首师大开发抗癌药雷替曲噻合成新法
本报讯 首都师范大学的研究人员日前成功研发出了一种抗癌药雷替曲噻(Raltitrexed)的合成新工艺。
该工艺采用了2，5-噻吩二甲酸和L谷氨酸二乙酯为起始原料，经过单缩合、重排反应、N-甲基化反应、脱除叔丁氧羰基、与6-溴甲基-2-甲基-4-喹唑啉酮缩合、皂化反应等6道技术工艺制取雷替曲噻。其总收率为18.1%，高于已有合成路线的总收率(13%)，而且没有使用原有合成路线中价格较高的正丁基锂和氢化钠，同时也避免了“-78℃、严格无水和惰性气体保护”较高要求的传统反应条件。
该发明采用的合成路线原料易得、反应步骤较少、条件温和、操作简便，适宜于雷替曲噻大规模产业化生产。
(张艺军), 百拇医药
该工艺采用了2，5-噻吩二甲酸和L谷氨酸二乙酯为起始原料，经过单缩合、重排反应、N-甲基化反应、脱除叔丁氧羰基、与6-溴甲基-2-甲基-4-喹唑啉酮缩合、皂化反应等6道技术工艺制取雷替曲噻。其总收率为18.1%，高于已有合成路线的总收率(13%)，而且没有使用原有合成路线中价格较高的正丁基锂和氢化钠，同时也避免了“-78℃、严格无水和惰性气体保护”较高要求的传统反应条件。
该发明采用的合成路线原料易得、反应步骤较少、条件温和、操作简便，适宜于雷替曲噻大规模产业化生产。
(张艺军), 百拇医药