化痰类药
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2005年7月6日
(一)半夏
半夏为天南星科植物半夏Pinellia ternata(Thunb.)Breit. 的块茎。味辛，性温，有毒。有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结之功。主治湿痰冷饮，呕吐，反胃，咳喘痰多，胸膈胀满，痈肿等。含β-谷甾酸及其葡萄糖甙、胆碱、高龙胆酸、原儿茶醛、多种氨基酸、半乳糖、L-麻黄碱、半夏蛋白、淀粉、粘液质、植物甾醇、烟碱、脂肪、挥发油、生物碱等[1，2]。
[药理作用]
1、镇吐作用 生、制半夏煎剂3~6g/kg灌胃，均能抑制洋地黄酊对鸽的催吐作用及阿朴吗啡所致狗的呕吐[3]。从半夏中提出的植物甾醇口服或皮下注射可抑制少量阿朴吗啡或硫酸铜所致猫的呕吐，但对大量阿朴吗啡或硫酸铜所致呕吐则无效[1]。半夏能显著升高猫的阿朴吗啡最小催吐量，抑制硫酸酮或阿朴吗啡所致狗的呕吐，其有效成分为水溶性葡萄糖醛酸衍生物和水溶性甙[4]。半夏水提物中分得的多糖部分能抑制豹纹蛙和雨蛙口服阿朴吗啡引起的呕吐[5]。由上述实验结果可推断，半夏的镇吐作用既属中枢性，也属末梢性。关于半夏的镇吐有效成分说法不一，被报道有生物碱、植物甾醇、L-麻黄碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸等[6]。
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2、镇咳、祛痰作用 半夏煎剂0.6～1g/kg静脉注射，对电刺激轻度麻醉猫喉上神经引起的咳嗽有镇咳作用[3]。半夏煎剂0.6g/kg口服，对1%碘液注入猫右胸膜腔引起的咳嗽有明显的镇咳作用[7]。家兔口服半夏煎剂后，唾液分泌先增加，后渐减少，唾液中的固体成分亦增加，这些作用被认为是其缓解咽痛的原因，其有效成分是生物碱[1]。但有报道指出，半夏煎剂1g/kg给狗口服，不能使气管粘液的分泌增多，故认为无祛痰[4] 。半夏炮制前后药效比较实验表明，半夏生品及新、老制品混悬液均有明显的止咳作用，但未见明显的祛痰作用，乙醇提取物大剂量时有一定的祛痰作用[8]。
3、镇静、镇痛作用 半夏能显著抑制小鼠的自发活动，在热板法中呈镇痛倾向，但用醋酸扭体法未见镇痛作用，也未见延长环己巴比妥的睡眠时间及体温下降作用。故认为半夏的中枢抑制作用较弱[4]。但半夏与干姜合用后，能显著抑制小鼠的自发活动，用醋酸扭体法也可见显著的镇痛作用，并显著延长环己巴比妥的睡眠时间。可见半夏、干姜有协同作用[9]。这为半夏的炮制及配伍提供了科学依据。
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4、降血脂作用[10] 设计4个实验阶段，测定了4个实验指标(TC、TG、HDL-C、LDL-C)来观察半夏对正常及高脂血症大鼠的作用。结果显示，正常大鼠服用半夏后， LDL-C，TC/TG、LDL-C/HDL-C比值均显著降低；停服半夏后喂饲高脂饲料3周，与对照组相比，TC、 LDL-C 、LDL-C/HDL-C、TC/TG比值均显著降低，而HDL-C增高，继续喂饲高脂饲料，同时喂半夏3周，TC、TG显著降低；停喂高脂饲料并继续喂半夏2周，LDL-C、TC/TG比值均显著降低，而TG增高。证实半夏可以阻止或延缓高脂血症的形成，并对高脂血症有一定的治疗作用。
