,埃皮霉素原是非洲土壤中的一种叫做纤维堆嗉囊菌分泌出的物质,具有强烈的杀伤癌细胞的功能。动物实验表明,它对乳腺癌、卵巢癌等8种人类肿瘤治疗极为有效。但因这种天然物质十分珍稀,很难从自然界中大量获取,世界上均通过化学途径合成。目前全球有十几个专攻埃皮霉素合成的课题组。其他课题组合成埃皮霉素A的总产率大多不过2%,而中国科学院上海有机化学研究所刘志煜研究员主持的课题组合成埃皮霉素A的总产率高达4.4%。尤为突出的是,在化学合成的最后一步反应中,国外课题组的产出率均在65%以下,而刘志煜研究员的课题组产出率达到了93%。这表明他们所创造的技术路线效率更高,耗费更低,污染也相对更少。刘志煜介绍说,与目前临床广泛使用的抗癌药物紫杉醇相比,埃皮霉素对耐药性很强的肿瘤细胞的杀伤力要高出2000~4000倍,并且不会产生长期服用紫杉醇所产生的毒副作用。正因如此,近五年来,埃皮霉素的合成制备成为世界化学科学的十大前沿课题之一。

    据悉,刘志煜课题组的研究论文《经立控制环氧化全合成埃皮霉素A》将在国际著名学术刊物《欧洲化学》杂志上发表,异埃皮霉素D等也获得了3项发明专利。, http://www.100md.com