盐酸阿扎司琼注射液
http://www.100md.com
2005年9月21日
盐酸阿扎司琼注射液
商 品 名：欧立康定
主要成分：盐酸阿扎司琼
英 文 名：Azastron hydrochloride injection
化 学 名：(±N-(1-氮杂双环[2•2•2]3辛基)一6一氟-8，4-二氢-4甲基43-氧代-2H-1，4-苯并恶8-甲先胺单盐酸盐。
[分子式]
Cl7H20ClN303•HCI，分子量：386•28。
[性状]
本品为无色或几乎无色的澄明水溶液
[药理作用]
盐酸阿扎司琼为选择性的5-HT3受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质5一HT3受体亲和力的研究表明其亲和力是甲氰氯普胺的410倍，恩丹西酮的2倍，与格拉司琼基本相同。动物实验表明盐酸阿扎司琼0.1mg/kg静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猎兔犬呕吐；0•3mg/kg可完全抑制阿霉素和环磷酰胺引起的雪貂呕吐。临床研究结果表明盐酸阿扎司琼l0mg静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药物引起的恶心和呕吐。
[吸收、分布、消除]
据文献报道，健康男性志愿者静脉注射本品10mg后，3分钟血浆中原形药的浓度为90•5ug/ml，其药动学呈线性。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别为0•3h和4•3h。
对接受顺铂治疗的肿瘤患者，静脉注射本品10mg后，终末半衰期为7•3±1.2h，较健康人长；原形药24h由尿排泄量为剂量的64•3士15%。
[适应症]
用于放疗、细胞垂类药物化疗引起的恶心呕吐及手术后病人恶心呕吐的止吐。
1、放疗、化疗病人:每日一次10mg，用40m1生理盐水稀释后干放化疗前30分钟缓慢静脉
2、手术后恶心呕吐:手术结束前10m山 用40m1生理盐水稀释后缓慢静脉注射。
[不良反应]
部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适筹反应;上述反应轻微;无须特殊处理。
[注意事项]
1、孕妇除非必需外，不宜使用。
2、哺乳期妇女慎用，使用本品时停止哺乳。
3、不宜与碱性注射剂(呋喃苯胺酸、甲氨碟磷、氟尿嘧啶、哔咯他尼或鬼白乙叉苷)混用，应与生理盐水混合后方可配合。
[规格]
2ml:l0mg。
[包装]
[有效期]
[贮藏]
5支/盒。
暂定2年。
遮光，密闭保存。
[批准文号]
国药准字H20020106
来源:[不详], http://www.100md.com
商 品 名：欧立康定
主要成分：盐酸阿扎司琼
英 文 名：Azastron hydrochloride injection
化 学 名：(±N-(1-氮杂双环[2•2•2]3辛基)一6一氟-8，4-二氢-4甲基43-氧代-2H-1，4-苯并恶8-甲先胺单盐酸盐。
[分子式]
Cl7H20ClN303•HCI，分子量：386•28。
[性状]
本品为无色或几乎无色的澄明水溶液
[药理作用]
盐酸阿扎司琼为选择性的5-HT3受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质5一HT3受体亲和力的研究表明其亲和力是甲氰氯普胺的410倍，恩丹西酮的2倍，与格拉司琼基本相同。动物实验表明盐酸阿扎司琼0.1mg/kg静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猎兔犬呕吐；0•3mg/kg可完全抑制阿霉素和环磷酰胺引起的雪貂呕吐。临床研究结果表明盐酸阿扎司琼l0mg静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药物引起的恶心和呕吐。
[吸收、分布、消除]
据文献报道，健康男性志愿者静脉注射本品10mg后，3分钟血浆中原形药的浓度为90•5ug/ml，其药动学呈线性。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别为0•3h和4•3h。
对接受顺铂治疗的肿瘤患者，静脉注射本品10mg后，终末半衰期为7•3±1.2h，较健康人长；原形药24h由尿排泄量为剂量的64•3士15%。
[适应症]
用于放疗、细胞垂类药物化疗引起的恶心呕吐及手术后病人恶心呕吐的止吐。
1、放疗、化疗病人:每日一次10mg，用40m1生理盐水稀释后干放化疗前30分钟缓慢静脉
2、手术后恶心呕吐:手术结束前10m山 用40m1生理盐水稀释后缓慢静脉注射。
[不良反应]
部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适筹反应;上述反应轻微;无须特殊处理。
[注意事项]
1、孕妇除非必需外，不宜使用。
2、哺乳期妇女慎用，使用本品时停止哺乳。
3、不宜与碱性注射剂(呋喃苯胺酸、甲氨碟磷、氟尿嘧啶、哔咯他尼或鬼白乙叉苷)混用，应与生理盐水混合后方可配合。
[规格]
2ml:l0mg。
[包装]
[有效期]
[贮藏]
5支/盒。
暂定2年。
遮光，密闭保存。
[批准文号]
国药准字H20020106
来源:[不详], http://www.100md.com