5、 抗生育作用 半夏鲜汁能够终止小鼠早期妊娠，其有效成分是半夏蛋白[2]。利用辣根过氧化物酶标记定位技术探讨其抗早孕作用原理表明，小鼠子宫内膜和腺管上皮及胚胎外胚盘锥体部分呈现明显的酶标显色颗粒，它们的产生能被未经酶标半夏蛋白所抑制，但子宫内膜和胚胎的其他部分均未见与半夏蛋白有专一性的结合[11] 。半夏蛋白30mg/kg对小鼠抗早孕率高达100%，给药后24小时即可观察到血浆孕酮水平下降，子宫内膜变薄，大部分区域已见不到蜕膜反应，胚胎停止发育并死亡。若同时皮下注射黄体酮或绒毛膜促性腺激素均能有效对抗半夏蛋白的抗早孕作用。提示半夏蛋白通过影响卵巢黄体功能使孕酮水平下降，导致蜕膜变性，胎胚流产[12]。半夏蛋白还有抗兔胚泡着床作用。兔子宫内注射半夏蛋白500μg ，抗着床率达100%。用辣根过氧化物酶标记定位实验探讨其抗着床机理表明，半夏蛋白结合在子宫内膜腺管上皮的细胞膜上。因为半夏蛋白有类似凝集素的活性，能与甘露聚糖结合，其抗着床作用可能是由于其结合了母体和/或子体细胞膜上的某些糖，改变了细胞膜的生物学行为
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所致[13]。由上述结果可见，半夏蛋白具有抗早孕、抗着床作用，因而能起到抗生育作用。
6、免疫酶组织化学反应 用抗生物素蛋白—含生物素的过氧化物酶复合物和联苯胺作酶作为底物，研究植物凝血素(包括半夏凝血素，简称PTA)对乳癌细胞的组织化学反应，结果从组织水平上证明了半夏凝血素(PTA)对正常乳房上皮组织的结合呈阴性反应，而对癌变组织(管内瘤、浸润性管壁瘤等)呈阳性反应，提示PTA对鉴别正常乳房上皮细胞和癌变细胞是一个良好的示踪剂[14]。PTA对恶性甲状腺髓样癌细胞和汗特耳细胞(Hurthle ce11)的免疫酶组织化学反应是阳性反应，提示PTA对鉴别髓样癌细胞和汗特耳氏细胞很有用[15]。还有报道指出， 腱鞘巨细胞瘤对PTA呈阳性反应，而骨瘤巨细胞对PTA呈阴性反应[16]。
7、其它
(1)对心血管系统的作用[9，17，18]；
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(2)对平滑肌的作用[4]；
(3)抗溃疡作用[4，19]；
(4)对离子通道的作用[20，21]。
(二)天南星
天南星为天南星科植物天南星Arisaema erubescens(Wall)schott、虎掌(掌叶半夏)Pinellia pedatisecta schoff、异叶天南星A.heterophyllum Blume、东北天南星A.amurense Maxim.的块茎，味苦、辛，性温，有毒。有燥湿化痰、祛风定惊、消肿散结之功。主治中风，癫痫，破伤风，风痰眩晕，瘰疬，痈肿，蛇虫咬伤等。主要含有葫芦巴碱、胆碱、秋水仙碱、甘露醇、环二肽类化合物、掌叶半夏碱乙、β-谷甾醇、1-乙酰基-β-咔啉、β-咔啉、尿嘧啶、菸酰胺、棕榈酸、安息香酸、三萜皂甙、苯甲酸、淀粉、多种氨基酸、微量元素等[1-3]。
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[药理作用]
1、镇静、催眠作用 天南星煎剂分别给家兔、大鼠腹腔注射有明显的镇静作用，并能延长戊巴比妥钠对小鼠的睡眠时间[4]。虎掌南星生、制品浸剂腹腔注射，均能明显减少小鼠的自主活动(P<0.05)，并对戊巴比妥钠阈下催眠剂量有明显的协同作用(P<0.01)，其炮制品和生品作用相似(P>0.05)[5]。虎掌南星、天南星及异叶天南星60%乙醇提取物口服，均能明显抑制小鼠的自主活动，并对戊巴比妥钠均有明显的协同作用[6] 。
2、抗惊厥作用 日本天南星(A·jaPonicum BI.)水浸剂 3g/Kg给小鼠腹腔注射，能降低土的宁、五甲烯四氮唑和咖啡因的惊厥率，但不能消除最大电休克的发作[7]。虎掌南星生、制品浸液10g/kg腹腔注射，有抗戊四唑所致小鼠惊厥的趋势，但无统计学意义[2] 。但有报道，虎掌南星、天南星和异叶天南星60%乙醇提取物无论是口服还是腹腔注射，均不能对抗士的宁所致惊厥[6]。有报道对天南星、虎掌南星、异叶天南星、东北天南星、螃蟹七5种南星的50%醇提物加水浸物制剂进行了抗士的宁惊厥实验，结果经统计学处理表明，均有明显的对抗作用，作用强度顺序为：东北天南星和虎掌南星>天南星>异叶天南星>螃蟹七[8]。
