抗感染一线药物推陈出新——新结构五水头孢唑林钠研制成功
本报广州讯 记者黄每裕报道 日前，深圳九新药业有限公司宣布，能够替代现有普通头孢唑林钠的新型抗革兰氏阳性菌的一线头孢类抗生素——新结构五水头孢唑林钠正式上市。
据悉，目前在临床上应用的头孢唑林钠其结构为无定型固体，所含有的硫基团在剧烈条件下会发生断裂，导致高聚物与相关杂质的增加。同时，这些硫基团与药瓶胶塞的促进剂成分类似，会与丁基胶塞发生反应产生有害物质，使溶液变浑浊，导致澄清度不合格；而且由于有害物质进入人体增多还可导致不良反应比率的增加。这表明该产品质量稳定性较差，给临床用药带来一定隐患。多年来，医学界迫切期待一种质量更加稳定、安全性更高、副作用更小、能够替代现有普通头孢唑林钠的新型抗革兰氏阳性菌的一线头孢类抗生素问世。
自2001年起，该药业公司便瞄准了这一最新技术和市场需求的热点，对五水头孢唑林钠进行创新研制，经过5年攻关终于成功研制出这一新型结构的头孢类抗生素。国家食品药品监督管理局于今年7月正式颁发了该种药品的注册批件。据国家有关机构检测，这一新型抗生素在稳定性、澄清度、颜色以及有关物质含量上，都优于临床上现有的普通头孢唑林钠。
据介绍，新型五水头孢唑林钠的微观结构包括两分子头孢唑林、十分子水和一个钠离子形成的单晶螯合结构。晶体态下两个头孢唑林(Cefazolin)分子排列成一个隧道式空腔，水分子和钠离子存在于空腔之中，与头孢唑林一起形成螯合大分子结构，呈稳定的螯合晶体。
这种环状结构将头孢唑林的含硫基团全部牢固地包裹在晶体内部，使得含硫基团不易脱落，从而避免了和胶塞的接触，因而具有较高的稳定性。, 百拇医药
据悉，目前在临床上应用的头孢唑林钠其结构为无定型固体，所含有的硫基团在剧烈条件下会发生断裂，导致高聚物与相关杂质的增加。同时，这些硫基团与药瓶胶塞的促进剂成分类似，会与丁基胶塞发生反应产生有害物质，使溶液变浑浊，导致澄清度不合格；而且由于有害物质进入人体增多还可导致不良反应比率的增加。这表明该产品质量稳定性较差，给临床用药带来一定隐患。多年来，医学界迫切期待一种质量更加稳定、安全性更高、副作用更小、能够替代现有普通头孢唑林钠的新型抗革兰氏阳性菌的一线头孢类抗生素问世。
自2001年起，该药业公司便瞄准了这一最新技术和市场需求的热点，对五水头孢唑林钠进行创新研制，经过5年攻关终于成功研制出这一新型结构的头孢类抗生素。国家食品药品监督管理局于今年7月正式颁发了该种药品的注册批件。据国家有关机构检测，这一新型抗生素在稳定性、澄清度、颜色以及有关物质含量上，都优于临床上现有的普通头孢唑林钠。
据介绍，新型五水头孢唑林钠的微观结构包括两分子头孢唑林、十分子水和一个钠离子形成的单晶螯合结构。晶体态下两个头孢唑林(Cefazolin)分子排列成一个隧道式空腔，水分子和钠离子存在于空腔之中，与头孢唑林一起形成螯合大分子结构，呈稳定的螯合晶体。
这种环状结构将头孢唑林的含硫基团全部牢固地包裹在晶体内部，使得含硫基团不易脱落，从而避免了和胶塞的接触，因而具有较高的稳定性。, 百拇医药