抗偏头痛新药--夫罗曲坦
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37度
商品名：Allegro,Frova,Migard
开发与上市厂商 英国Vernalis公司开发，后转让给爱尔兰的Elan公司。2002年6月在美国首次上市。现已在德国和英国上市。
适应证：本品适用于成人有或无先兆性偏头痛急性发作的治疗。
药理：本品为选择性5HT1受体激动剂，与5HT1D受体有高度亲和力，对GABAA介导的通道活性无明显作用，与苯二氮卓类结合位点无明显亲和力。目前认为，本品主要作用于脑外动脉和颅内动脉，并抑制这些血管的过度扩张。
本品口服吸收略差，单次口服本品2.5mg后，达峰时间约为2～4小时，绝对生物利用度约为20%～30%，食物对本品的生物利用度无明显影响，但可延迟达峰时间。静脉注射本品0.8mg后，平均稳态分布容积约为3.0～4.2L/kg。与血浆蛋白结合率较低，约为15%。本品主要由细胞色素P450(CYP)1A2代谢，代谢物主要随尿液和粪便排出。静脉注射本品后，平均清除率为220～130ml/min，肾清除率占总清除率的40%～45%。
, 百拇医药
与其他曲普坦类药物相比，本品的优点是消除t1/2最长，约为26小时(约为其他曲普坦类药物的4～8倍)，由此可认为，本品可能对持续时间较长的偏头痛发作有特殊疗效。
临床评价：5项随机双盲安慰剂对照研究评价了本品治疗2000多例平均年龄为42冈(18～69岁)的中至重度偏头痛成年患者的疗效，其中2项研究为多剂量研究，使用剂量为0.5～40mg，另3项研究的使用剂量均为2.5mg。在服药后2小时判定受试者的头痛反应即是否由中或重度头痛转为轻微头痛或无疼痛。此外，对伴随症状如恶心、呕吐、畏光和畏声亦予以评定。结果发现，2小时内头痛症状改善的患者经例，所有治疗组(37%～46%)明显高于安慰剂组(21%～27%)；头痛症状完全缓解者的比例，分别为9%～14%和1%～5%；复发率分别为7%～25%和20%～31%。此外，与安慰剂相比，治疗组的偏头痛伴随症状如畏光、畏声和恶心等减少。其中一项研究将本品与舒马普坦(sumatriptan)相比，结果发现，2小时治疗反应率本品组为47%，而舒马普坦组为37%，但在预防复发方面，本品组疗效(25%)不如舒马普坦组(32%)。
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研究还发现，低剂量组(1或0.5mg)在服药后2小时未获得疗效，而高剂量组(5～40mg)获得的疗效与2.5mg组相似，但不良反应发生率较高。
由于本品的t1/2长，理论上认为本品对持续时间长的偏头痛发作有特殊的疗效。
不良反应：本品耐受性通常较好，多数不良反应轻微，且为一过性，其中最常见的不良反应有眩晕、感觉异常、头痛、口干、无力、潮红、胸痛、消化不良和骨痛等。本品严重不良反应为心脏疾病，如冠状动脉痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、脑卒中、血压升高、室性心动过速、心室纤颤等。特别是对有心脏疾病易患因素者，本品甚至可能引起死亡，但发生率很低。若在服药后出现胸部、喉和颈部压迫感，则可能为心脏疾病的前兆，应立即采取措施。
注意事项：本品禁用于以下人群：局部缺血性心脏疾病如心绞痛、心肌梗死等患者；脑血管疾病如卒中等患者；外周血管疾病如局部缺血性肠疾病患者；血压未得到控制的高血压患者，偏瘫型或基底型偏头痛患者；对本品及其制剂成分过敏者；严重肝功能损害者。
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本品不能与单胺氧化酶抑制剂或含贯叶连翘(Hypericum perforatum)的制剂合用；与其他含麦角类药物以及其他5HT1受体激动剂合和时应至少间隔24小时；与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂如氟西汀、氟伏沙明和口服避孕药等合用应谨慎。
本品仅用于确诊的偏头痛患者，不宜作为偏头痛的预防用药；除非在全程心脏监护下，本品一般不适用于有心脏疾病易患因素(高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)的患者；本品首次给药应在专业人士监督下进行；不推荐在65岁以上和18岁以下人群中使用本品；不推荐孕妇和哺乳期妇女使用本品。
通常，本品如单次给药未获得疗效，则再次给药一般也无效。
用法与用量；推荐剂量为单剂2.5mg，给药2小时后头痛复发者可再次服用，24小时内最大剂量为7.5mg。
制剂：薄膜包衣片剂，规格为2.5mg琥珀酸盐单水合物，6片装。