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3、祛痰作用 用小鼠酚红排泄法，证实天南星及掌叶半夏水剂(20g/kg)口服给药均有一定的祛痰作用，给药组酚红排出量分别为对照组的150%和170%[8]。其作用机理有人认为是由于天南星含有皂甙，对胃粘膜有刺激性，故在口服时能反射性地增加气管或支气管的分泌[9]。
3、抗癌肿作用 鲜南星水提醇沉液对Hela细胞有抑制作用，能使细
胞凝缩成团，失去正常的细胞结构，部分细胞脱落；对小鼠S-180肉瘤、HCA(肝癌)实体型、U14(鳞状上皮型子宫颈癌)均有明显的抑制作用，其抗癌有效成分之一为D-甘露醇[9]。掌叶半夏醇提液对Hela细胞及实验动物肿瘤S-180、HCA、U14亦有明显的抑制作用，尤对U14最明显[10]。从掌叶半夏中提取分离的总蛋白成分对小鼠S-180瘤株生长也有明显的抑制作用，总蛋白1%生理盐水腹腔注射，对小鼠S-180瘤株的抑制率为50.1%-67.0%[11]。
, 百拇医药 5、抗心律失常作用 掌叶半夏的生物碱部分经药理实验筛选为抗心律失常活性部分，尤以生物碱氯仿部分，对拮抗乌头碱所致小鼠心律失常有较明显的抑制作用，并可延长心肌细胞的动作电位的有效不应期[10]。研究对猪心室肌细胞动作电位的实验结果表明，掌叶半夏对电刺激引起的实验性心律失常具体有显著的对抗作用[12]。
6、抗血栓形成作用 掌叶半夏生物碱的丙酮部分，有一定的抗血栓活性，在此基础上，从中提取分离出有效单体——掌叶半夏碱乙，经结构测定为腺嘌呤，腺嘌呤有抑制ADP和胶元引起的血小板聚集作用，也可抑制chandler法制备的体外血栓，延长血小板、血栓形成及纤维蛋白形成时间[2]。
7、清除自由基作用 从掌叶半夏的氯仿部分中提取分离得到2种生物碱，它们均有不同程度的清除氧自由基作用，能抑制鼠肝线粒体脂质过氧化反应[13]。, http://www.100md.com
半夏为天南星科植物半夏Pinellia ternata(Thunb.)Breit. 的块茎。味辛，性温，有毒。有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结之功。主治湿痰冷饮，呕吐，反胃，咳喘痰多，胸膈胀满，痈肿等。含β-谷甾酸及其葡萄糖甙、胆碱、高龙胆酸、原儿茶醛、多种氨基酸、半乳糖、L-麻黄碱、半夏蛋白、淀粉、粘液质、植物甾醇、烟碱、脂肪、挥发油、生物碱等[1，2]。
[药理作用]
1、镇吐作用 生、制半夏煎剂3~6g/kg灌胃，均能抑制洋地黄酊对鸽的催吐作用及阿朴吗啡所致狗的呕吐[3]。从半夏中提出的植物甾醇口服或皮下注射可抑制少量阿朴吗啡或硫酸铜所致猫的呕吐，但对大量阿朴吗啡或硫酸铜所致呕吐则无效[1]。半夏能显著升高猫的阿朴吗啡最小催吐量，抑制硫酸酮或阿朴吗啡所致狗的呕吐，其有效成分为水溶性葡萄糖醛酸衍生物和水溶性甙[4]。半夏水提物中分得的多糖部分能抑制豹纹蛙和雨蛙口服阿朴吗啡引起的呕吐[5]。由上述实验结果可推断，半夏的镇吐作用既属中枢性，也属末梢性。关于半夏的镇吐有效成分说法不一，被报道有生物碱、植物甾醇、L-麻黄碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸等[6]。
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2、镇咳、祛痰作用 半夏煎剂0.6～1g/kg静脉注射，对电刺激轻度麻醉猫喉上神经引起的咳嗽有镇咳作用[3]。半夏煎剂0.6g/kg口服，对1%碘液注入猫右胸膜腔引起的咳嗽有明显的镇咳作用[7]。家兔口服半夏煎剂后，唾液分泌先增加，后渐减少，唾液中的固体成分亦增加，这些作用被认为是其缓解咽痛的原因，其有效成分是生物碱[1]。但有报道指出，半夏煎剂1g/kg给狗口服，不能使气管粘液的分泌增多，故认为无祛痰[4] 。半夏炮制前后药效比较实验表明，半夏生品及新、老制品混悬液均有明显的止咳作用，但未见明显的祛痰作用，乙醇提取物大剂量时有一定的祛痰作用[8]。
