药物释放系统的发展趋势_1口服缓释控释给药系统

药物释放系统的发展趋势

http://www.100md.com 2005年7月24日

1口服缓释控释给药系统,2,靶向给药系统(TargeteddeliverydrugssystemTDDS),透皮给药系统,(transdermaldrugdeliverysystems),(TransdermalTherapeuticSystems(TTS)),4,粘膜给药系

作者：张宇星董秀兰

    20世纪90年代以来，药物剂型和制剂研究已进入药物释放系统(drug delivery System DDS)时代。新型药物释放系统已成为药学领域的重要发展方向，第6届药剂学国际会议论文所占比重基本反映了当前国际上药剂学研究的重点，主要有：①缓释、长效制剂；②靶向给药制剂；③皮肤给药制剂；④粘膜给药制剂。

    1 口服缓释控释给药系统

    (Sustained and controlled-release drugs delivery system)

    这类制剂要求平稳血药浓度到以提高病人在疾病状态下的药效为目标。

    1.1 口服缓释、控释给药的特点

    1.1.1 适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛

    (1)首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂；(2)一些半衰期很短或很长的药物制成缓释或控释制剂；(3)头孢类抗生素缓释制剂、头孢氨苄缓释胶囊；(4)一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用。

    1.1.2 一天一次的给药系统

    每日给药一次的制剂，便于患者服用，在保证有效治疗浓度的同时，降低药物的毒副作用，避免耐药性的产生。

    1.1.3 流体缓释及控释制剂

    一些缓释微粒或微囊也可直接制备成混悬剂，缓释乳剂是利用一些脂肪醇或脂肪酸酯等为外相，以水及水溶性高分子为内相，凝胶缓释制剂是利用一些高分子材料粘性的特点制备的凝胶状制剂直接服用后在胃肠液内形成粘稠液体，减慢药物吸收速率而发挥缓释作用。

    1.1.4 复方缓释及控释制剂

    复方缓释及控释制剂多数仅对其中一种药物进行控释，而另一药物系以速释组分存在制剂中，这部分药物大多数有较长的半衰期或通常也仅需一天一次给药。

    1.2 缓控释制剂技术

    缓控释制剂的三种类型：定时、定速、定位释药。缓控制剂属于定速释放型，常用的技术有膜控释和骨架控释，而高分子交换树脂和渗透泵等技术要求高，不易推广。便于实现工业化生产的新技术有：多层缓释片和包衣缓释片技术，一次挤出离心制丸工艺，药物与高分子混溶挤出工艺，不溶性高分子固体分散技术等。

    1.2.1 定速释放技术

    是指制剂以一定速率在体内释放药物 ......

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