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开发与上市厂商 英国Vernalis公司开发，后转让给爱尔兰的Elan公司。2002年6月在美国首次上市。现已在德国和英国上市。
适应证：本品适用于成人有或无先兆性偏头痛急性发作的治疗。
药理：本品为选择性5HT1受体激动剂，与5HT1D受体有高度亲和力，对GABAA介导的通道活性无明显作用，与苯二氮卓类结合位点无明显亲和力。目前认为，本品主要作用于脑外动脉和颅内动脉，并抑制这些血管的过度扩张。
本品口服吸收略差，单次口服本品2.5mg后，达峰时间约为2～4小时，绝对生物利用度约为20%～30%，食物对本品的生物利用度无明显影响，但可延迟达峰时间。静脉注射本品0.8mg后，平均稳态分布容积约为3.0～4.2L/kg。与血浆蛋白结合率较低，约为15%。本品主要由细胞色素P450(CYP)1A2代谢，代谢物主要随尿液和粪便排出。静脉注射本品后，平均清除率为220～130ml/min，肾清除率占总清除率的40%～45%。
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与其他曲普坦类药物相比，本品的优点是消除t1/2最长，约为26小时(约为其他曲普坦类药物的4～8倍)，由此可认为，本品可能对持续时间较长的偏头痛发作有特殊疗效。
临床评价：5项随机双盲安慰剂对照研究评价了本品治疗2000多例平均年龄为42冈(18～69岁)的中至重度偏头痛成年患者的疗效，其中2项研究为多剂量研究，使用剂量为0.5～40mg，另3项研究的使用剂量均为2.5mg。在服药后2小时判定受试者的头痛反应即是否由中或重度头痛转为轻微头痛或无疼痛。此外，对伴随症状如恶心、呕吐、畏光和畏声亦予以评定。结果发现，2小时内头痛症状改善的患者经例，所有治疗组(37%～46%)明显高于安慰剂组(21%～27%)；头痛症状完全缓解者的比例，分别为9%～14%和1%～5%；复发率分别为7%～25%和20%～31%。此外，与安慰剂相比，治疗组的偏头痛伴随症状如畏光、畏声和恶心等减少。其中一项研究将本品与舒马普坦(sumatriptan)相比，结果发现，2小时治疗反应率本品组为47%，而舒马普坦组为37%，但在预防复发方面，本品组疗效(25%)不如舒马普坦组(32%)。
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研究还发现，低剂量组(1或0.5mg)在服药后2小时未获得疗效，而高剂量组(5～40mg)获得的疗效与2.5mg组相似，但不良反应发生率较高。
由于本品的t1/2长，理论上认为本品对持续时间长的偏头痛发作有特殊的疗效。
不良反应：本品耐受性通常较好，多数不良反应轻微，且为一过性，其中最常见的不良反应有眩晕、感觉异常、头痛、口干、无力、潮红、胸痛、消化不良和骨痛等。本品严重不良反应为心脏疾病，如冠状动脉痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、脑卒中、血压升高、室性心动过速、心室纤颤等。特别是对有心脏疾病易患因素者，本品甚至可能引起死亡，但发生率很低。若在服药后出现胸部、喉和颈部压迫感，则可能为心脏疾病的前兆，应立即采取措施。
注意事项：本品禁用于以下人群：局部缺血性心脏疾病如心绞痛、心肌梗死等患者；脑血管疾病如卒中等患者；外周血管疾病如局部缺血性肠疾病患者；血压未得到控制的高血压患者，偏瘫型或基底型偏头痛患者；对本品及其制剂成分过敏者；严重肝功能损害者。
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本品不能与单胺氧化酶抑制剂或含贯叶连翘(Hypericum perforatum)的制剂合用；与其他含麦角类药物以及其他5HT1受体激动剂合和时应至少间隔24小时；与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂如氟西汀、氟伏沙明和口服避孕药等合用应谨慎。
本品仅用于确诊的偏头痛患者，不宜作为偏头痛的预防用药；除非在全程心脏监护下，本品一般不适用于有心脏疾病易患因素(高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)的患者；本品首次给药应在专业人士监督下进行；不推荐在65岁以上和18岁以下人群中使用本品；不推荐孕妇和哺乳期妇女使用本品。
通常，本品如单次给药未获得疗效，则再次给药一般也无效。
用法与用量；推荐剂量为单剂2.5mg，给药2小时后头痛复发者可再次服用，24小时内最大剂量为7.5mg。
制剂：薄膜包衣片剂，规格为2.5mg琥珀酸盐单水合物，6片装。
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