3、镇静、镇痛作用 半夏能显著抑制小鼠的自发活动，在热板法中呈镇痛倾向，但用醋酸扭体法未见镇痛作用，也未见延长环己巴比妥的睡眠时间及体温下降作用。故认为半夏的中枢抑制作用较弱[4]。但半夏与干姜合用后，能显著抑制小鼠的自发活动，用醋酸扭体法也可见显著的镇痛作用，并显著延长环己巴比妥的睡眠时间。可见半夏、干姜有协同作用[9]。这为半夏的炮制及配伍提供了科学依据。
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4、降血脂作用[10] 设计4个实验阶段，测定了4个实验指标(TC、TG、HDL-C、LDL-C)来观察半夏对正常及高脂血症大鼠的作用。结果显示，正常大鼠服用半夏后， LDL-C，TC/TG、LDL-C/HDL-C比值均显著降低；停服半夏后喂饲高脂饲料3周，与对照组相比，TC、 LDL-C 、LDL-C/HDL-C、TC/TG比值均显著降低，而HDL-C增高，继续喂饲高脂饲料，同时喂半夏3周，TC、TG显著降低；停喂高脂饲料并继续喂半夏2周，LDL-C、TC/TG比值均显著降低，而TG增高。证实半夏可以阻止或延缓高脂血症的形成，并对高脂血症有一定的治疗作用。
5、 抗生育作用 半夏鲜汁能够终止小鼠早期妊娠，其有效成分是半夏蛋白[2]。利用辣根过氧化物酶标记定位技术探讨其抗早孕作用原理表明，小鼠子宫内膜和腺管上皮及胚胎外胚盘锥体部分呈现明显的酶标显色颗粒，它们的产生能被未经酶标半夏蛋白所抑制，但子宫内膜和胚胎的其他部分均未见与半夏蛋白有专一性的结合[11] 。半夏蛋白30mg/kg对小鼠抗早孕率高达100%，给药后24小时即可观察到血浆孕酮水平下降，子宫内膜变薄，大部分区域已见不到蜕膜反应，胚胎停止发育并死亡。若同时皮下注射黄体酮或绒毛膜促性腺激素均能有效对抗半夏蛋白的抗早孕作用。提示半夏蛋白通过影响卵巢黄体功能使孕酮水平下降，导致蜕膜变性，胎胚流产[12]。半夏蛋白还有抗兔胚泡着床作用。兔子宫内注射半夏蛋白500μg ，抗着床率达100%。用辣根过氧化物酶标记定位实验探讨其抗着床机理表明，半夏蛋白结合在子宫内膜腺管上皮的细胞膜上。因为半夏蛋白有类似凝集素的活性，能与甘露聚糖结合，其抗着床作用可能是由于其结合了母体和/或子体细胞膜上的某些糖，改变了细胞膜的生物学行为
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所致[13]。由上述结果可见，半夏蛋白具有抗早孕、抗着床作用，因而能起到抗生育作用。
6、免疫酶组织化学反应 用抗生物素蛋白—含生物素的过氧化物酶复合物和联苯胺作酶作为底物，研究植物凝血素(包括半夏凝血素，简称PTA)对乳癌细胞的组织化学反应，结果从组织水平上证明了半夏凝血素(PTA)对正常乳房上皮组织的结合呈阴性反应，而对癌变组织(管内瘤、浸润性管壁瘤等)呈阳性反应，提示PTA对鉴别正常乳房上皮细胞和癌变细胞是一个良好的示踪剂[14]。PTA对恶性甲状腺髓样癌细胞和汗特耳细胞(Hurthle ce11)的免疫酶组织化学反应是阳性反应，提示PTA对鉴别髓样癌细胞和汗特耳氏细胞很有用[15]。还有报道指出， 腱鞘巨细胞瘤对PTA呈阳性反应，而骨瘤巨细胞对PTA呈阴性反应[16]。
7、其它
(1)对心血管系统的作用[9，17，18]；
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(2)对平滑肌的作用[4]；
(3)抗溃疡作用[4，19]；
(4)对离子通道的作用[20，21]。
(二)天南星
