CETP抑制剂近期研究进展
近年来寻求可升高HDL-C水平的手段成为研究热点。鉴于胆固醇酯转运蛋白(CETP)缺陷可提高HDL-C水平，研发CETP抑制剂给人们带来新的希望。
JTT-705是人工合成的小分子化学制剂。Ⅱ期临床试验表明，JTT-705可剂量依赖性抑制CETP活性达37%，使HDL-C升高达34%，LDL-C降低达7%，患者的耐受性良好。另一项双盲、安慰剂对照的临床试验将Ⅱ型血脂异常患者在普伐他汀(40 mg/天)基础上随机给予安慰剂、JTT-705 300 mg/天或600 mg/天。结果显示，JTT-705(600 mg/天)使CETP活性降低30%，HDL-C升高28%，LDL-C下降5%。所有受检者对联合用药的耐受性良好。
Torcetrapib是另一种新型的CETP抑制剂。一项单盲、安慰剂对照的临床试验观察了torcetrapib单用或与阿托伐他汀合用对血脂水平的影响。单用torcetrapib治疗4周，HDL-C水平升高46%，剂量增倍后HDL-C水平升高达到106%；联合阿托伐他汀可使HDL-C水平上升61%。上述3组LDL-C水平分别降低8%、17%和17%。整个试验过程中未发现torcetrapib明显的不良反应。
目前急需进行长期的大规模临床试验来揭示抑制CETP对HDL和动脉粥样硬化的影响；另一方面也需要改进HDL的检测手段，使之更为准确地反映CETP抑制剂的作用。, 百拇医药
JTT-705是人工合成的小分子化学制剂。Ⅱ期临床试验表明，JTT-705可剂量依赖性抑制CETP活性达37%，使HDL-C升高达34%，LDL-C降低达7%，患者的耐受性良好。另一项双盲、安慰剂对照的临床试验将Ⅱ型血脂异常患者在普伐他汀(40 mg/天)基础上随机给予安慰剂、JTT-705 300 mg/天或600 mg/天。结果显示，JTT-705(600 mg/天)使CETP活性降低30%，HDL-C升高28%，LDL-C下降5%。所有受检者对联合用药的耐受性良好。
Torcetrapib是另一种新型的CETP抑制剂。一项单盲、安慰剂对照的临床试验观察了torcetrapib单用或与阿托伐他汀合用对血脂水平的影响。单用torcetrapib治疗4周，HDL-C水平升高46%，剂量增倍后HDL-C水平升高达到106%；联合阿托伐他汀可使HDL-C水平上升61%。上述3组LDL-C水平分别降低8%、17%和17%。整个试验过程中未发现torcetrapib明显的不良反应。
目前急需进行长期的大规模临床试验来揭示抑制CETP对HDL和动脉粥样硬化的影响；另一方面也需要改进HDL的检测手段，使之更为准确地反映CETP抑制剂的作用。, 百拇医药