放射免疫治疗中的核素弹头选择与应用
关键词：
导向治疗的效果取决于载体的导向性能和弹头的杀伤力。由于化疗药物的杀伤力有限,毒素对正常组织毒副作用较强,且两者均需进入肿瘤细胞内方可发挥杀瘤效应,因此,选用一定射程范围内具有杀伤力的核素弹头已成为当今导向治疗的主流,即放射免疫治疗。目前用于放射免疫治疗的核素多达10余种,取何种为佳尚无定论。为此,本文对核素的选择标准及应用情况作一介绍和展望。
一、放射性核素的选择依据
1984年Zalcberg等〔1〕 将131 I标记单克隆抗体(简称单抗)Ly-2.1用于肿瘤放射免疫治疗的实验研究,开辟了单抗导向放疗的新途径。此后,131 I被广泛用于导向治疗研究。但有多种原因限制了131 I的应用:①体内存在脱卤酶,易使131 I从抗体上脱落;②物理半衰期近8天,长于肿瘤最大单抗摄取量时间(一般为3天),增加了对正常组织的损害;③其γ射线穿透力强,对人体正常组织可造成损害,且影响周围人员。
放射免疫治疗中核素的选择应考虑以下几点:①物理性质:物理半衰期;衰变方式及射线射程;粒子能量(β- 、β+ 、α和俄歇电子);衰变产物的稳定性;生产核素的可行性;②化学性质:标记后与单抗结合的稳定性;标记单抗后的放射性比活度;标记后单抗的免疫活性;加入的非放射性载体——金属离子的影响;标记产物的pH值;③生物学特性:体内标记物稳定性;血液及全身清除情况;体内各脏器、组织分布情况;随时间改变的单位重量肿瘤和非肿瘤组织摄取的放射性含量比;对肿瘤、全身及某些关键性敏感器官的辐射剂量 ......
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