天南星为天南星科植物天南星Arisaema erubescens(Wall)schott、虎掌(掌叶半夏)Pinellia pedatisecta schoff、异叶天南星A.heterophyllum Blume、东北天南星A.amurense Maxim.的块茎，味苦、辛，性温，有毒。有燥湿化痰、祛风定惊、消肿散结之功。主治中风，癫痫，破伤风，风痰眩晕，瘰疬，痈肿，蛇虫咬伤等。主要含有葫芦巴碱、胆碱、秋水仙碱、甘露醇、环二肽类化合物、掌叶半夏碱乙、β-谷甾醇、1-乙酰基-β-咔啉、β-咔啉、尿嘧啶、菸酰胺、棕榈酸、安息香酸、三萜皂甙、苯甲酸、淀粉、多种氨基酸、微量元素等[1-3]。
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[药理作用]
1、镇静、催眠作用 天南星煎剂分别给家兔、大鼠腹腔注射有明显的镇静作用，并能延长戊巴比妥钠对小鼠的睡眠时间[4]。虎掌南星生、制品浸剂腹腔注射，均能明显减少小鼠的自主活动(P<0.05)，并对戊巴比妥钠阈下催眠剂量有明显的协同作用(P<0.01)，其炮制品和生品作用相似(P>0.05)[5]。虎掌南星、天南星及异叶天南星60%乙醇提取物口服，均能明显抑制小鼠的自主活动，并对戊巴比妥钠均有明显的协同作用[6] 。
2、抗惊厥作用 日本天南星(A·jaPonicum BI.)水浸剂 3g/Kg给小鼠腹腔注射，能降低土的宁、五甲烯四氮唑和咖啡因的惊厥率，但不能消除最大电休克的发作[7]。虎掌南星生、制品浸液10g/kg腹腔注射，有抗戊四唑所致小鼠惊厥的趋势，但无统计学意义[2] 。但有报道，虎掌南星、天南星和异叶天南星60%乙醇提取物无论是口服还是腹腔注射，均不能对抗士的宁所致惊厥[6]。有报道对天南星、虎掌南星、异叶天南星、东北天南星、螃蟹七5种南星的50%醇提物加水浸物制剂进行了抗士的宁惊厥实验，结果经统计学处理表明，均有明显的对抗作用，作用强度顺序为：东北天南星和虎掌南星>天南星>异叶天南星>螃蟹七[8]。
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3、祛痰作用 用小鼠酚红排泄法，证实天南星及掌叶半夏水剂(20g/kg)口服给药均有一定的祛痰作用，给药组酚红排出量分别为对照组的150%和170%[8]。其作用机理有人认为是由于天南星含有皂甙，对胃粘膜有刺激性，故在口服时能反射性地增加气管或支气管的分泌[9]。
3、抗癌肿作用 鲜南星水提醇沉液对Hela细胞有抑制作用，能使细
胞凝缩成团，失去正常的细胞结构，部分细胞脱落；对小鼠S-180肉瘤、HCA(肝癌)实体型、U14(鳞状上皮型子宫颈癌)均有明显的抑制作用，其抗癌有效成分之一为D-甘露醇[9]。掌叶半夏醇提液对Hela细胞及实验动物肿瘤S-180、HCA、U14亦有明显的抑制作用，尤对U14最明显[10]。从掌叶半夏中提取分离的总蛋白成分对小鼠S-180瘤株生长也有明显的抑制作用，总蛋白1%生理盐水腹腔注射，对小鼠S-180瘤株的抑制率为50.1%-67.0%[11]。
, 百拇医药 5、抗心律失常作用 掌叶半夏的生物碱部分经药理实验筛选为抗心律失常活性部分，尤以生物碱氯仿部分，对拮抗乌头碱所致小鼠心律失常有较明显的抑制作用，并可延长心肌细胞的动作电位的有效不应期[10]。研究对猪心室肌细胞动作电位的实验结果表明，掌叶半夏对电刺激引起的实验性心律失常具体有显著的对抗作用[12]。
6、抗血栓形成作用 掌叶半夏生物碱的丙酮部分，有一定的抗血栓活性，在此基础上，从中提取分离出有效单体——掌叶半夏碱乙，经结构测定为腺嘌呤，腺嘌呤有抑制ADP和胶元引起的血小板聚集作用，也可抑制chandler法制备的体外血栓，延长血小板、血栓形成及纤维蛋白形成时间[2]。
7、清除自由基作用 从掌叶半夏的氯仿部分中提取分离得到2种生物碱，它们均有不同程度的清除氧自由基作用，能抑制鼠肝线粒体脂质过氧化反应[13]。, http://www.100md.com