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丁基苯酞研究获2004年北京市科技一等奖
http://www.100md.com 2005年7月9日 《中国医药报》 2005.07.09
     本报北京讯 日前,由中国医学科学院药物研究所与石家庄石药集团、北京协和医院合作进行的“治疗急性缺血性脑卒中的一类创新药丁基苯酞(简称NBP,商品名为恩必普)的研究”,获得2004年北京市科技一等奖。

    在我国,脑卒中是继恶性肿瘤后的笫二位死因,其发病率、死亡率和致残率均很高。其中,对急性缺血性脑卒中(AIS)的治疗国内外尚缺乏较好的药物。目前,国内外治疗AIS的药物可分为两大类,即改善脑血流药物和脑神经保护药物。由于脑卒中的病理机制复杂,且治疗时间窗要短,所以很多药物疗效不好,只靠作用于单个靶点的药物去对抗神经元损伤较为困难。

    中国医学科学院药物研究所的冯亦璞、杨靖华教授带领的课题组对丁基苯酞的合成、植化、药理、药剂和质量控制等进行了十余年系统深入的研究,用现代科技手段从整体动物到分子生物学水平对NBP治疗AIS的作用进行了探讨,发现其具有多种药效学作用:如能改善缺血区脑血流,改善脑能量代谢,缩小梗死面积,减轻脑水肿,抗血栓和抗血小板聚集等。作用机制研究表明,NBP能改善线粒体功能,抑制凋亡,抑制谷氨酸释放,降低细胞内钙,抗氧化损伤和抑制炎症反应等。由于它具有改善脑血流药物和脑神经保护药物两类药物的特点,因此是一个作用于多个病理环节(多靶点)的脑保护药,与国内外同类药物比较具有创新性和先进性。经北京协和医院神经科崔丽英和李舜伟两位教授主持的I-IV期临床试验证明,NBP对AIS具有肯定的疗效,不良反应较少。

    此外,研究还发现,左旋丁基苯酞在芹菜籽挥发油中的含量仅为0.17%,分离纯化后的收率低。基于对该天然产物的研究结果,杨靖华教授等将其开发成人工合成药物NBP,合成方法简便,可大量合成,成本低,三废少。制剂研究亦证明其质量稳定,成品率高,符合质量控制标准。该药于1999年转让给石家庄制药集团,在大量研究基础上进行了科研成果转化,于2002年9月获得了原国家药品监督管理局颁发的新药证书,并于2005年2月获国药准字号批文,现已上市。

    NBP研究获得了3项专利授权,具有自主恫ā;竦昧?项国家重大项目基金资助。研究期间发表论文43篇,综述9篇,著书5本,SCI收录8篇,引用21次。

    (李和平), http://www.100md.com