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为肽类药物创新打下坚实基础
http://www.100md.com 2005年6月6日 科技日报
     由军事医学科学院毒物药物研究所刘克良、梁远军、吴萍等完成的“肽类药物研究和开发技术平台的构建及应用”荣获2004年度北京市科学技术二等奖。

    项目负责人刘克良博士,毒物药物研究所所长。曾在美国国立卫生研究院(NIH)和约翰•霍普金斯大学(JHU)工作、学习6年多,“求是奖”获得者,国家“百千万人才工程”第一、二层次人选。在NatureStructuralBiology和Biochemistry等国际知名杂志发表论文多篇。现主要研究领域:核酸化学与结构;肽类药物研究与开发。

    全球已有50多种肽类药物上市,其中多数源于内源性肽,其作用机制明确,表明以内源性肽为先导是新药研发的捷径之一,活性肽可以直接或经改构赋予其更多的药学特性而开发为新药。随着后基因时代到来,越来越多的生物活性肽被发现。肽类药物以其活性高、疗效稳定、毒副作用小等突出特点,成为全球生物医药研究领域的一大热点。

    肽类新药研发的关键问题是:克服体内易降解、半衰期较短等结构性缺点;有效的大规模合成、分离纯化技术等技术;研发长效、用药顺应性好的新剂型、新辅料;通过多种关键技术的集成、构建综合性技术平台等。

    针对此领域的关键科学、技术问题,10余年来,项目依托军事医学科学院毒物药物研究所学科优势,致力于肽类药物研究和开发技术平台的构建。综合863重点项目、863创新药物重大专项、973、“九五”攻关、国家自然科学基金、总后勤部杰出人才基金、北京市重大专项以及企业等基金资助的诸多研究内容,采用新构建单元、环肽、类肽、大分子修饰、研制新剂型等手段达到了抗酶解、延长半衰期等目的,获得全新结构肽类化合物数百种。

    在平台建设研究中,发表数十篇研究论文,申请国家专利11项(授权1项,公开7项);国际专利两项(授权1项,公开1项),已开发上市肽类新药两项,为肽类药物的创新研究和开发打下了坚实基础。

    已有产品及在研产品均针对人类重大疾病,如内皮素受体肽类拮抗剂针对心脑血管疾病;抗病毒长效肽针对乙型肝炎;LXT-102、醋酸亮丙瑞林、海洋抗肿瘤肽针对恶性肿瘤、鲑鱼降钙素及类似物针对骨质疏松;醋酸奥曲肽是治疗消化道大出血的首选药。这些产品必将造福于广大患者,产生良好的社会效益。, http://www.100md.com(张诚)