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编号:10650649
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用
http://www.100md.com 《中华内科杂志》 1999年第5期
     徐成斌 100044 北京医科大学人民医院心内科 中华内科杂志 1999 0 38 5


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一、血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)受体拮抗剂(AT1受体亚型拮抗剂)的基础特性

    ATⅡ刺激在体内引起许多生理性反应以维持血压及肾脏功能。在高血压病、动脉疾病、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病、肾病等的发病机制上都起着重要的作用。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)部分阻断ATⅡ的形成,对上述心脏血管疾病产生了显著的治疗效应,但小部分的病人因干咳不能耐受,从而促使研制出完全阻断ATⅡ效应的ATⅡ受体拮抗剂,为心脏血管病的防治展现了一幅新的宽广前景。

    已报道ATⅡ受体亚型有AT1、AT2、AT3及AT4四种[1] ,目前了解较多的是AT1及AT2受体亚型[2] 。AT1受体主要分布在人体的血管、心脏、肾脏、脑、肺和肾上腺皮质;AT2受体主要分布在人胚胎组织中。ATⅡ的主要生理和药理作用是通过AT1受体亚型起作用,包括心血管、肾脏及中枢神经系统的作用[3,4] 。AT2受体亚型介导的功能与AT1受体亚型介导的恰相反,调节组织生长、促进分化,可能还有血管扩张作用,在病理状态可能与伤口愈合及组织结构的重塑有关[5] 。ATⅡ受体拮抗剂目前只有AT1受体亚型拮抗剂,可分为三大类[5] :(1)二苯四咪唑类AT1受体亚型拮抗剂,以(losartan,商品名科素亚,默沙东公司生产)为代表,还包括candesartan、irbesartan、ICID8731、 FK739、SC~52458等;(2)非二苯四咪唑类AT1受体亚型拮抗剂,以eprosartan为代表 ......


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