乙基去氮氨蝶呤
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2005年9月21日
乙基去氮氨蝶呤
[中文别名] 10-乙基去氮氨蝶呤，依打曲沙。
[外 文 名] Edatrexate.
[外文缩写] EDX,10-EDAM.
[药理作用] 本品为二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂，通过还原叶酸转运途径进入细胞，在细胞内进行广泛的多谷氨酸化，多谷氨酸化合物对胸苷合成酶(TMPS)亦有强力的抑制作用。EDX在许多细胞株体外试验及体内对若干鼠类肿瘤及人瘤裸鼠移植均比MTX更有效。
[体内过程] 本品的代谢与排泄类似MTX，但其进入癌细胞比之进入鼠类骨髓细胞为高，在癌细胞内保留时间较长。
[临床应用] 可用于非小细胞肺癌，与MMC、长春花碱联用对NSCLC有效率可达60%；头颈部癌有效率24%；乳腺癌有效率30%，间皮瘤有效率18%，肉瘤有效率10.6%；对直结肠癌无效。
[用法用量] 静脉注射：每周80mg/m2，分5次用。
[不良反应]
(1)骨髓抑制：白细胞、血小板减少。
(2)胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、口炎。
(3)其他反应；红斑性皮炎，先见于腿部，停药后可消失；偶见肺纤维化，肋膜炎及转氨酶升高。
来源:[不详], 百拇医药
[中文别名] 10-乙基去氮氨蝶呤，依打曲沙。
[外 文 名] Edatrexate.
[外文缩写] EDX,10-EDAM.
[药理作用] 本品为二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂，通过还原叶酸转运途径进入细胞，在细胞内进行广泛的多谷氨酸化，多谷氨酸化合物对胸苷合成酶(TMPS)亦有强力的抑制作用。EDX在许多细胞株体外试验及体内对若干鼠类肿瘤及人瘤裸鼠移植均比MTX更有效。
[体内过程] 本品的代谢与排泄类似MTX，但其进入癌细胞比之进入鼠类骨髓细胞为高，在癌细胞内保留时间较长。
[临床应用] 可用于非小细胞肺癌，与MMC、长春花碱联用对NSCLC有效率可达60%；头颈部癌有效率24%；乳腺癌有效率30%，间皮瘤有效率18%，肉瘤有效率10.6%；对直结肠癌无效。
[用法用量] 静脉注射：每周80mg/m2，分5次用。
[不良反应]
(1)骨髓抑制：白细胞、血小板减少。
(2)胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、口炎。
(3)其他反应；红斑性皮炎，先见于腿部，停药后可消失；偶见肺纤维化，肋膜炎及转氨酶升高。
来源:[不详], 百拇医药