摘要 目的 制备肿瘤阳性显像剂¹¹¹ In-pentetreotide并进行实验研究。方法 固相多肽合成法制备配体pentetreotide,正交实验确定¹¹¹ In标记药盒DOCT的组分及各组分间的配比,测定药盒及其标记产物¹¹¹ In-pentetreotide的理化性质,建立相关的质控方法,并通过药理实验确定其生物性能和安全性。结果 合成产物pentetreotide鉴定后制成用于¹¹¹ In标记的药盒;药盒在使用现场与¹¹¹ InCl₃ 溶液反应后,可得到标记率>99%的¹¹¹ In-pentetreotide,并在室温下稳定至标记后8h(放化纯度>95%)。正常小鼠分布实验显示¹¹¹ In-pentetreotide有很快的血清除速率(注射后30min全血百分注射剂量<1%)和较高的尿排泄(给药后4 h>20%)。荷胰腺癌裸鼠的生物分布和γ显像表明:显像剂的血液清除很快,放射性主要从泌尿系统排泄,给药后5min膀胱显影,至30 min双肾和膀胱的放射性达50%ID;T/B比值在给药后逐渐增高,至8h可达3.66,给药后1～24 h均可进行荷胰腺癌裸鼠模型肿瘤阳性显像,4～8h的图像质量最佳 ......