ICS与长效β2受体激动剂
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复旦大学药学院临床药理学专家程能能教授在大会上对信必可中的两种治疗药物成份福莫特罗和布地奈德的临床药理学机制,以及两者间的协同作用进行了讲解。
他指出,哮喘患者呼吸道主要病理生理改变为气道炎症和高反应性。ICS能够减少气道炎症细胞的浸润,降低支气管的高反应性,从而改善肺功能。长期全身糖皮质激素给药会给患者带来诸多不良影响。而ICS具有呼吸道作用强、全身不良反应少的优点。在ICS中,布地奈德特有的与脂肪酸可逆性酯化作用可延长气道内滞留时间,是一个具有高度气道选择性的ICS。研究表明,布地奈德的气道内滞留时间长于地塞米松、倍氯米松和氢化可的松。长期吸入布地奈德治疗的患儿未发现身高受到明显影响,也未发现内源性激素生成被抑制。信必可的另一成分吸入性福莫特罗是一种兼有水溶性和脂溶性的速效兼长效β2受体激动剂,它能够在给药后2~3分钟即可产生支气管扩张效应(速效作用),药效可维持12小时以上(长效作用)。这给病人用药带来很大方便。福莫特罗缓解支气管痉挛的疗效随剂量增加而增加,效能高于沙美特罗,但全身作用时间却短于沙美特罗,因此在给予高剂量时福莫特罗的耐受性也很好。
研究还表明,吸入性布地奈德和福莫特罗之间存在协同作用:布地奈德能够增加细胞内β2受体的表达,对抗炎症和慢性过度刺激引起的β2受体功能降低;而福莫特罗能够使糖皮质激素受体从细胞浆向细胞核内移位,增加糖皮质激素反应并诱导激素受体依赖蛋白的表达。信必可这一复合制剂的药理学特点决定了它在哮喘治疗药物中具有独特优势,即起效迅速,作用持久,疗效随剂量增加,可根据病情调整维持剂量。, 百拇医药