放化疗增敏剂提高肿瘤完全缓解率
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2005年9月21日
目前，临床上对肿瘤的治疗仍以手术和放、化疗为主，但由于在实体瘤中存在着10%～50%的乏氧细胞，这些乏氧细胞对射线及化疗药物的耐受性比有氧细胞强2.5～3倍。因而，在常规放(化)疗剂量治疗时，乏氧细胞不能被有效杀死，于是埋下了癌症复发祸根。要想杀灭肿瘤乏氧细胞，只有加大放(化)疗剂量，然而，这又给患者带来难以承受的毒副反应和痛苦。总之，乏氧细胞是肿瘤难治愈、易复发和转移的重要因素之一。
为了寻找一种既能有效杀灭肿瘤乏氧细胞，又不增加对正常细胞毒性的药物，近半个世纪以来，全世界不少医药科技工作者作出了不懈的努力，取得了一些成果。例如，上世纪五六十年代，国外有人合成了一系列硝基咪唑类化合物，从中筛选出咪索硝唑(MISO)，曾认为是较好的放射增敏剂，并曾经进入临床研究阶段。但由于其神经毒性太大，最终未能在临床上使用。上世纪70年代，又有人发现了甲硝唑有放射增敏作用，但它只有在大剂量使用时才能产生增敏效果，且增敏效价较低，也易引起严重的消化道毒副反应，因此也被放弃使用。直到现在，医药科技工作者仍未停止探索，目前正在研究的增敏剂有SR-2508、AK-2123、SR-4233以及某些中草药等。然而，迄今为止，国内外尚无一种能够真正用于临床并正式投产上市的肿瘤放(化)疗增敏剂。
1983年，第二军医大学放射医学研究室以郑秀龙教授为首的科研人员突破了前人的思路，将具有增敏活性的硝基咪唑类化合物，与具有亲水性和亲肿瘤细胞的化学结构相连，组成了一个新的结构，成功地合成了一种低毒、高效的新型放射增敏剂kk希美纳(注射用甘氨双唑钠)。药物作用机理研究表明，甘氨双唑钠的亲电子作用能够捕获肿瘤细胞受损分子上的电子，形成靶分子阳离子自由基，使损伤固定，另一方面通过抑制DNA修复酶，从而加速了肿瘤细胞的死亡，明显地增强了放(化)疗的效果，进而提高肿瘤病人的完全缓解率。多年来，郑秀龙教授等人对甘氨双唑钠进行了分子水平、细胞水平、作用机理、构效关系、增敏效率、毒性、药代动力学、临床试验等大量研究工作，取得了丰硕成果，赢得了国际学术界的高度评价，被称为“ChineseMISO”(中国咪唑，简称CM)。
为了把这一重大科研成果尽快变成正式药品，造福广大患者，1997年，广州莱泰制药有限公司与第二军医大学达成了技术转让和合作开发甘氨双唑钠原料药及冻干粉针剂的协议。此后，双方紧密合作，进行了长达5年的临床试验研究，分别在解放军307医院、中国医学科学院肿瘤医院、上海中山医院、北京肿瘤医院、广州中山大学肿瘤医院等12家临床医院进行了Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验，结果表明，注射用甘氨双唑钠对各种实体瘤，如头颈部肿瘤、食管癌和肺癌的放射治疗有显著的放射增敏作用，能明显提高肿瘤患者的完全缓解率，未见明显不良反应。据悉，最近，希美纳又获国家食品药品监管局批准，进行扩大临床适应症即化疗增敏的临床研究试验。
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来源:[不详], http://www.100md.com
为了寻找一种既能有效杀灭肿瘤乏氧细胞，又不增加对正常细胞毒性的药物，近半个世纪以来，全世界不少医药科技工作者作出了不懈的努力，取得了一些成果。例如，上世纪五六十年代，国外有人合成了一系列硝基咪唑类化合物，从中筛选出咪索硝唑(MISO)，曾认为是较好的放射增敏剂，并曾经进入临床研究阶段。但由于其神经毒性太大，最终未能在临床上使用。上世纪70年代，又有人发现了甲硝唑有放射增敏作用，但它只有在大剂量使用时才能产生增敏效果，且增敏效价较低，也易引起严重的消化道毒副反应，因此也被放弃使用。直到现在，医药科技工作者仍未停止探索，目前正在研究的增敏剂有SR-2508、AK-2123、SR-4233以及某些中草药等。然而，迄今为止，国内外尚无一种能够真正用于临床并正式投产上市的肿瘤放(化)疗增敏剂。
1983年，第二军医大学放射医学研究室以郑秀龙教授为首的科研人员突破了前人的思路，将具有增敏活性的硝基咪唑类化合物，与具有亲水性和亲肿瘤细胞的化学结构相连，组成了一个新的结构，成功地合成了一种低毒、高效的新型放射增敏剂kk希美纳(注射用甘氨双唑钠)。药物作用机理研究表明，甘氨双唑钠的亲电子作用能够捕获肿瘤细胞受损分子上的电子，形成靶分子阳离子自由基，使损伤固定，另一方面通过抑制DNA修复酶，从而加速了肿瘤细胞的死亡，明显地增强了放(化)疗的效果，进而提高肿瘤病人的完全缓解率。多年来，郑秀龙教授等人对甘氨双唑钠进行了分子水平、细胞水平、作用机理、构效关系、增敏效率、毒性、药代动力学、临床试验等大量研究工作，取得了丰硕成果，赢得了国际学术界的高度评价，被称为“ChineseMISO”(中国咪唑，简称CM)。
为了把这一重大科研成果尽快变成正式药品，造福广大患者，1997年，广州莱泰制药有限公司与第二军医大学达成了技术转让和合作开发甘氨双唑钠原料药及冻干粉针剂的协议。此后，双方紧密合作，进行了长达5年的临床试验研究，分别在解放军307医院、中国医学科学院肿瘤医院、上海中山医院、北京肿瘤医院、广州中山大学肿瘤医院等12家临床医院进行了Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验，结果表明，注射用甘氨双唑钠对各种实体瘤，如头颈部肿瘤、食管癌和肺癌的放射治疗有显著的放射增敏作用，能明显提高肿瘤患者的完全缓解率，未见明显不良反应。据悉，最近，希美纳又获国家食品药品监管局批准，进行扩大临床适应症即化疗增敏的临床研究试验。
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来源:[不详], http://www.100md.com