据WHO管理抗结核药物的有关人士称，今后10年内肺结核患者将增加3000万，使用现有的抗结核药物只能减少1500万人的死亡，另一半人的生命完全取决于能否开发抗结核新药。所以需要抗结核新药迫在眉睫^[1] ，抗结核新药的开发研究乃当务之急。

    自第一个具有6-氟和7-哌嗪取代的诺氟沙星被开发进入新喹诺酮即氟喹诺酮阶段以来，喹诺酮类药物飞速发展，具有广谱、高效、低毒的新品种不断出现。由于氟喹诺酮类药物具有抗分支杆菌活性，引起了人们的极大兴趣，使它们成为抗结核新药研究中的一个主要动向。其中，环丙沙星(ciprofloxacin,CPFX,C)、氧氟沙星(ofloxacin,OFLX)、左氟沙星(levofloxacin,LVFX)、司帕沙星(sparfloxacin,SPFX)、莫昔沙星(moxifloxacin,MXFX)等研究较多且已部分用于临床，现将它们的抗结核作用综述如下。

    一、作用机制

    氟喹诺酮类药物主要作用于细菌(结核分支杆菌)的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ)。DNA拓扑异构酶是可通过所谓超螺旋，解旋，打结，连结等催化反应来改变DNA构型的一种酶。DNA旋转酶有2个由旋转酶A基因编码的亚单位(GyrA)，它们能使双股DNA链在细菌染色体上断开，并在超螺旋后将染色体重新封接。此外还有2个由旋转酶B基因编码的亚单位(GyrB),它们在A亚单位将原来的DNA链重新封接后使DNA链形成负超螺旋。氟喹诺酮类药物能抑制DNA旋转酶A亚单位，从而抑制细菌DNA的复制和转录 ......